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BMS-986165 (Deucravacitinib) inhibiteur de TYK2

Name: BMS-986165 (Deucravacitinib)
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S8879
Rating: 5 (9 reviews)

Réf. Catalogue: S8879

Le Deucravacitinib (BMS-986165) est un inhibiteur allostérique très puissant et sélectif de Tyk2 avec une valeur Ki de 0,02 nM pour la liaison au domaine de la pseudokinase Tyk2. Il est hautement sélectif contre un panel de 265 kinases et pseudokinases.

BMS-986165 (Deucravacitinib) JAK Inhibiteur Chemical Structure

Structure chimique

Poids moléculaire: 425.46

Aller à

Contrôle Qualité (Quality Control)

Lot : Pureté : 99.85%

99.85

Cibles apparentées	EGFR VEGFR FGFR PDGFR c-Met Src MEK CSF-1R FLT3 HER2
Autre JAK Inhibiteurs	AZD1480 WP1066 Momelotinib (CYT387) Filgotinib (GLPG0634) AT9283 Gandotinib (LY2784544) Pacritinib (SB1518) NVP-BSK805 2HCl TG101209 Cerdulatinib (PRT062070) hydrochloride

Solubilité dans le DMSO ou l'eau (Solubility in DMSO or Water)

In vitro
Lot:

DMSO : 30 mg/mL (70.51 mM)
(Le DMSO contaminé par l'humidité peut réduire la solubilité. Utiliser du DMSO frais et anhydre.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Les données de solubilité ci-dessus sont toutes des résultats expérimentaux (et non des valeurs de la littérature).

DMSO : 29 mg/mL (68.16 mM)
(Le DMSO contaminé par l'humidité peut réduire la solubilité. Utiliser du DMSO frais et anhydre.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Les données de solubilité ci-dessus sont toutes des résultats expérimentaux (et non des valeurs de la littérature).

DMSO : 85 mg/mL (199.78 mM)
(Le DMSO contaminé par l'humidité peut réduire la solubilité. Utiliser du DMSO frais et anhydre.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Les données de solubilité ci-dessus sont toutes des résultats expérimentaux (et non des valeurs de la littérature).

Calculateur de molarité

Masse	Concentration	Volume	Poids moléculaire
Mass value Mass unit	Concentration value Concentration unit	Volume value Volume unit	Molecular weight (g/mol)

Calculateur de dilution Calculateur de poids moléculaire

In vivo batch selection In vivo Lot:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin d'ajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.	4.250mg/ml (9.99mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 85 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

Calculateur de formulation in vivo (Solution claire)

Étape 1 : Saisir les informations ci-dessous (Recommandé : Un animal supplémentaire pour tenir compte des pertes pendant l'expérience)

Dosage : mg/kg Poids moyen des animaux : g Volume de dosage par animal :μL Nombre d'animaux :

Étape 2 : Saisir la formulation in vivo (Ceci est seulement le calculateur, pas la formulation. Veuillez nous contacter d'abord s'il n'y a pas de formulation in vivo dans la section Solubilité.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Résultats du calcul :

Concentration de travail : mg/ml;

Méthode de préparation du liquide maître DMSO : mg médicament prédissous dans μL DMSO ( Concentration du liquide maître mg/mL, Veuillez nous contacter d'abord si la concentration dépasse la solubilité du DMSO du lot de médicament. )

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouterμL PEG300, mélanger et clarifier, puis ajouterμL Tween 80, mélanger et clarifier, puis ajouter μL ddH₂O, mélanger et clarifier.

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouter μL Huile de maïs, mélanger et clarifier.

Note : 1. Veuillez vous assurer que le liquide est clair avant d'ajouter le solvant suivant.
2. Assurez-vous d'ajouter le(s) solvant(s) dans l'ordre. Vous devez vous assurer que la solution obtenue, lors de l'ajout précédent, est une solution claire avant de procéder à l'ajout du solvant suivant. Des méthodes physiques telles que le vortex, les ultrasons ou le bain-marie chaud peuvent être utilisées pour faciliter la dissolution.

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BMS-986165 (Deucravacitinib) is a potent inhibitor of TYK2 enzyme (0.2 nM), JAK 1/2/3 (>10000 nM), TYK2 pseudokinase domain Janus homology 2 (JH2) (0.2 nM), Janus homology 1 (JH1) in the JAK family (>10000 nM), TYK2 (>10000 nM), JAK1 (>10000 nM), JAK2 (>10000 nM), JAK3 (>10000 nM), IL-12 (2-14 nM), IL-23 (2-14 nM), IFN-I (2-14 nM), IFN-α (6 nM), IL-17 (2 nM). BMS-986165 (Deucravacitinib) exhibits the greatest inhibitory potency toward TYK2 enzyme (IC50 = 0.2 nM).

Détails sur la sélectivité et la spécificité

Mécanisme d'action (Mechanism of Action)

Informations	BMS-986165 (Deucravacitinib) is a potent, highly selective, allosteric TYK2 inhibitor. It affects IL-12, IL-23, and type I interferon signaling by binding to the TYK2 pseudokinase domain (JH2) to block STAT phosphorylation, effectively inhibiting inflammatory responses and abnormal cell proliferation.
En savoir plus sur BMS-986165 (Deucravacitinib) IC50 pour les essais cellulaires et acellulaires
Applications principales et mécanisme d'action

En savoir plus sur BMS-986165 (Deucravacitinib) Mécanisme d'action

Informations chimiques, stockage et stabilité (Chemical Information, Storage & Stability)

Poids moléculaire	425.46	Formule	C₂₀H₁₉D₃N₈O₃	Stockage (À compter de la date de réception)	3 years -20°C powder
N° CAS	1609392-27-9	--		Stockage des solutions mères	1 an-80°Cen solvant 1 mois-20°Cen solvant
Synonymes	N/A			Smiles	CNC(=O)C1=NN=C(C=C1NC2=CC=CC(=C2OC)C3=NN(C=N3)C)NC(=O)C4CC4

En savoir plus sur le stockage et la stabilité

En savoir plus sur l'analyse comparative de BMS-986165 (Deucravacitinib)

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

BMS-986165 (Deucravacitinib) inhibiteur de TYK2

Poids moléculaire: 425.46

Contrôle Qualité (Quality Control)

Solubilité dans le DMSO ou l'eau (Solubility in DMSO or Water)

Calculateur de molarité

Calculateur de formulation in vivo (Solution claire)

Concentrations de travail pour le traitement des cultures cellulaires (Working Concentrations for Cell Culture Treatment)

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Sélectivité et spécificité (Selectivity & Specificity)

Mécanisme d'action (Mechanism of Action)

Informations chimiques, stockage et stabilité (Chemical Information, Storage & Stability)