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Avacopan (CCX168) Inhibiteur de C5aR

Réf. Catalogue: S0474

L'avacopan est un antagoniste sélectif du récepteur C5a (C5aR) administré par voie orale.
Avacopan (CCX168) Complement System Inhibiteur Chemical Structure

Structure chimique

Poids moléculaire: 581.64

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Contrôle Qualité (Quality Control)

Lot : Pureté : 99.04%
99.04

Informations chimiques, stockage et stabilité (Chemical Information, Storage & Stability)

Poids moléculaire 581.64 Formule

C33H35F4N3O2

Stockage (À compter de la date de réception) 3 years -20°C powder
N° CAS 1346623-17-3 -- Stockage des solutions mères

Synonymes CCX168 Smiles CC1=C(C(=CC=C1)F)C(=O)N2CCCC(C2C3=CC=C(C=C3)NC4CCCC4)C(=O)NC5=CC(=C(C=C5)C)C(F)(F)F

Solubilité (Solubility)

In vitro
Lot:

DMSO : 100 mg/mL (171.92 mM)
(Le DMSO contaminé par l'humidité peut réduire la solubilité. Utiliser du DMSO frais et anhydre.)

Ethanol : 17 mg/mL

Water : Insoluble

Calculateur de molarité

Masse Concentration Volume Poids moléculaire
Calculateur de dilution Calculateur de poids moléculaire

In vivo
Lot:

Calculateur de formulation in vivo (Solution claire)

Étape 1 : Saisir les informations ci-dessous (Recommandé : Un animal supplémentaire pour tenir compte des pertes pendant l'expérience)

mg/kg g μL

Étape 2 : Saisir la formulation in vivo (Ceci est seulement le calculateur, pas la formulation. Veuillez nous contacter d'abord s'il n'y a pas de formulation in vivo dans la section Solubilité.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Résultats du calcul :

Concentration de travail : mg/ml;

Méthode de préparation du liquide maître DMSO : mg médicament prédissous dans μL DMSO ( Concentration du liquide maître mg/mL, Veuillez nous contacter d'abord si la concentration dépasse la solubilité du DMSO du lot de médicament. )

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouterμL PEG300, mélanger et clarifier, puis ajouterμL Tween 80, mélanger et clarifier, puis ajouter μL ddH2O, mélanger et clarifier.

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouter μL Huile de maïs, mélanger et clarifier.

Note : 1. Veuillez vous assurer que le liquide est clair avant d'ajouter le solvant suivant.
2. Assurez-vous d'ajouter le(s) solvant(s) dans l'ordre. Vous devez vous assurer que la solution obtenue, lors de l'ajout précédent, est une solution claire avant de procéder à l'ajout du solvant suivant. Des méthodes physiques telles que le vortex, les ultrasons ou le bain-marie chaud peuvent être utilisées pour faciliter la dissolution.

Mécanisme d'action (Mechanism of Action)

Targets/IC50/Ki
C5aR
In vitro

Avacopan (CCX168) is an orally administered and selective C5a receptor (C5aR) antagonist.

Références

Informations sur l'essai clinique (Clinical Trial Information)

(données du https://clinicaltrials.gov, mis à jour le 2024-05-22)

Numéro NCT Recrutement Conditions Promoteur/Collaborateurs Date de début Phases
NCT06321601 Not yet recruiting
Vasculitis
Amgen
July 31 2024 Phase 3
NCT05897684 Recruiting
ANCA-associated Vasculitis
Vifor Fresenius Medical Care Renal Pharma
September 11 2023 --
NCT06207682 Completed
Healthy Volunteers
Amgen
June 28 2022 Phase 1
NCT06004934 Completed
Hepatic Impairment
Amgen
April 17 2018 Phase 1
NCT05988008 Completed
Anti-neutrophil Cytoplasmic Antibody-associated Vasculitis
Amgen
October 23 2017 Phase 1