Name: Vesatolimod (GS-9620)
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S7221
Rating: 5 (6 reviews)

Aller à

Contrôle Qualité

Lot : S722101 4-Methylpyridine]12 mg/mL]true]DMSO]8.8 mg/mL]true]Water]Insoluble]false Pureté : 99.93%

Cité dans Nature Medicine pour sa qualité supérieure
COA
NMR
SDS
Fiche technique

99.93

Cibles apparentées	PD-1/PD-L1 CXCR STING AhR Immunology & Inflammation related CD markers Interleukins Anti-infection Antioxidant COX
Autre TLR Inhibiteurs	Resiquimod (R-848) FSL-1 Resatorvid (TAK-242) TLR2-IN-C29 Lipopolysaccharides (LPS) Motolimod CU-CPT22 TLR4-IN-C34 E6446 E6446 Dihydrochloride

Informations chimiques, stockage et stabilité

Poids moléculaire	410.51	Formule	C₂₂H₃₀N₆O₂	Stockage (À compter de la date de réception)	3 ans-20°Cpoudre
N° CAS	1228585-88-3	Télécharger le SDF		Stockage des solutions mères	1 an-80°Cen solvant 1 mois-20°Cen solvant

Solubilité

In vitro
Lot:

4-Methylpyridine : 12 mg/mL

DMSO : 8.8 mg/mL (21.43 mM) Réchauffé avec un bain-marie à 50°C; Ultrasonifié;
(Le DMSO contaminé par lhumidité peut réduire la solubilité. Utiliser du DMSO frais et anhydre.)

Water : Insoluble

Calculateur de molarité

Masse	Concentration	Volume	Poids moléculaire
=	×	×

Calculateur de dilution Calculateur de poids moléculaire

In vivo Lot:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.	0.440mg/ml (1.07mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 8.8 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

Calculateur de formulation in vivo (Solution claire)

Étape 1 : Saisir les informations ci-dessous (Recommandé : Un animal supplémentaire pour tenir compte des pertes pendant lexpérience)

Dosage : mg/kg Poids moyen des animaux : g Volume de dosage par animal :μL Nombre danimaux :

Étape 2 : Saisir la formulation in vivo (Ceci est seulement le calculateur, pas la formulation. Veuillez nous contacter dabord sil ny a pas de formulation in vivo dans la section Solubilité.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Résultats du calcul :

Concentration de travail : mg/ml;

Méthode de préparation du liquide maître DMSO : mg médicament prédissous dans μL DMSO ( Concentration du liquide maître mg/mL, Veuillez nous contacter dabord si la concentration dépasse la solubilité du DMSO du lot de médicament. )

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouterμL PEG300, mélanger et clarifier, puis ajouterμL Tween 80, mélanger et clarifier, puis ajouter μL ddH₂O, mélanger et clarifier.

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouter μL Huile de maïs, mélanger et clarifier.

Note : 1. Veuillez vous assurer que le liquide est clair avant dajouter le solvant suivant.
2. Assurez-vous dajouter le(s) solvant(s) dans lordre. Vous devez vous assurer que la solution obtenue, lors de lajout précédent, est une solution claire avant de procéder à lajout du solvant suivant. Des méthodes physiques telles que le vortex, les ultrasons ou le bain-marie chaud peuvent être utilisées pour faciliter la dissolution.

Mécanisme daction

Targets/IC₅₀/Ki	TLR7
In vitro	Vesatolimod (GS-9620) a inhibé puissamment la réplication virale dans les cellules mononucléées du sang périphérique (PBMC), en particulier lorsqu'il a été ajouté 24 à 48 heures avant l'infection par le VIH (EC50= 27 nM). L'épuisement des pDC, mais pas d'autres sous-ensembles de cellules immunitaires des cultures de PBMC, a supprimé son activité antivirale.
In vivo	L'administration orale à court terme de Vesatolimod (GS-9620) permet une suppression à long terme de l'ADN du VHB dans le sérum et le foie. Ce composé induit la production d'IFN-α et d'autres cytokines et chimiokines, et active les ISG, les cellules tueuses naturelles et les sous-ensembles de lymphocytes. Son traitement réduit l'ADN viral, les taux sériques d'antigène de surface HB, d'antigène HB e et le nombre d'hépatocytes positifs à l'antigène du VHB, tandis que l'apoptose des hépatocytes augmente. Actuellement, il est en évaluation clinique pour le traitement de l'infection chronique par le VHB et pour la réduction des réservoirs latents chez les patients infectés par le VIH sous suppression virale.
Références	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23415804/ [2] http://aac.asm.org/content/early/2016/10/25/AAC.01369-16.abstract?related-urls=yes&legid=aac;AAC.01369-16v1

Support technique

Instructions de manipulation

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Si vous avez dautres questions, veuillez laisser un message.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

Vesatolimod (GS-9620) TLR agoniste

Structure chimique

Poids moléculaire: 410.51