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Diminazene Aceturate Parasite inhibiteur

Name: Diminazene Aceturate
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S4104
Rating: 5 (6 reviews)

Réf. CatalogueS4104

Le Diminazene (Diminazene diaceturate) est une diamidine également connue sous le nom de 4,4-(1-Triazène-1,3-diyl)bis(benzènecarboximidamide), utilisée comme agent trypanocide efficace. Le principal mécanisme biochimique des actions trypanocides du Diminazene aceturate est la liaison à l'ADN kinétoplastique (kDNA) trypanosomal de manière non intercalaire par interaction spécifique avec des sites riches en paires de bases adénine-thymine. Le Diminazene aceturate est également un activateur de l'enzyme de conversion de l'angiotensine 2 (ACE2) et possède de fortes et puissantes propriétés anti-inflammatoires.

Diminazene Aceturate Parasite inhibiteur Chemical Structure

Structure chimique

Poids moléculaire: 515.52

Aller à

Contrôle Qualité

Lot : S410401 Water]103 mg/mL]false]DMSO]19 mg/mL]false]Ethanol]Insoluble]false Pureté : 99.09%

Cité dans Nature Medicine pour sa qualité supérieure
COA
NMR
HPLC
SDS
Fiche technique

99.09

Cibles apparentées	Integrase Bacterial Antibiotics Anti-infection Fungal Antiviral COVID-19 Reverse Transcriptase HIV HCV Protease
Autre Parasite Inhibiteurs	Oxibendazole Avermectin B1 Oxfendazole Diclazuril Arteether Milbemycin Oxime (+/-)-nerolidol Selamectin Emodepside Eprinomectin

Informations chimiques, stockage et stabilité

Poids moléculaire	515.52	Formule	C₁₄H₁₅N₇.2C₄H₇NO₃	Stockage (À compter de la date de réception)	3 ans-20°Cpoudre
N° CAS	908-54-3	Télécharger le SDF		Stockage des solutions mères	1 an-80°Cen solvant 1 mois-20°Cen solvant
Synonymes	Diminazene diaceturate			Smiles	CC(=O)NCC(=O)O.CC(=O)NCC(=O)O.C1=CC(=CC=C1C(=N)N)NN=NC2=CC=C(C=C2)C(=N)N

Solubilité

In vitro
Lot:

Water : 103 mg/mL

DMSO : 19 mg/mL (36.85 mM)
(Le DMSO contaminé par lhumidité peut réduire la solubilité. Utiliser du DMSO frais et anhydre.)

Ethanol : Insoluble

Calculateur de molarité

Masse	Concentration	Volume	Poids moléculaire
=	×	×

Calculateur de dilution Calculateur de poids moléculaire

In vivo Lot:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.	0.05mg/ml (0.10mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 1 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

Calculateur de formulation in vivo (Solution claire)

Étape 1 : Saisir les informations ci-dessous (Recommandé : Un animal supplémentaire pour tenir compte des pertes pendant lexpérience)

Dosage : mg/kg Poids moyen des animaux : g Volume de dosage par animal :μL Nombre danimaux :

Étape 2 : Saisir la formulation in vivo (Ceci est seulement le calculateur, pas la formulation. Veuillez nous contacter dabord sil ny a pas de formulation in vivo dans la section Solubilité.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Résultats du calcul :

Concentration de travail : mg/ml;

Méthode de préparation du liquide maître DMSO : mg médicament prédissous dans μL DMSO ( Concentration du liquide maître mg/mL, Veuillez nous contacter dabord si la concentration dépasse la solubilité du DMSO du lot de médicament. )

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouterμL PEG300, mélanger et clarifier, puis ajouterμL Tween 80, mélanger et clarifier, puis ajouter μL ddH₂O, mélanger et clarifier.

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouter μL Huile de maïs, mélanger et clarifier.

Note : 1. Veuillez vous assurer que le liquide est clair avant dajouter le solvant suivant.
2. Assurez-vous dajouter le(s) solvant(s) dans lordre. Vous devez vous assurer que la solution obtenue, lors de lajout précédent, est une solution claire avant de procéder à lajout du solvant suivant. Des méthodes physiques telles que le vortex, les ultrasons ou le bain-marie chaud peuvent être utilisées pour faciliter la dissolution.

Mécanisme daction

In vitro	Le Diminazene est capable d'inhiber l'activité du transporteur P2 et cette activité est perdue dans une lignée de trypanosomes adaptée au Diminazene, cela ne prouve pas formellement que TbAT1 transporte le diminazène, ni n'établit si un transporteur en plus de P2 pourrait être impliqué dans l'absorption du diminazène. Le Diminazene est rapidement accumulé par un seul transporteur chez T. brucei brucei 427 avec une valeur de K_m de 0,45 μM. Le transport de [³H]Diminazene est également fortement inhibé par la pentamidine et l'adénosine, avec des valeurs de K_i de 0,21 μM et 0,25 μM, respectivement. Le [3H]diminazène (2,5 μM) est clairement accumulé par les cellules de levure exprimant TbAT1, avec un taux de 0,0083 pmol/10⁷ cellules/s, et ce processus est complètement inhibé par la présence de 1 mM de Diminazene aceturate non marqué.
In vivo	Le Diminazene aceturate (3,5 mg/kg) semble être efficace lors du premier traitement des chevaux et des mulets infectés par T. evansi, les Parasite sont éliminés du sang périphérique des chevaux aux jours 1 et 7 et des mulets aux jours 1 et 14. Le Diminazene aceturate (DA) (7 mg/kg, i.m.) élimine efficacement les Parasite du sang des chiens infectés traités.
Références	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15105099/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12482651/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/18155842/

Support technique

Instructions de manipulation

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Si vous avez dautres questions, veuillez laisser un message.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):