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Réf. CatalogueS1956
| Cibles apparentées | Integrase Bacterial Antibiotics Anti-infection Antiviral COVID-19 Parasite Reverse Transcriptase HIV HCV Protease |
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| Autre Fungal Inhibiteurs | Cycloheximide Tolnaftate Manogepix (E1210) Amorolfine HCl Isavuconazole Thimerosal Allicin Neticonazole Hydrochloride Juglone Pseudolaric Acid B |
| Poids moléculaire | 479.14 | Formule | C18H14Cl4N2O.HNO3 |
Stockage (À compter de la date de réception) | |
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| N° CAS | 22832-87-7 | Télécharger le SDF | Stockage des solutions mères |
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| Synonymes | NSC 169434 Nitrate | Smiles | C1=CC(=C(C=C1Cl)Cl)COC(CN2C=CN=C2)C3=C(C=C(C=C3)Cl)Cl.[N+](=O)(O)[O-] | ||
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In vitro |
DMSO
: 96 mg/mL
(200.35 mM)
Ethanol : 1 mg/mL Water : Insoluble |
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In vivo |
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Étape 1 : Saisir les informations ci-dessous (Recommandé : Un animal supplémentaire pour tenir compte des pertes pendant lexpérience)
Étape 2 : Saisir la formulation in vivo (Ceci est seulement le calculateur, pas la formulation. Veuillez nous contacter dabord sil ny a pas de formulation in vivo dans la section Solubilité.)
Résultats du calcul :
Concentration de travail : mg/ml;
Méthode de préparation du liquide maître DMSO : mg médicament prédissous dans μL DMSO ( Concentration du liquide maître mg/mL, Veuillez nous contacter dabord si la concentration dépasse la solubilité du DMSO du lot de médicament. )
Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouterμL PEG300, mélanger et clarifier, puis ajouterμL Tween 80, mélanger et clarifier, puis ajouter μL ddH2O, mélanger et clarifier.
Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouter μL Huile de maïs, mélanger et clarifier.
Note : 1. Veuillez vous assurer que le liquide est clair avant dajouter le solvant suivant.
2. Assurez-vous dajouter le(s) solvant(s) dans lordre. Vous devez vous assurer que la solution obtenue, lors de lajout précédent, est une solution claire avant de procéder à lajout du solvant suivant. Des méthodes physiques telles que le vortex, les ultrasons ou le bain-marie chaud peuvent être utilisées pour faciliter la dissolution.
| In vitro |
Le Miconazole induit des changements dans le cytosquelette d'actine, indicatifs d'une stabilité accrue des filaments, avant l'induction des ROS. Le Miconazole perturbe la stéroïdogenèse dans les cellules de Leydig et les cellules surrénales en inhibant l'activité de l'enzyme 17alpha-hydroxylase/17,20-lyase (P450c17), réduisant ainsi la conversion de la progestérone en androstènedione. Le Miconazole inhibe de manière réversible la production de progestérone stimulée par (Bu)(2)cAMP de manière dose- et temps-dépendante dans les cellules MA-10 sans affecter la synthèse protéique totale ni l'expression ou l'activité des enzymes P450(scc) et 3beta-hydroxystéroïde déshydrogénase (3beta-HSD). Le Miconazole est connu pour interférer avec la synthèse des membranes lipidiques fongiques et bactériennes car il restreint la synthèse de l'Ergosterol, ce qui entraîne l'accumulation d'intermédiaires stéroliques méthylés toxiques dans les membranes et, par conséquent, l'arrêt de la croissance des cellules Fungal. Le Miconazole induit une stabilisation du cytosquelette d'actine chez Saccharomyces cerevisiae avant l'induction des espèces réactives de l'oxygène, ce qui indique un mode d'action auxiliaire. Le traitement au Miconazole libère du Ca(2+) du pool du RE sensible à la thapsigargine (TG) des cellules WEHI7.2. Le Miconazole induit l'apoptose, sur la base de critères morphologiques et biochimiques, et sur l'inhibition par l'oncogène Bcl-2. Les changements intracellulaires de Ca(2+) induits par le Miconazole sont inhibés par la surexpression de Bcl-2. Le Miconazole induit l'apoptose dans les lignées de leucémie à cellules T humaines sensibles et résistantes aux glucocorticoïdes, CEM-C7 et CEM-C1 respectivement, dans les thymocytes normaux et dans les lymphocytes normaux, en plus d'induire la mort cellulaire dans les cellules WEHI7.2.
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Références |
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(données du https://clinicaltrials.gov, mis à jour le 2024-05-22)
| Numéro NCT | Recrutement | Conditions | Promoteur/Collaborateurs | Date de début | Phases |
|---|---|---|---|---|---|
| NCT00668538 | Completed | Healthy |
University of Southern Denmark|Odense University Hospital |
April 2008 | Not Applicable |
| NCT00390780 | Completed | HIV Infections |
Valerio Therapeutics |
July 2006 | Phase 3 |
Tel: +1-832-582-8158 Ext:3
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