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NVP-BHG712 inhibitor de Ephrin receptor

Name: NVP-BHG712
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S2202
Rating: 5 (17 reviews)

Réf. Catalogue: S2202

NVP-BHG712 is a specific EphB4 inhibitor with ED50 of 25 nM that discriminates between VEGFR and EphB4 inhibition; this compound also shows activity against c-Raf, c-Src and c-Abl with IC50 of 0.395 μM, 1.266 μM and 1.667 μM, respectively.

NVP-BHG712 Ephrin receptor inhibitor Chemical Structure

Structure chimique

Poids moléculaire: 503.48

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Contrôle Qualité (Quality Control)

Lot : Pureté : 99.92%

99.92

Cibles apparentées	EGFR VEGFR FGFR PDGFR c-Met Src MEK CSF-1R FLT3 HER2
Autre Ephrin receptor Inhibiteurs	ALW II-41-27 Ehp-inhibitor-1 AWL-II-38.3 NVP-BHG712 isomer

Informations chimiques, stockage et stabilité (Chemical Information, Storage & Stability)

Poids moléculaire	503.48	Formule	C₂₆H₂₀F₃N₇O	Stockage (À compter de la date de réception)	3 ans-20°Cpoudre
N° CAS	940310-85-0	Télécharger le SDF		Stockage des solutions mères	1 an-80°Cen solvant 1 mois-20°Cen solvant
Synonymes	N/A			Smiles	CC1=C(C=C(C=C1)C(=O)NC2=CC=CC(=C2)C(F)(F)F)NC3=C4C=NN(C4=NC(=N3)C5=CN=CC=C5)C

Solubilité (Solubility)

In vitro
Lot:

DMSO : 101 mg/mL (200.6 mM)
(Le DMSO contaminé par l'humidité peut réduire la solubilité. Utiliser du DMSO frais et anhydre.)

Ethanol : 3 mg/mL

Water : Insoluble

Calculateur de molarité

Masse	Concentration	Volume	Poids moléculaire
=	×	×

Calculateur de dilution Calculateur de poids moléculaire

In vivo Lot:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin d'ajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.	0.8mg/ml (1.59mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 16 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin d'ajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.	0.8mg/ml (1.59mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 16 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	NMP 1 PEG 300 (10 2 90, v 3 v) Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin d'ajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.	10.000mg/ml (19.86mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 10 mg of this product to 1 ml of 1 ml NMP+PEG 300 (10+90, v+v) clear solution, and mix evenly to form a uniform suspension. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

Calculateur de formulation in vivo (Solution claire)

Étape 1 : Saisir les informations ci-dessous (Recommandé : Un animal supplémentaire pour tenir compte des pertes pendant l'expérience)

Dosage : mg/kg Poids moyen des animaux : g Volume de dosage par animal :μL Nombre d'animaux :

Étape 2 : Saisir la formulation in vivo (Ceci est seulement le calculateur, pas la formulation. Veuillez nous contacter d'abord s'il n'y a pas de formulation in vivo dans la section Solubilité.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Résultats du calcul :

Concentration de travail : mg/ml;

Méthode de préparation du liquide maître DMSO : mg médicament prédissous dans μL DMSO ( Concentration du liquide maître mg/mL, Veuillez nous contacter d'abord si la concentration dépasse la solubilité du DMSO du lot de médicament. )

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouterμL PEG300, mélanger et clarifier, puis ajouterμL Tween 80, mélanger et clarifier, puis ajouter μL ddH₂O, mélanger et clarifier.

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouter μL Huile de maïs, mélanger et clarifier.

Note : 1. Veuillez vous assurer que le liquide est clair avant d'ajouter le solvant suivant.
2. Assurez-vous d'ajouter le(s) solvant(s) dans l'ordre. Vous devez vous assurer que la solution obtenue, lors de l'ajout précédent, est une solution claire avant de procéder à l'ajout du solvant suivant. Des méthodes physiques telles que le vortex, les ultrasons ou le bain-marie chaud peuvent être utilisées pour faciliter la dissolution.

Mécanisme d'action (Mechanism of Action)

Caractéristiques	Discriminates between VEGFR and EphB4.
Targets/IC₅₀/Ki	EphB4 (cell based assays ) 25 nM(ED50) C-Raf (Cell-free assay) 0.395 μM c-Src (Cell-free assay) 1.266 μM c-Abl (Cell-free assay) 1.667 μM
In vitro	Le traitement par NVP-BHG712 entraîne également de manière dose-dépendante l'inhibition de l'autophosphorylation de RTK dans des cellules de mélanome A375 transfectées de manière stable avec une EC50 de 25 nM et 4,2 μM pour EphB4 et VEGFR2, respectivement.
In vivo	Dans un modèle d'angiogenèse induite par un facteur de croissance, NVP-BHG712 (3 mg/kg, p.o.) supprime significativement la formation de tissu et la vascularisation stimulées par VEGF en inhibant la signalisation avant de EphB4. De plus, ce composé (10 mg/kg, p.o.) inverse potentiellement l'amélioration de la formation de tissu et la croissance des vaisseaux induites par VEGF. Il (3 mg/kg, p.o.) montre une exposition prolongée avec des concentrations d'environ 10 μM dans le plasma ainsi que dans les tissus pulmonaires et hépatiques pendant jusqu'à 8 heures, ce qui entraîne une inhibition prolongée de l'activité kinase de EphB4 chez la souris.
Références	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/20803239/

Applications (Applications)

Méthodes	Biomarqueurs	Images	PMID
Western blot	p-EphB4 / p-EphB2 / p-EphB3 / p-EphA2 / p-EphA3		20803239

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):