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Caspofungin (MK-0991) Acetate Fungal inhibiteur

Réf. CatalogueS3073

Caspofungin Acetate (MK-0991, L-743872) est un antifongique lipopeptidique inhibiteur de la β-1,3-glucane synthase.
Caspofungin (MK-0991) Acetate Fungal inhibiteur Chemical Structure

Structure chimique

Poids moléculaire: 1213.42

Aller à

Contrôle Qualité

Lot : Pureté : 99.98%
99.98

Informations chimiques, stockage et stabilité

Poids moléculaire 1213.42 Formule

C52H88N10O15.2C2H4O2

Stockage (À compter de la date de réception) 3 years -20°C(in the dark) powder
N° CAS 179463-17-3 Télécharger le SDF Stockage des solutions mères

Synonymes L-743872 Smiles CCC(C)CC(C)CCCCCCCCC(=O)NC1CC(C(NC(=O)C2C(CCN2C(=O)C(NC(=O)C(NC(=O)C3CC(CN3C(=O)C(NC1=O)C(C)O)O)C(C(C4=CC=C(C=C4)O)O)O)C(CCN)O)O)NCCN)O.CC(=O)O.CC(=O)O

Solubilité

In vitro
Lot:

DMSO : 100 mg/mL (82.41 mM)
(Le DMSO contaminé par lhumidité peut réduire la solubilité. Utiliser du DMSO frais et anhydre.)

Water : 50 mg/mL

Ethanol : Insoluble

Calculateur de molarité

Masse Concentration Volume Poids moléculaire
Calculateur de dilution Calculateur de poids moléculaire

In vivo
Lot:

Calculateur de formulation in vivo (Solution claire)

Étape 1 : Saisir les informations ci-dessous (Recommandé : Un animal supplémentaire pour tenir compte des pertes pendant lexpérience)

mg/kg g μL

Étape 2 : Saisir la formulation in vivo (Ceci est seulement le calculateur, pas la formulation. Veuillez nous contacter dabord sil ny a pas de formulation in vivo dans la section Solubilité.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Résultats du calcul :

Concentration de travail : mg/ml;

Méthode de préparation du liquide maître DMSO : mg médicament prédissous dans μL DMSO ( Concentration du liquide maître mg/mL, Veuillez nous contacter dabord si la concentration dépasse la solubilité du DMSO du lot de médicament. )

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouterμL PEG300, mélanger et clarifier, puis ajouterμL Tween 80, mélanger et clarifier, puis ajouter μL ddH2O, mélanger et clarifier.

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouter μL Huile de maïs, mélanger et clarifier.

Note : 1. Veuillez vous assurer que le liquide est clair avant dajouter le solvant suivant.
2. Assurez-vous dajouter le(s) solvant(s) dans lordre. Vous devez vous assurer que la solution obtenue, lors de lajout précédent, est une solution claire avant de procéder à lajout du solvant suivant. Des méthodes physiques telles que le vortex, les ultrasons ou le bain-marie chaud peuvent être utilisées pour faciliter la dissolution.

Mécanisme daction

Targets/IC50/Ki
β-1,3-glucan synthase
In vitro

L'acétate de Caspofungin est le premier d'une nouvelle classe d'antifongiques qui inhibe la synthèse du bêta (1, 3)-d-glucane, un composant essentiel de la paroi cellulaire des champignons filamenteux. Des études antérieures ont montré l'activité in vitro de l'acétate de caspofungin en utilisant les méthodes de référence, la microdilution ou la macrodilution en bouillon, pour les tests de sensibilité aux antifongiques des espèces de Candida établies par les directives du National Committee for Clinical Laboratory Standards de 1997 contre une variété d'espèces de Candida, y compris Candida krusei. Bien que l'acétate de caspofungin ne soit approuvé par la Food and Drug Administration que pour le traitement de l'aspergillose, il existe des informations montrant que de nombreuses espèces de Candida sont sensibles. La concentration minimale inhibitrice pour 90 % d'inhibition des espèces de Candida par l'acétate de caspofungin est la suivante : C. albicans 0,5 μg/mL (intervalle, 0,25-0,5), C. glabrata 1,0 μg/mL (intervalle, 0,25-2,0), C. tropicalis 1,0 μg/mL (intervalle, 0,25-1,0), C. parapsilosis 0,5 μg/mL (intervalle, 0,25-1,0) et C. krusei 2,0 μg/mL (intervalle, 0,5-2,0)

Références
  • [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/33917182/
  • [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21518846/

Informations sur lessai clinique

(données du https://clinicaltrials.gov, mis à jour le 2024-05-22)

Numéro NCT Recrutement Conditions Promoteur/Collaborateurs Date de début Phases
NCT04674657 Unknown status
Critical Illness|Extracorporeal Membrane Oxygenation Complication|Infection
Royal Brompton & Harefield NHS Foundation Trust
September 3 2018 --
NCT03399032 Completed
Septic Shock|Fungal Infection|Critical Illness
Medical University of Lublin
February 5 2018 --
NCT02805049 Completed
Septic Shock|Peritonitis
Centre Hospitalier Universitaire de Nīmes
January 28 2017 Phase 4
NCT03798600 Completed
Critical Illness|Infection
Careggi Hospital
January 1 2016 --
NCT02596984 Completed
Shock
Centre Hospitalier Universitaire de Saint Etienne|Merck Sharp & Dohme LLC
March 16 2015 Not Applicable

Support technique

Instructions de manipulation

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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