Name: SC144
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S7124
Rating: 5 (19 reviews)

Aller à

Contrôle Qualité

Lot : Pureté : 99.88%

99.88

Cibles apparentées	PD-1/PD-L1 CXCR STING AhR Immunology & Inflammation related CD markers Anti-infection Antioxidant COX Histamine Receptor
Autre Interleukins Inhibiteurs	Ossirene (AS101) Diacerein Ac-YVAD-cmk Apilimod mesylate EC330 Suplatast Tosylate Cp2-SO4 Sodium Thiocyanate IQ 3 Myrislignan

Culture cellulaire, traitement et concentration de travail

Lignées cellulaires	Type dessai	Temps dincubation	Description de lactivité	PMID
LNCap cells	Cytotoxicity assay	72 h	Cytotoxicity against human LNCap cells after 72 hrs by MTT assay, IC50=0.4 μM	17085054
HCT116 cells	Cytotoxicity assay	72 h	Cytotoxicity against human HCT116 cells expressing p53 gene after 72 hrs by MTT assay, IC50=0.6 μM	17085054
HT29 cells	Cytotoxicity assay	72 h	Cytotoxicity against human HT29 cells after 72 hrs by MTT assay, IC50=0.9 μM	17085054
HCT116 cells	Cytotoxicity assay	72 h	Cytotoxicity against p53 deficient human HCT116 cells after 72 hrs by MTT assay, IC50=0.9 μM	17085054
MDA-MB-435 cells	Cytotoxicity assay	72 h	Cytotoxicity against human MDA-MB-435 cells after 72 hrs by MTT assay, IC50=4 μM	17085054
Cliquez pour voir plus de données expérimentales sur la lignée cellulaire

Informations chimiques, stockage et stabilité

Poids moléculaire	322.3	Formule	C₁₆H₁₁FN₆O	Stockage (À compter de la date de réception)	3 ans-20°Cpoudre
N° CAS	895158-95-9	Télécharger le SDF		Stockage des solutions mères	1 an-80°Cen solvant 1 mois-20°Cen solvant
Synonymes	N/A			Smiles	C1=CN2C3=C(C=C(C=C3)F)N=C(C2=C1)NNC(=O)C4=NC=CN=C4

Solubilité

In vitro
Lot:

DMSO : 64 mg/mL (198.57 mM)
(Le DMSO contaminé par lhumidité peut réduire la solubilité. Utiliser du DMSO frais et anhydre.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Calculateur de molarité

Masse	Concentration	Volume	Poids moléculaire
=	×	×

Calculateur de dilution Calculateur de poids moléculaire

In vivo Lot:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.	0.500mg/ml (1.55mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 10 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	30%propylene glycol 1 5%Tween80 2 65%D5W (oral gavage) Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.	30.000mg/ml (93.08mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 300 μL of 100 mg/ml clarified propylene glycol stock solution to 50 μL of Tween 80, mix evenly to clarify it; then continue to add 650 μL of D5W (oral gavage) to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

Calculateur de formulation in vivo (Solution claire)

Étape 1 : Saisir les informations ci-dessous (Recommandé : Un animal supplémentaire pour tenir compte des pertes pendant lexpérience)

Dosage : mg/kg Poids moyen des animaux : g Volume de dosage par animal :μL Nombre danimaux :

Étape 2 : Saisir la formulation in vivo (Ceci est seulement le calculateur, pas la formulation. Veuillez nous contacter dabord sil ny a pas de formulation in vivo dans la section Solubilité.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Résultats du calcul :

Concentration de travail : mg/ml;

Méthode de préparation du liquide maître DMSO : mg médicament prédissous dans μL DMSO ( Concentration du liquide maître mg/mL, Veuillez nous contacter dabord si la concentration dépasse la solubilité du DMSO du lot de médicament. )

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouterμL PEG300, mélanger et clarifier, puis ajouterμL Tween 80, mélanger et clarifier, puis ajouter μL ddH₂O, mélanger et clarifier.

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouter μL Huile de maïs, mélanger et clarifier.

Note : 1. Veuillez vous assurer que le liquide est clair avant dajouter le solvant suivant.
2. Assurez-vous dajouter le(s) solvant(s) dans lordre. Vous devez vous assurer que la solution obtenue, lors de lajout précédent, est une solution claire avant de procéder à lajout du solvant suivant. Des méthodes physiques telles que le vortex, les ultrasons ou le bain-marie chaud peuvent être utilisées pour faciliter la dissolution.

Mécanisme daction

Targets/IC₅₀/Ki	gp130
In vitro	SC144 présente une cytotoxicité puissante contre un panel de lignées cellulaires cancéreuses sensibles aux médicaments et résistantes aux médicaments. Ce composé montre un synergie lorsqu'il est co-administré dans les cellules HT29 du cancer colorectal. De plus, la combinaison de cette substance chimique a montré un synergie dans les cellules MDA-MB-435 avec un blocage du cycle cellulaire dépendant du calendrier. Son traitement in vitro induit la phosphorylation et la déglycosylation de gp130, entraînant une régulation négative du gp130 lié à la surface et l'abrogation de l'activation de Stat3 associée à gp130. De plus, il inhibe sélectivement l'activation de la signalisation en aval induite par les substrats de gp130, y compris IL-6 et LIF. L'expression des protéines régulée par l'axe gp130/Stat3 dans les cellules OVCAR-8 est également régulée négativement après ce traitement, y compris Bcl-2, Bcl-XL, survivine, cycline D1, MMP-7, gp130 et Ape1/Rel-1.
In vivo	SC144 inhibe significativement la croissance tumorale dans un modèle de xénogreffe de souris de cancer ovarien humain par administration i.p. ou p.o. Après deux mois de traitement par ce composé, les niveaux de protéines gp130, Bcl-2, Bcl-XL, MMP-7 et Ape1/Ref-1 sont substantiellement diminués au site tumoral dans le groupe de traitement par rapport au groupe témoin. Dans un modèle de xénogreffe de souris MDA-MB-435, la co-administration de ce produit chimique retarde la croissance tumorale d'une manière dépendante de la dose de SC144. L'évaluation de la pharmacocinétique de ce composé révèle que l'administration intrapéritonéale de ce composé montre un profil d'élimination pharmacocinétique à deux compartiments qui n'est pas observé lors de la posologie orale.
Références	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19322070/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23536726/

Support technique

Instructions de manipulation

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Si vous avez dautres questions, veuillez laisser un message.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

SC144 Inhibiteur de GP130

Structure chimique

Poids moléculaire: 322.3