Name: CEP-33779
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S2806
Rating: 5 (13 reviews)

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Contrôle Qualité

Lot : Pureté : 99.79%

99.79

Cibles apparentées	EGFR STAT Pim
Autre JAK Inhibiteurs	BMS-986165 (Deucravacitinib) AZD1480 WP1066 Momelotinib (CYT387) Filgotinib (GLPG0634) AT9283 Gandotinib (LY2784544) Pacritinib TG101209 Cerdulatinib (PRT062070) hydrochloride

Culture cellulaire, traitement et concentration de travail

Lignées cellulaires	Type dessai	Concentration	Temps dincubation	Formulation	Description de lactivité	PMID
TF-1 cells	Function assay		1 h		Inhibition of JAK2 in human TF-1 cells using GM-CSF pretreated for 1 hr prior to GM-CSF addition measured after 5 hrs by FRET based GeneBLAzer assay, IC50=0.061 μM
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Informations chimiques, stockage et stabilité

Poids moléculaire	462.57	Formule	C₂₄H₂₆N₆O₂S	Stockage (À compter de la date de réception)	3 ans-20°Cpoudre
N° CAS	1257704-57-6	Télécharger le SDF		Stockage des solutions mères	1 an-80°Cen solvant 1 mois-20°Cen solvant
Synonymes	N/A			Smiles	CN1CCN(CC1)C2=CC=CC(=C2)NC3=NN4C=CC=C(C4=N3)C5=CC=C(C=C5)S(=O)(=O)C

Solubilité

In vitro
Lot:

DMSO : 93 mg/mL (201.05 mM)
(Le DMSO contaminé par lhumidité peut réduire la solubilité. Utiliser du DMSO frais et anhydre.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Calculateur de molarité

Masse	Concentration	Volume	Poids moléculaire
=	×	×

Calculateur de dilution Calculateur de poids moléculaire

In vivo Lot:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.	0.900mg/ml (1.95mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 18 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to make it clear; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

Calculateur de formulation in vivo (Solution claire)

Étape 1 : Saisir les informations ci-dessous (Recommandé : Un animal supplémentaire pour tenir compte des pertes pendant lexpérience)

Dosage : mg/kg Poids moyen des animaux : g Volume de dosage par animal :μL Nombre danimaux :

Étape 2 : Saisir la formulation in vivo (Ceci est seulement le calculateur, pas la formulation. Veuillez nous contacter dabord sil ny a pas de formulation in vivo dans la section Solubilité.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Résultats du calcul :

Concentration de travail : mg/ml;

Méthode de préparation du liquide maître DMSO : mg médicament prédissous dans μL DMSO ( Concentration du liquide maître mg/mL, Veuillez nous contacter dabord si la concentration dépasse la solubilité du DMSO du lot de médicament. )

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouterμL PEG300, mélanger et clarifier, puis ajouterμL Tween 80, mélanger et clarifier, puis ajouter μL ddH₂O, mélanger et clarifier.

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouter μL Huile de maïs, mélanger et clarifier.

Note : 1. Veuillez vous assurer que le liquide est clair avant dajouter le solvant suivant.
2. Assurez-vous dajouter le(s) solvant(s) dans lordre. Vous devez vous assurer que la solution obtenue, lors de lajout précédent, est une solution claire avant de procéder à lajout du solvant suivant. Des méthodes physiques telles que le vortex, les ultrasons ou le bain-marie chaud peuvent être utilisées pour faciliter la dissolution.

Mécanisme daction

Targets/IC₅₀/Ki	JAK2 (Cell-free assay) 1.8 nM
In vitro	Le CEP33779 (< 3 μM) inhibe la phosphorylation du transducteur de signal cible en aval et de l'activateur de la transcription 5 (pSTAT5) de JAK2 de manière concentration-dépendante dans les cellules HEL92.
In vivo	Le CEP33779 administré oralement à 55 mg/kg inhibe la phosphorylation de STAT5 dans des extraits tumoraux de HEL92 provenant de souris xénogreffées HEL92. Le CEP33779 administré oralement deux fois par jour à une dose de 55 mg/kg réduit l'œdème moyen des pattes et les scores cliniques chez les souris atteintes d'arthrite induite par des anticorps anti-collagène (CAIA) ou d'arthrite induite par le collagène (CIA). Le CEP33779 administré oralement deux fois par jour à une dose de 55 mg/kg inhibe totalement l'expression de phospho-STAT3 dans les pattes chez les souris CAIA ou CIA, ce qui est associé à une diminution des cytokines, notamment IL-12, IFNγ, IL-2, IL-1β, TNFα et GM-CSF. Le CEP33779 entraîne une réduction de la dégradation osseuse, une réduction de la destruction tissulaire et une réduction de l'arthrose de manière dose-dépendante chez les souris CAIA ou CIA. Le CEP33779 administré oralement à 100 mg/kg prolonge la survie et réduit la splénomégalie/lymphomégalie chez les souris MRL/lpr atteintes de lupus érythémateux systémique, protégeant ainsi les souris du développement de la glomérulonéphrite. Le CEP33779 administré oralement à 100 mg/kg diminue plusieurs cytokines pro-inflammatoires associées au LES et réduit les niveaux d'un biomarqueur de résorption osseuse associé à une activité ostéoclastique accrue chez les souris MRL/lpr atteintes de lupus érythémateux systémique. Le CEP33779 administré oralement deux fois par jour à une dose de 55 mg/kg induit la régression des tumeurs colorectales établies, réduit l'angiogenèse et réduit la prolifération des cellules tumorales dans un modèle murin de cancer colorectal induit par la colite. La régression tumorale était corrélée à l'inhibition de l'activation de STAT3 et NF-κB (RelA/p65) et à une diminution de l'expression des cytokines pro-inflammatoires et pro-tumorales interleukine (IL)-6 et IL-1β.
Références	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21510883/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21880982/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22334590/

Support technique

Instructions de manipulation

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Si vous avez dautres questions, veuillez laisser un message.

Foire aux questions

Question 1:
How to formulate it for in vivo use?

Réponse :
It is fine for oral gavage, and can be further dilute with PBS. PEG 400 is ok. S2806 in 1% DMSO+30% polyethylene glycol+1% Tween 80 is a suspension.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

CEP-33779 JAK inhibiteur

Structure chimique

Poids moléculaire: 462.57