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Réf. CatalogueS4267
| Cibles apparentées | PD-1/PD-L1 CXCR STING AhR Immunology & Inflammation related CD markers Anti-infection Antioxidant COX Histamine Receptor |
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| Autre Interleukins Inhibiteurs | SC144 Ossirene (AS101) Ac-YVAD-cmk Apilimod mesylate EC330 Suplatast Tosylate Cp2-SO4 Sodium Thiocyanate IQ 3 Myrislignan |
| Poids moléculaire | 368.29 | Formule | C19H12O8 |
Stockage (À compter de la date de réception) | |
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| N° CAS | 13739-02-1 | Télécharger le SDF | Stockage des solutions mères |
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| Synonymes | N/A | Smiles | CC(=O)OC1=CC=CC2=C1C(=O)C3=C(C2=O)C=C(C=C3OC(=O)C)C(=O)O | ||
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In vitro |
DMSO
: 18 mg/mL
(48.87 mM)
Water : Insoluble Ethanol : Insoluble |
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In vivo |
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Étape 1 : Saisir les informations ci-dessous (Recommandé : Un animal supplémentaire pour tenir compte des pertes pendant lexpérience)
Étape 2 : Saisir la formulation in vivo (Ceci est seulement le calculateur, pas la formulation. Veuillez nous contacter dabord sil ny a pas de formulation in vivo dans la section Solubilité.)
Résultats du calcul :
Concentration de travail : mg/ml;
Méthode de préparation du liquide maître DMSO : mg médicament prédissous dans μL DMSO ( Concentration du liquide maître mg/mL, Veuillez nous contacter dabord si la concentration dépasse la solubilité du DMSO du lot de médicament. )
Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouterμL PEG300, mélanger et clarifier, puis ajouterμL Tween 80, mélanger et clarifier, puis ajouter μL ddH2O, mélanger et clarifier.
Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouter μL Huile de maïs, mélanger et clarifier.
Note : 1. Veuillez vous assurer que le liquide est clair avant dajouter le solvant suivant.
2. Assurez-vous dajouter le(s) solvant(s) dans lordre. Vous devez vous assurer que la solution obtenue, lors de lajout précédent, est une solution claire avant de procéder à lajout du solvant suivant. Des méthodes physiques telles que le vortex, les ultrasons ou le bain-marie chaud peuvent être utilisées pour faciliter la dissolution.
| In vitro |
Le Diacerein inhibe significativement la production d'IL-1bêta induite par le LPS par le tissu synovial et le cartilage. Ce composé (1 μM) a un effet inhibiteur significativement moindre sur la synthèse du cartilage que les milieux de culture contenant uniquement du LPS. Il diminue la libération de NO dans les milieux de tissu synovial et de cartilage et augmente les niveaux d'IL-1ra dans les milieux de culture de cartilage. Ce produit chimique (10 μM) améliore l'expression de TGF-bêta1 et TGF-bêta2 dans les chondrocytes articulaires bovins cultivés. Il réduit, de manière dose-dépendante, la production de MMP-13 induite par l'interleukine-1-bêta (IL-1bêta) dans l'os sous-chondral ostéoarthritique. Cet agent réduit significativement l'activité de la MMP-13 et de la cathepsine K dans les ostéoclastes. Il bloque efficacement l'effet de l'IL-1bêta sur le processus de différenciation des ostéoclastes et la survie des ostéoclastes matures.
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| In vivo |
Le Diacerein (100 mg/kg/jour) supprime significativement l'œdème de la patte et l'augmentation de la mucoprotéine sérique chez les rats arthritiques induits par l'adjuvant. Ce composé (30 mg/kg/jour) combiné au Naproxen (3 mg/kg/jour) entraîne une activité anti-inflammatoire significativement plus importante que le naproxen seul chez les rats arthritiques induits par l'adjuvant. Il (100 mg/kg/jour) prévient également significativement la perte osseuse et réduit la phosphatase alcaline sérique et diminue l'excrétion d'hydroxyproline urinaire chez les rats ovariectomisés. Ce produit chimique (25 mg/kg) diminue l'épaisseur du cartilage et de l'os sous-chondral dans la zone de la lésion (moyenne) du plateau tibial latéral chez les béliers Merino.
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Références |
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| Méthodes | Biomarqueurs | Images | PMID |
|---|---|---|---|
| Western blot | Cyclin B1 / CDK1 / CDK2 AKT / p-AKT / p38 / p-p38 / p53 p-STAT3 / STAT3 MDM2 / CDC2 |
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26555773 |
(données du https://clinicaltrials.gov, mis à jour le 2024-05-22)
| Numéro NCT | Recrutement | Conditions | Promoteur/Collaborateurs | Date de début | Phases |
|---|---|---|---|---|---|
| NCT03472287 | Completed | Epidermolysis Bullosa (EB)|Epidermolysis Bullosa Simplex|Dystrophic Epidermolysis Bullosa|Junctional Epidermolysis Bullosa |
Castle Creek Pharmaceuticals LLC |
May 18 2018 | Phase 1 |
Tel: +1-832-582-8158 Ext:3
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