Retroviral integration is promoted by the viral integrase (IN) enzyme, which enters the cell as a component of the virion particle. Integrase enables retrovirus genetic material to be integrated into the host chromosome. It is essential to retrovirus replication. Integrase catalyzes two spatially and temporally distinct reactions within the context of the preintegration complex (PIC), a large structure derived from the virus core. The integrase inhibitors provide a novel target for antiretroviral therapy.
Integrase inhibiteurs (Integrase Inhibitors)
Autre Microbiology Inhibiteurs
| N° Cat. | Nom du produit | Information | Citations dutilisation du produit | Validations de produits |
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| S7766 | GSK1265744 (Cabotegravir) | Le cabotégravir (GSK744, GSK1265744, S/GSK1265744) est un inhibiteur d'intégrase du VIH à action prolongée contre un large éventail de sous-types du VIH, et inhibe la réaction de transfert de brin catalysée par l'intégrase du VIH-1 avec une IC50 de 3,0 nM. Phase 2. |
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| S2667 | GSK1349572 (Dolutegravir) | Le dolutégravir est un inhibiteur de l'intégrase du VIH liant deux métaux, avec une IC50 de 2,7 nM dans un essai sans cellules, et une activité modeste contre les mutants signatures Y143R, Q148K, N155H et G140S/Q148H résistants au raltégravir. |
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| S2005 | Raltegravir | Raltegravir est un puissant inhibiteur d'intégrase (IN) pour les IN PFV WT et S217Q avec une IC50 de 90 nM et 40 nM dans des essais acellulaires, respectivement. Il présente une sélectivité plus de 1000 fois supérieure pour l'IN du VIH-1 par rapport à plusieurs enzymes apparentées dépendantes du Mg2+, telles que la polymérase du VHC, la transcriptase inverse du VIH, la RNaseH du VIH et les polymérases α, β, γ humaines. |
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| S2001 | Elvitegravir | Elvitegravir est un inhibiteur de l'Integrase du VIH pour le VIH-1 IIIB, le VIH-2 EHO et le VIH-2 ROD avec des IC50 de 0,7 nM, 2,8 nM et 1,4 nM dans des essais acellulaires, respectivement. |
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| S5245 | Raltegravir potassium | Raltegravir Potassium (MK-0518 potassium) est le sel de potassium oralement biodisponible du Raltegravir, le premier inhibiteur de la human immunodeficiency virus type 1 (HIV-1) integrase approuvé. |
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| S4642 | Dolutegravir Sodium | Dolutegravir Sodium (GSK-1349572A) est un inhibiteur de l'Integrase du VIH avec une IC50 de 2,7 nM. |
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| S2765 | MK-2048 | MK-2048 est un puissant inhibiteur de l'integrase (IN) et de l'INR263K avec une IC50 de 2,6 nM et 1,5 nM, respectivement. |
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| S5911 | Bictegravir | Bictegravir (GS-9883) est un nouvel inhibiteur puissant, à prise unique quotidienne et non potentialisé de l'intégrase du VIH-1. |
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| S1366 | BMS-707035 | BMS-707035 est un inhibiteur spécifique de l'intégrase (IN) du VIH-I avec une IC50 de 15 nM. Phase 2. |
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| E0161 | Bictegravir Sodium |
Bictegravir (GS-9883) Sodium est un inhibiteur nouveau et puissant de l'HIV-1 integrase, ciblant spécifiquement l'activité de transfert de brin de l'IN avec une IC50 de 7,5 nM. |
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