Cucurbitacin-I (Élatéricine B, JSI 124, NSC 521777), un triterpénoïde naturel perméable aux cellules isolé des Cucurbitaceae, est un nouvel inhibiteur sélectif de JAK2/STAT3.
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Réf. CatalogueS8152
| Cibles apparentées | EGFR STAT Pim |
|---|---|
| Autre JAK Inhibiteurs | BMS-986165 (Deucravacitinib) AZD1480 WP1066 Momelotinib (CYT387) Filgotinib (GLPG0634) AT9283 Gandotinib (LY2784544) Pacritinib TG101209 Cerdulatinib (PRT062070) hydrochloride |
| Poids moléculaire | 514.65 | Formule | C30H42O7 |
Stockage (À compter de la date de réception) | 3 years -20°C powder |
|---|---|---|---|---|---|
| N° CAS | 2222-07-3 | -- | Stockage des solutions mères |
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In vitro |
DMSO
: 100 mg/mL
(194.3 mM)
Ethanol : 100 mg/mL Water : Insoluble |
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In vivo |
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Étape 1 : Saisir les informations ci-dessous (Recommandé : Un animal supplémentaire pour tenir compte des pertes pendant lexpérience)
Étape 2 : Saisir la formulation in vivo (Ceci est seulement le calculateur, pas la formulation. Veuillez nous contacter dabord sil ny a pas de formulation in vivo dans la section Solubilité.)
Résultats du calcul :
Concentration de travail : mg/ml;
Méthode de préparation du liquide maître DMSO : mg médicament prédissous dans μL DMSO ( Concentration du liquide maître mg/mL, Veuillez nous contacter dabord si la concentration dépasse la solubilité du DMSO du lot de médicament. )
Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouterμL PEG300, mélanger et clarifier, puis ajouterμL Tween 80, mélanger et clarifier, puis ajouter μL ddH2O, mélanger et clarifier.
Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouter μL Huile de maïs, mélanger et clarifier.
Note : 1. Veuillez vous assurer que le liquide est clair avant dajouter le solvant suivant.
2. Assurez-vous dajouter le(s) solvant(s) dans lordre. Vous devez vous assurer que la solution obtenue, lors de lajout précédent, est une solution claire avant de procéder à lajout du solvant suivant. Des méthodes physiques telles que le vortex, les ultrasons ou le bain-marie chaud peuvent être utilisées pour faciliter la dissolution.
| Targets/IC50/Ki |
JAK2
STAT3
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| In vitro |
Cucurbitacin-I (Élatéricine B, JSI 124, NSC 521777) peut inhiber efficacement la prolifération des cellules de GBM en bloquant la phosphorylation de STAT3, ce qui entraîne à son tour la régulation négative des produits géniques anti-apoptotiques et favorise l'apoptose. De plus, ce composé a induit un arrêt en phase G2/M dans les GBM via la régulation négative de l'expression de la cycline B1 et de cdc2. |
Références |
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Tel: +1-832-582-8158 Ext:3
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