c-Met is a receptor for HGF (Hepatocyte growth factor) which is essential during many biological processes. The HGF / MET pathway is an excellent target for anti-cancer therapies. Activation of MET results in the recruitment of scaffolding proteins like Gab1 and Grb2, leading to the recruitment of SH2-domain containing signal transducers that in turn activate a number of pathways, like MAPK or PI3K. Branching morphogenesis, the most complex biological response induced by Met requires all signaling pathways and targets including MAPK, Gab1, Grb2, PI3K, Shp2, SH2 (Src-homology-2), Sos (son-of-sevenless), and PLC (phospholipase C).
c-Met inhibiteurs (c-Met Inhibitors)
| N° Cat. | Nom du produit | Information | Citations dutilisation du produit | Validations de produits |
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| S7067 | Tepotinib | Tepotinib est un inhibiteur puissant et sélectif de c-Met avec une IC50 de 4 nM, >200 fois plus sélectif pour c-Met que IRAK4, TrkA, Axl, IRAK1 et Mer. Ce composé induit l'autophagy. Phase 1. |
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| E4606 | Dihexa | Dihexa (PNB-0408), un médicament oligopeptidique, est un analogue de l'angiotensine IV, actif par voie orale et perméable à la barrière hémato-encéphalique. Il se lie au facteur de croissance des hépatocytes (HGF) avec une grande affinité et potentialise son activité au niveau de son récepteur, c-Met. Ce composé peut également être utilisé comme potentiel thérapeutique dans le traitement de la maladie d'Alzheimer. | ||
| S9662 | UNC2025 | UNC2025 est un double inhibiteur puissant et oralement actif de FLT3 et MER avec des IC50 de 0,35 nM et 0,46 nM, respectivement. Ce composé inhibe également AXL, TRKA, TRKC, QIK, TYRO3, SLK, NuaK1, Kit (c-Kit) et Met (c-Met) avec des IC50 de 1,65 nM, 1,67 nM, 4,38 nM, 5,75 nM, 5,83 nM, 6,14 nM, 7,97 nM, 8,18 nM et 364 nM, respectivement. |
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| S1119 | Cabozantinib (XL184) | Puissant inhibiteur de VEGFR2 avec une IC50 de 0,035 nM, le Cabozantinib (XL184) inhibe également c-Met, Ret, Kit, Flt-1/3/4, Tie2 et AXL avec une IC50 de 1,3 nM, 4 nM, 4,6 nM, 12 nM/11,3 nM/6 nM, 14,3 nM et 7 nM dans des essais sans cellules, respectivement. Il induit une apoptose dépendante de PUMA dans les cellules de cancer du côlon via la voie de signalisation AKT/GSK-3β/NF-κB. |
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| S1068 | PF-02341066 (Crizotinib) | Crizotinib est un puissant inhibiteur de c-Met et ALK avec des IC50 de 11 nM et 24 nM dans des essais cellulaires, respectivement. C'est aussi un puissant inhibiteur de ROS1 avec une valeur Ki inférieure à 0,025 nM. Le crizotinib induit l'autophagie par l'inhibition de la voie STAT3 dans plusieurs lignées cellulaires de cancer du poumon. |
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| S1112 | SGX-523 | SGX-523 est un inhibiteur sélectif de Met (c-Met) avec une CI50 de 4 nM, sans activité sur BRAFV599E, c-Raf, Abl et p38α. Phase 1. |
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| S1070 | PHA-665752 | PHA-665752 est un inhibiteur puissant, sélectif et ATP-compétitif de c-Met avec une IC50 de 9 nM dans les essais sans cellules, >50 fois plus sélectif pour c-Met que les RTK ou STK. |
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| S1111 | Foretinib | Foretinib est un inhibiteur ATP-compétitif de HGFR et VEGFR, principalement pour Met (c-Met) et KDR avec des IC50 de 0,4 nM et 0,9 nM dans des essais sans cellules. Moins puissant contre Ron, Flt-1/3/4, Kit (c-Kit), PDGFRα/β et Tie-2, et peu d'activité envers FGFR1 et EGFR. Phase 2. |
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| S2788 | Capmatinib (INC280) | Le Capmatinib est un nouvel inhibiteur ATP-compétitif de c-MET avec une IC50 de 0,13 nM dans un essai sans cellules, inactif contre RONβ, ainsi que l'EGFR et HER-3. Le Capmatinib (INCB28060) inhibe les voies de signalisation Wnt/β-catenin et EMT et induit l'apoptose dans le cancer gastrique diffus positif pour l'amplification de c-MET. Phase 1. |
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| S1080 | SU11274 | SU11274 (PKI-SU11274) est un inhibiteur sélectif de Met (c-Met) avec une IC50 de 10 nM dans les essais sans cellules, sans effets sur PGDFRβ, EGFR ou Tie2. Ce composé induit l'autophagy, l'apoptosis et l'arrêt du cycle cellulaire. |
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