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SB290157 trifluoroacetate Complement System antagoniste

Name: SB290157 trifluoroacetate
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S8931
Rating: 5 (5 reviews)

Réf. CatalogueS8931

Le trifluoroacétate de SB290157 (SB 290157 TFA) est un antagoniste puissant, compétitif et sélectif du récepteur C3a (C3aR) avec une IC50 de 200 nM pour RBL-C3aR.

SB290157 trifluoroacetate Complement System antagoniste Chemical Structure

Structure chimique

Poids moléculaire: 526.51

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Contrôle Qualité

Lot : S893101 DMSO]100 mg/mL]false]Ethanol]100 mg/mL]false]Water]Insoluble]false Pureté : 99.69%

Cité dans Nature Medicine pour sa qualité supérieure
COA
NMR
SDS
Fiche technique

99.69

Cibles apparentées	PD-1/PD-L1 CXCR STING AhR Immunology & Inflammation related CD markers Interleukins Anti-infection Antioxidant COX
Autre Complement System Inhibiteurs	Compstatin Phaseoloidin Danicopan TLQP-21 TFA JR14a Pegcetacoplan acetate

Informations chimiques, stockage et stabilité

Poids moléculaire	526.51	Formule	C₂₄H₂₉F₃N₄O₆	Stockage (À compter de la date de réception)	3 years -20°C powder
N° CAS	1140525-25-2	--		Stockage des solutions mères	1 an-80°Cen solvant 1 mois-20°Cen solvant
Synonymes	N/A			Smiles	C1=CC=C(C=C1)C(COCC(=O)NC(CCCN=C(N)N)C(=O)O)C2=CC=CC=C2.C(=O)(C(F)(F)F)O

Solubilité

In vitro
Lot:

DMSO : 100 mg/mL (189.92 mM)
(Le DMSO contaminé par lhumidité peut réduire la solubilité. Utiliser du DMSO frais et anhydre.)

Ethanol : 100 mg/mL

Water : Insoluble

Calculateur de molarité

Masse	Concentration	Volume	Poids moléculaire
=	×	×

Calculateur de dilution Calculateur de poids moléculaire

In vivo Lot:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.	5.000mg/ml (9.50mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/m clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify it; then continue to add 500 μL ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

Calculateur de formulation in vivo (Solution claire)

Étape 1 : Saisir les informations ci-dessous (Recommandé : Un animal supplémentaire pour tenir compte des pertes pendant lexpérience)

Dosage : mg/kg Poids moyen des animaux : g Volume de dosage par animal :μL Nombre danimaux :

Étape 2 : Saisir la formulation in vivo (Ceci est seulement le calculateur, pas la formulation. Veuillez nous contacter dabord sil ny a pas de formulation in vivo dans la section Solubilité.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Résultats du calcul :

Concentration de travail : mg/ml;

Méthode de préparation du liquide maître DMSO : mg médicament prédissous dans μL DMSO ( Concentration du liquide maître mg/mL, Veuillez nous contacter dabord si la concentration dépasse la solubilité du DMSO du lot de médicament. )

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouterμL PEG300, mélanger et clarifier, puis ajouterμL Tween 80, mélanger et clarifier, puis ajouter μL ddH₂O, mélanger et clarifier.

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouter μL Huile de maïs, mélanger et clarifier.

Note : 1. Veuillez vous assurer que le liquide est clair avant dajouter le solvant suivant.
2. Assurez-vous dajouter le(s) solvant(s) dans lordre. Vous devez vous assurer que la solution obtenue, lors de lajout précédent, est une solution claire avant de procéder à lajout du solvant suivant. Des méthodes physiques telles que le vortex, les ultrasons ou le bain-marie chaud peuvent être utilisées pour faciliter la dissolution.

Mécanisme daction

Targets/IC₅₀/Ki	RBL-C3aR (Cell-free assay) 200 nM
In vitro	Le SB 290157 fonctionne comme un antagoniste compétitif de la liaison du radioligand 125I-C3a aux cellules de leucémie basophile de rat (RBL)-2H3 exprimant le C3aR humain (RBLC3aR), avec une IC50 de 200 nM. Le SB 290157 est un antagoniste fonctionnel, bloquant l'internalisation du C3aR induite par le C3a de manière concentration-dépendante et la mobilisation du Ca21 induite par le C3a dans les cellules RBL-C3aR et les neutrophiles humains avec des IC50 de 27,7 et 28 nM, respectivement. Le SB 290157 est sélectif pour le C3aR en ce sens qu'il n'antagonise pas le C5aR ou six autres récepteurs couplés aux protéines G chimiotactiques. L'antagonisme fonctionnel n'est pas uniquement limité au C3aR humain ; le SB 290157 inhibe également la mobilisation du Ca21 induite par le C3a des cellules RBL-2H3 exprimant les C3aR de souris et de cobaye. Il inhibe puissamment la libération d'ATP médiée par le C3a à partir de plaquettes de cobaye et inhibe la potentialisation induite par le C3a de la réponse contractile à la stimulation de champ de l'artère caudale de rat perfusée.
In vivo	Dans les modèles animaux, le SB 290157 inhibe le recrutement des neutrophiles dans un modèle de neutrophilie des voies respiratoires induite par le LPS chez le cobaye et diminue l'œdème de la patte dans un modèle d'arthrite induite par l'adjuvant chez le rat.
Références	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11342658/

Support technique

Instructions de manipulation

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Si vous avez dautres questions, veuillez laisser un message.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):