Name: Lubiprostone
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S1675
Rating: 5 (1 reviews)

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Contrôle Qualité

Lot : Pureté : 99.93%

99.93

Cibles apparentées	CFTR CRM1 CD markers AChR Calcium Channel Sodium Channel Potassium Channel GABA Receptor TRP Channel ATPase
Autre Chloride Channel Inhibiteurs	Adjudin Dehydroandrographolide CaCCinh-A01 NS1652 T16Ainh-A01 R(+)-Methylindazone NMD670

Informations chimiques, stockage et stabilité

Poids moléculaire	390.46	Formule	C₂₀H₃₂F₂O₅	Stockage (À compter de la date de réception)	3 ans-20°Cpoudre
N° CAS	136790-76-6	Télécharger le SDF		Stockage des solutions mères	1 an-80°Cen solvant 1 mois-20°Cen solvant
Synonymes	RU 0211,SPI-0211			Smiles	CCCCC(C1(CCC2C(O1)CC(=O)C2CCCCCCC(=O)O)O)(F)F

Solubilité

In vitro
Lot:

DMSO : 79 mg/mL (202.32 mM)
(Le DMSO contaminé par lhumidité peut réduire la solubilité. Utiliser du DMSO frais et anhydre.)

Ethanol : 79 mg/mL

Water : Insoluble

Calculateur de molarité

Masse	Concentration	Volume	Poids moléculaire
=	×	×

Calculateur de dilution Calculateur de poids moléculaire

In vivo Lot:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

Calculateur de formulation in vivo (Solution claire)

Étape 1 : Saisir les informations ci-dessous (Recommandé : Un animal supplémentaire pour tenir compte des pertes pendant lexpérience)

Dosage : mg/kg Poids moyen des animaux : g Volume de dosage par animal :μL Nombre danimaux :

Étape 2 : Saisir la formulation in vivo (Ceci est seulement le calculateur, pas la formulation. Veuillez nous contacter dabord sil ny a pas de formulation in vivo dans la section Solubilité.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Résultats du calcul :

Concentration de travail : mg/ml;

Méthode de préparation du liquide maître DMSO : mg médicament prédissous dans μL DMSO ( Concentration du liquide maître mg/mL, Veuillez nous contacter dabord si la concentration dépasse la solubilité du DMSO du lot de médicament. )

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouterμL PEG300, mélanger et clarifier, puis ajouterμL Tween 80, mélanger et clarifier, puis ajouter μL ddH₂O, mélanger et clarifier.

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouter μL Huile de maïs, mélanger et clarifier.

Note : 1. Veuillez vous assurer que le liquide est clair avant dajouter le solvant suivant.
2. Assurez-vous dajouter le(s) solvant(s) dans lordre. Vous devez vous assurer que la solution obtenue, lors de lajout précédent, est une solution claire avant de procéder à lajout du solvant suivant. Des méthodes physiques telles que le vortex, les ultrasons ou le bain-marie chaud peuvent être utilisées pour faciliter la dissolution.

Mécanisme daction

Targets/IC₅₀/Ki	ClC-2 chloride channels
In vitro	La Lubiprostone induit une réponse sécrétoire robuste dans les monocouches de T84. Ce composé induit une augmentation des niveaux de cAMP qui était sensible au blocage du récepteur EP(4) dans les cellules T84. Il induit également une contraction dans les muscles longitudinaux de l'estomac de rat et humain, qui est inhibée par un prétraitement avec l'antagoniste du récepteur EP(1) mais pas par les antagonistes des récepteurs EP(3) ou EP(4). Cette substance chimique réduit également les contractions neuronales stimulées électriquement dans les préparations de muscles circulaires du côlon de rat et humain. Il (1 mM) stimule des élévations plus importantes du TER malgré des réponses I(sc) inférieures par rapport à l'agoniste sécrétoire non sélectif PGE(2) (1 mM). Le composé réduit significativement les flux muqueux-séreux de mannitol marqué au (3)H à des niveaux comparables à ceux des tissus de contrôle normaux et restaure la localisation de l'occludine aux jonctions serrées. Il provoque des augmentations comparables et maximales de I(sc) dans les cellules T84. Les augmentations de l'efflux d'iodure induites par la Lubiprostone sont d'environ 80% de celles obtenues avec la forskoline. Cet agent active la sécrétion de Cl(-) dans les cellules T84 via le cAMP, la protéine kinase A et en augmentant la protéine CFTR de la membrane apicale. Lorsqu'elle est appliquée à la muqueuse de l'intestin grêle à huit concentrations allant de 1 à 3000 nM, elle provoque des augmentations de Isc de manière dépendante de la concentration avec une EC50 de 42,5 nM. Appliquée à la muqueuse du côlon à huit concentrations allant de 1 à 3000 nM, ce composé provoque des augmentations de Isc de manière dépendante de la concentration avec une EC50 de 31,7 nM.
In vivo	La Lubiprostone induit une réponse sécrétoire insensible au CdCl(2) dans l'intestin de souris, mais ce composé ne parvient pas à induire la sécrétion intestinale de Cl(-) chez les souris Cftr-null.
Références	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19454284/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/18332851/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17053162/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21140215/ [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19179625/

Informations sur lessai clinique

(données du https://clinicaltrials.gov, mis à jour le 2024-05-22)

Numéro NCT	Recrutement	Conditions	Promoteur/Collaborateurs	Date de début	Phases
NCT01469819	Completed	Chronic Idiopathic Constipation	Texas Tech University Health Sciences Center El Paso\|Takeda Pharmaceuticals North America Inc.	June 2012	Phase 2\|Phase 3
NCT01324284	Completed	Colorectal Carcinoma	Asian Institute of Gastroenterology India	March 2011	Phase 3
NCT00934479	Completed	Other Constipation\|Irritable Bowel Syndrome	Mayo Clinic\|Arizona State University\|Takeda Pharmaceuticals North America Inc.	April 2010	Phase 1
NCT01085643	Completed	Constipation-predominant Irritable Bowel Syndrome	Cedars-Sinai Medical Center\|Takeda Pharmaceuticals North America Inc.	March 2010	Not Applicable
NCT00985569	Withdrawn	Constipation	Synergy Health Solutions	November 2009	--

Support technique

Instructions de manipulation

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Si vous avez dautres questions, veuillez laisser un message.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

Lubiprostone Chloride Channel activateur

Structure chimique

Poids moléculaire: 390.46