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BMS-986165 (Deucravacitinib) inhibiteur de TYK2

Name: BMS-986165 (Deucravacitinib)
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S8879
Rating: 5 (7 reviews)

Réf. CatalogueS8879

Le Deucravacitinib (BMS-986165) est un inhibiteur allostérique très puissant et sélectif de Tyk2 avec une valeur Ki de 0,02 nM pour la liaison au domaine de la pseudokinase Tyk2. Il est hautement sélectif contre un panel de 265 kinases et pseudokinases.

BMS-986165 (Deucravacitinib) JAK inhibiteur Chemical Structure

Structure chimique

Poids moléculaire: 425.46

Aller à

Contrôle Qualité

Lot : Pureté : 99.85%

99.85

Cibles apparentées	EGFR VEGFR PDGFR FGFR c-Met Src MEK CSF-1R FLT3 HER2
Autre JAK Inhibiteurs	AZD1480 WP1066 Momelotinib (CYT387) Filgotinib (GLPG0634) AT9283 Gandotinib (LY2784544) Pacritinib TG101209 Cerdulatinib (PRT062070) hydrochloride NVP-BSK805 2HCl

Informations chimiques, stockage et stabilité

Poids moléculaire	425.46	Formule	C₂₀H₁₉D₃N₈O₃	Stockage (À compter de la date de réception)	3 years -20°C powder
N° CAS	1609392-27-9	--		Stockage des solutions mères	1 an-80°Cen solvant 1 mois-20°Cen solvant
Synonymes	N/A			Smiles	CNC(=O)C1=NN=C(C=C1NC2=CC=CC(=C2OC)C3=NN(C=N3)C)NC(=O)C4CC4

Solubilité

In vitro
Lot:

DMSO : 30 mg/mL (70.51 mM)
(Le DMSO contaminé par lhumidité peut réduire la solubilité. Utiliser du DMSO frais et anhydre.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Calculateur de molarité

Masse	Concentration	Volume	Poids moléculaire
=	×	×

Calculateur de dilution Calculateur de poids moléculaire

In vivo Lot:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.	4.250mg/ml (9.99mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 85 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

Calculateur de formulation in vivo (Solution claire)

Étape 1 : Saisir les informations ci-dessous (Recommandé : Un animal supplémentaire pour tenir compte des pertes pendant lexpérience)

Dosage : mg/kg Poids moyen des animaux : g Volume de dosage par animal :μL Nombre danimaux :

Étape 2 : Saisir la formulation in vivo (Ceci est seulement le calculateur, pas la formulation. Veuillez nous contacter dabord sil ny a pas de formulation in vivo dans la section Solubilité.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Résultats du calcul :

Concentration de travail : mg/ml;

Méthode de préparation du liquide maître DMSO : mg médicament prédissous dans μL DMSO ( Concentration du liquide maître mg/mL, Veuillez nous contacter dabord si la concentration dépasse la solubilité du DMSO du lot de médicament. )

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouterμL PEG300, mélanger et clarifier, puis ajouterμL Tween 80, mélanger et clarifier, puis ajouter μL ddH₂O, mélanger et clarifier.

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouter μL Huile de maïs, mélanger et clarifier.

Note : 1. Veuillez vous assurer que le liquide est clair avant dajouter le solvant suivant.
2. Assurez-vous dajouter le(s) solvant(s) dans lordre. Vous devez vous assurer que la solution obtenue, lors de lajout précédent, est une solution claire avant de procéder à lajout du solvant suivant. Des méthodes physiques telles que le vortex, les ultrasons ou le bain-marie chaud peuvent être utilisées pour faciliter la dissolution.

Mécanisme daction

Targets/IC₅₀/Ki	Tyk2 (Cell-free assay) 0.02 nM
In vitro	BMS-986165 se différencie fortement de tous les autres inhibiteurs de JAK/TYK2 signalés en raison de sa capacité à atteindre un niveau de sélectivité sans précédent pour TYK2, en particulier par rapport à JAK1, JAK2 et JAK3.
In vivo	BMS-986165 a été identifié comme un inhibiteur allostérique de TYK2 très puissant et sélectif, possédant d'excellentes propriétés PK chez toutes les espèces avec des passifs de profilage minimes, et est efficace par voie orale avec une activité dose-dépendante dans un modèle murin de psoriasis. Une activité significative a également été observée avec 11 dans d'autres modèles murins de maladies auto-immunes de colite et de lupus.
Références	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/31318208/

Informations sur lessai clinique

(données du https://clinicaltrials.gov, mis à jour le 2024-05-22)

Numéro NCT	Recrutement	Conditions	Promoteur/Collaborateurs	Date de début	Phases
NCT04671953	Completed	Healthy Participants	Bristol-Myers Squibb	December 18 2020	Phase 1
NCT04209699	Completed	Healthy Participants	Bristol-Myers Squibb	December 27 2019	Phase 1
NCT04113668	Completed	Healthy Participants	Bristol-Myers Squibb	October 1 2019	Phase 1

Support technique

Instructions de manipulation

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Si vous avez dautres questions, veuillez laisser un message.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):