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Réf. CatalogueS6719
| Cibles apparentées | PD-1/PD-L1 CXCR STING AhR Immunology & Inflammation related CD markers Interleukins Anti-infection Antioxidant COX |
|---|---|
| Autre TLR Inhibiteurs | Resiquimod (R-848) FSL-1 Resatorvid (TAK-242) TLR2-IN-C29 Lipopolysaccharides (LPS) Motolimod CU-CPT22 TLR4-IN-C34 Vesatolimod (GS-9620) E6446 |
| Lignées cellulaires | Type dessai | Concentration | Temps dincubation | Formulation | Description de lactivité | PMID |
|---|---|---|---|---|---|---|
| HEK293 | Function assay | 24 hrs | Antagonist activity at human TLR9 expressed in HEK293 cells assessed as inhibition of CpGB-induced NF-kappaB activation after 24 hrs by spectrophotometry based SEAP reporter gene assay, IC50=0.015μM | 28437629 | ||
| plasmacytoid dendritic cells | Function assay | 18 hrs | Antagonist activity at TLR9 in human plasmacytoid dendritic cells assessed as inhibition of CpGA-induced IFN-alpha production after 18 hrs by ELISA, IC50<0.05μM | 28437629 | ||
| HEK293 | Function assay | 24 hrs | Antagonist activity at human TLR7 expressed in HEK293 cells assessed as inhibition of CL264-induced NF-kappaB activation after 24 hrs by spectrophotometry based SEAP reporter gene assay, IC50=1.99μM | 28437629 | ||
| Cliquez pour voir plus de données expérimentales sur la lignée cellulaire | ||||||
| Poids moléculaire | 522.51 | Formule | C27H37Cl2N3O3 |
Stockage (À compter de la date de réception) | 3 years -20°C powder |
|---|---|---|---|---|---|
| N° CAS | 1345675-25-3 | -- | Stockage des solutions mères |
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| Synonymes | N/A | Smiles | C1CCN(C1)CCCOC2=CC=C(C=C2)C3=NC4=C(O3)C=C(C=C4)OCCCN5CCCC5.Cl.Cl | ||
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In vitro |
Water : 100 mg/mL
DMSO
: 3 mg/mL
(5.74 mM)
Ethanol : 2 mg/mL |
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In vivo |
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Étape 1 : Saisir les informations ci-dessous (Recommandé : Un animal supplémentaire pour tenir compte des pertes pendant lexpérience)
Étape 2 : Saisir la formulation in vivo (Ceci est seulement le calculateur, pas la formulation. Veuillez nous contacter dabord sil ny a pas de formulation in vivo dans la section Solubilité.)
Résultats du calcul :
Concentration de travail : mg/ml;
Méthode de préparation du liquide maître DMSO : mg médicament prédissous dans μL DMSO ( Concentration du liquide maître mg/mL, Veuillez nous contacter dabord si la concentration dépasse la solubilité du DMSO du lot de médicament. )
Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouterμL PEG300, mélanger et clarifier, puis ajouterμL Tween 80, mélanger et clarifier, puis ajouter μL ddH2O, mélanger et clarifier.
Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouter μL Huile de maïs, mélanger et clarifier.
Note : 1. Veuillez vous assurer que le liquide est clair avant dajouter le solvant suivant.
2. Assurez-vous dajouter le(s) solvant(s) dans lordre. Vous devez vous assurer que la solution obtenue, lors de lajout précédent, est une solution claire avant de procéder à lajout du solvant suivant. Des méthodes physiques telles que le vortex, les ultrasons ou le bain-marie chaud peuvent être utilisées pour faciliter la dissolution.
| Targets/IC50/Ki |
TLR9
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| In vivo |
Le E6446 est biodisponible par voie orale (20 %) et présente des volumes de distribution élevés chez les souris (95,9 l/kg). |
Références |
Tel: +1-832-582-8158 Ext:3
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