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Diminazene Aceturate Parasite Inhibiteur

Name: Diminazene Aceturate
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S4104
Rating: 5 (6 reviews)

Réf. Catalogue: S4104

Le Diminazene (Diminazene diaceturate) est une diamidine également connue sous le nom de 4,4-(1-Triazène-1,3-diyl)bis(benzènecarboximidamide), utilisée comme agent trypanocide efficace. Le principal mécanisme biochimique des actions trypanocides du Diminazene aceturate est la liaison à l'ADN kinétoplastique (kDNA) trypanosomal de manière non intercalaire par interaction spécifique avec des sites riches en paires de bases adénine-thymine. Le Diminazene aceturate est également un activateur de l'enzyme de conversion de l'angiotensine 2 (ACE2) et possède de fortes et puissantes propriétés anti-inflammatoires.

Diminazene Aceturate Parasite Inhibiteur Chemical Structure

Structure chimique

Poids moléculaire: 515.52

Aller à

Contrôle Qualité (Quality Control)

Lot : S410401 Water]103 mg/mL]false]DMSO]19 mg/mL]false]Ethanol]Insoluble]false Pureté : 99.09%

Cité dans Nature Medicine pour sa qualité supérieure
COA
NMR
HPLC
SDS
Fiche technique

99.09

Cibles apparentées	Integrase Bacterial Antibiotics Anti-infection Fungal Antiviral COVID-19 Reverse Transcriptase HIV HCV Protease
Autre Parasite Inhibiteurs	Oxfendazole Oxibendazole Avermectin B1 (+/-)-nerolidol Emodepside Diclazuril Arteether Milbemycin Oxime Selamectin Eprinomectin

Informations chimiques, stockage et stabilité (Chemical Information, Storage & Stability)

Poids moléculaire	515.52	Formule	C₁₄H₁₅N₇.2C₄H₇NO₃	Stockage (À compter de la date de réception)	3 ans-20°Cpoudre
N° CAS	908-54-3	Télécharger le SDF		Stockage des solutions mères	1 an-80°Cen solvant 1 mois-20°Cen solvant
Synonymes	Diminazene diaceturate			Smiles	CC(=O)NCC(=O)O.CC(=O)NCC(=O)O.C1=CC(=CC=C1C(=N)N)NN=NC2=CC=C(C=C2)C(=N)N

Solubilité (Solubility)

In vitro
Lot:

Water : 103 mg/mL

DMSO : 19 mg/mL (36.85 mM)
(Le DMSO contaminé par l'humidité peut réduire la solubilité. Utiliser du DMSO frais et anhydre.)

Ethanol : Insoluble

Calculateur de molarité

Masse	Concentration	Volume	Poids moléculaire
=	×	×

Calculateur de dilution Calculateur de poids moléculaire

In vivo Lot:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin d'ajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.	0.05mg/ml (0.10mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 1 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

Calculateur de formulation in vivo (Solution claire)

Étape 1 : Saisir les informations ci-dessous (Recommandé : Un animal supplémentaire pour tenir compte des pertes pendant l'expérience)

Dosage : mg/kg Poids moyen des animaux : g Volume de dosage par animal :μL Nombre d'animaux :

Étape 2 : Saisir la formulation in vivo (Ceci est seulement le calculateur, pas la formulation. Veuillez nous contacter d'abord s'il n'y a pas de formulation in vivo dans la section Solubilité.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Résultats du calcul :

Concentration de travail : mg/ml;

Méthode de préparation du liquide maître DMSO : mg médicament prédissous dans μL DMSO ( Concentration du liquide maître mg/mL, Veuillez nous contacter d'abord si la concentration dépasse la solubilité du DMSO du lot de médicament. )

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouterμL PEG300, mélanger et clarifier, puis ajouterμL Tween 80, mélanger et clarifier, puis ajouter μL ddH₂O, mélanger et clarifier.

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouter μL Huile de maïs, mélanger et clarifier.

Note : 1. Veuillez vous assurer que le liquide est clair avant d'ajouter le solvant suivant.
2. Assurez-vous d'ajouter le(s) solvant(s) dans l'ordre. Vous devez vous assurer que la solution obtenue, lors de l'ajout précédent, est une solution claire avant de procéder à l'ajout du solvant suivant. Des méthodes physiques telles que le vortex, les ultrasons ou le bain-marie chaud peuvent être utilisées pour faciliter la dissolution.

Mécanisme d'action (Mechanism of Action)

In vitro	Diminazene is capable of inhibiting the P2 transporter activity and this activity is lost in one diminazene-adapted trypanosome line, this does not formally prove that TbAT1 transports diminazene, nor does it establish whether transporter in addition to P2 could be involved in diminazene uptake. Diminazene is rapidly accumulated through a single transporter in T. brucei brucei 427 with K_m value of 0.45 μM. [³H]Diminazene transport is also potently inhibited by pentamidine and adenosine, with K_i values of 0.21 μM and 0.25 μM, respectively. [3H]diminazene (2.5 μM) is clearly accumulated by yeast cells expressing TbAT1, with a rate of 0.0083 pmol/10⁷ cell/s, and this process is completely inhibited by the presence of 1 mM unlabeled diminazene aceturate.
In vivo	Diminazene aceturate (3.5 mg/kg) appeares to be effective in the first treatment of horses and mules infected with T. evansi, parasites are cleared from the peripheral blood of horses on days 1 and 7 and mules on days 1 and 14. Diminazene aceturate (DA) (7 mg/kg, i.m.) effectively clears the parasites from the blood of the infected treated dogs.
Références	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15105099/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12482651/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/18155842/

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):