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Miconazole Nitrate Fungal inhibiteur

Réf. CatalogueS1956

Miconazole (NSC 169434) Nitrate est un agent antifongique imidazolé qui agit en inhibant la biosynthèse de l'ergostérol et en induisant des ROS, utilisé pour traiter les infections vaginales à levures.
Miconazole Nitrate Fungal inhibiteur Chemical Structure

Structure chimique

Poids moléculaire: 479.14

Aller à

Contrôle Qualité

Lot : Pureté : 99.86%
99.86

Informations chimiques, stockage et stabilité

Poids moléculaire 479.14 Formule

C18H14Cl4N2O.HNO3

Stockage (À compter de la date de réception)
N° CAS 22832-87-7 Télécharger le SDF Stockage des solutions mères

Synonymes NSC 169434 Nitrate Smiles C1=CC(=C(C=C1Cl)Cl)COC(CN2C=CN=C2)C3=C(C=C(C=C3)Cl)Cl.[N+](=O)(O)[O-]

Solubilité

In vitro
Lot:

DMSO : 96 mg/mL (200.35 mM)
(Le DMSO contaminé par lhumidité peut réduire la solubilité. Utiliser du DMSO frais et anhydre.)

Ethanol : 1 mg/mL

Water : Insoluble

Calculateur de molarité

Masse Concentration Volume Poids moléculaire
Calculateur de dilution Calculateur de poids moléculaire

In vivo
Lot:

Calculateur de formulation in vivo (Solution claire)

Étape 1 : Saisir les informations ci-dessous (Recommandé : Un animal supplémentaire pour tenir compte des pertes pendant lexpérience)

mg/kg g μL

Étape 2 : Saisir la formulation in vivo (Ceci est seulement le calculateur, pas la formulation. Veuillez nous contacter dabord sil ny a pas de formulation in vivo dans la section Solubilité.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Résultats du calcul :

Concentration de travail : mg/ml;

Méthode de préparation du liquide maître DMSO : mg médicament prédissous dans μL DMSO ( Concentration du liquide maître mg/mL, Veuillez nous contacter dabord si la concentration dépasse la solubilité du DMSO du lot de médicament. )

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouterμL PEG300, mélanger et clarifier, puis ajouterμL Tween 80, mélanger et clarifier, puis ajouter μL ddH2O, mélanger et clarifier.

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouter μL Huile de maïs, mélanger et clarifier.

Note : 1. Veuillez vous assurer que le liquide est clair avant dajouter le solvant suivant.
2. Assurez-vous dajouter le(s) solvant(s) dans lordre. Vous devez vous assurer que la solution obtenue, lors de lajout précédent, est une solution claire avant de procéder à lajout du solvant suivant. Des méthodes physiques telles que le vortex, les ultrasons ou le bain-marie chaud peuvent être utilisées pour faciliter la dissolution.

Mécanisme daction

In vitro
Le Miconazole induit des changements dans le cytosquelette d'actine, indicatifs d'une stabilité accrue des filaments, avant l'induction des ROS. Le Miconazole perturbe la stéroïdogenèse dans les cellules de Leydig et les cellules surrénales en inhibant l'activité de l'enzyme 17alpha-hydroxylase/17,20-lyase (P450c17), réduisant ainsi la conversion de la progestérone en androstènedione. Le Miconazole inhibe de manière réversible la production de progestérone stimulée par (Bu)(2)cAMP de manière dose- et temps-dépendante dans les cellules MA-10 sans affecter la synthèse protéique totale ni l'expression ou l'activité des enzymes P450(scc) et 3beta-hydroxystéroïde déshydrogénase (3beta-HSD). Le Miconazole est connu pour interférer avec la synthèse des membranes lipidiques fongiques et bactériennes car il restreint la synthèse de l'Ergosterol, ce qui entraîne l'accumulation d'intermédiaires stéroliques méthylés toxiques dans les membranes et, par conséquent, l'arrêt de la croissance des cellules Fungal. Le Miconazole induit une stabilisation du cytosquelette d'actine chez Saccharomyces cerevisiae avant l'induction des espèces réactives de l'oxygène, ce qui indique un mode d'action auxiliaire. Le traitement au Miconazole libère du Ca(2+) du pool du RE sensible à la thapsigargine (TG) des cellules WEHI7.2. Le Miconazole induit l'apoptose, sur la base de critères morphologiques et biochimiques, et sur l'inhibition par l'oncogène Bcl-2. Les changements intracellulaires de Ca(2+) induits par le Miconazole sont inhibés par la surexpression de Bcl-2. Le Miconazole induit l'apoptose dans les lignées de leucémie à cellules T humaines sensibles et résistantes aux glucocorticoïdes, CEM-C7 et CEM-C1 respectivement, dans les thymocytes normaux et dans les lymphocytes normaux, en plus d'induire la mort cellulaire dans les cellules WEHI7.2.
Références
  • [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19783660/
  • [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17180102/

Informations sur lessai clinique

(données du https://clinicaltrials.gov, mis à jour le 2024-05-22)

Numéro NCT Recrutement Conditions Promoteur/Collaborateurs Date de début Phases
NCT00668538 Completed
Healthy
University of Southern Denmark|Odense University Hospital
April 2008 Not Applicable
NCT00390780 Completed
HIV Infections
Valerio Therapeutics
July 2006 Phase 3

Support technique

Instructions de manipulation

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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