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FLLL32 JAK inhibiteur

Name: FLLL32
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S7259
Rating: 5 (14 reviews)

Réf. CatalogueS7259

FLLL32 est un puissant inhibiteur de JAK2/STAT3 avec une IC50 inférieure à 5 μM. Ce composé inhibe l'induction de la phosphorylation de STAT3 par IFNα et IL-6 dans les cellules de cancer du sein.

FLLL32 JAK inhibiteur Chemical Structure

Structure chimique

Poids moléculaire: 464.55

Aller à

Contrôle Qualité

Lot : S725901 DMSO]92 mg/mL]false]Ethanol]25 mg/mL]false]Water]Insoluble]false Pureté : 99.79%

Cité dans Nature Medicine pour sa qualité supérieure
COA
NMR
SDS
Fiche technique

99.79

Cibles apparentées	EGFR STAT Pim
Autre JAK Inhibiteurs	BMS-986165 (Deucravacitinib) AZD1480 WP1066 Momelotinib (CYT387) Filgotinib (GLPG0634) AT9283 Gandotinib (LY2784544) Pacritinib TG101209 Cerdulatinib (PRT062070) hydrochloride

Informations chimiques, stockage et stabilité

Poids moléculaire	464.55	Formule	C₂₈H₃₂O₆	Stockage (À compter de la date de réception)	3 ans-20°Cpoudre
N° CAS	1226895-15-3	Télécharger le SDF		Stockage des solutions mères	1 an-80°Cen solvant 1 mois-20°Cen solvant
Synonymes	N/A			Smiles	COC1=C(C=C(C=C1)C=CC(=O)C2(CCCCC2)C(=O)C=CC3=CC(=C(C=C3)OC)OC)OC

Solubilité

In vitro
Lot:

DMSO : 92 mg/mL (198.04 mM)
(Le DMSO contaminé par lhumidité peut réduire la solubilité. Utiliser du DMSO frais et anhydre.)

Ethanol : 25 mg/mL

Water : Insoluble

Calculateur de molarité

Masse	Concentration	Volume	Poids moléculaire
=	×	×

Calculateur de dilution Calculateur de poids moléculaire

In vivo Lot:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.	5.000mg/ml (10.76mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.	0.800mg/ml (1.72mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 16 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

Calculateur de formulation in vivo (Solution claire)

Étape 1 : Saisir les informations ci-dessous (Recommandé : Un animal supplémentaire pour tenir compte des pertes pendant lexpérience)

Dosage : mg/kg Poids moyen des animaux : g Volume de dosage par animal :μL Nombre danimaux :

Étape 2 : Saisir la formulation in vivo (Ceci est seulement le calculateur, pas la formulation. Veuillez nous contacter dabord sil ny a pas de formulation in vivo dans la section Solubilité.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Résultats du calcul :

Concentration de travail : mg/ml;

Méthode de préparation du liquide maître DMSO : mg médicament prédissous dans μL DMSO ( Concentration du liquide maître mg/mL, Veuillez nous contacter dabord si la concentration dépasse la solubilité du DMSO du lot de médicament. )

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouterμL PEG300, mélanger et clarifier, puis ajouterμL Tween 80, mélanger et clarifier, puis ajouter μL ddH₂O, mélanger et clarifier.

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouter μL Huile de maïs, mélanger et clarifier.

Note : 1. Veuillez vous assurer que le liquide est clair avant dajouter le solvant suivant.
2. Assurez-vous dajouter le(s) solvant(s) dans lordre. Vous devez vous assurer que la solution obtenue, lors de lajout précédent, est une solution claire avant de procéder à lajout du solvant suivant. Des méthodes physiques telles que le vortex, les ultrasons ou le bain-marie chaud peuvent être utilisées pour faciliter la dissolution.

Mécanisme daction

Targets/IC₅₀/Ki	JAK2 <5 μM
In vitro	Dans les cellules de cancer du sein MDA-MB-231 et les cellules de cancer du pancréas PANC-1, FLLL32 régule à la baisse la phosphorylation de STAT3 et l'activité de liaison à l'ADN. Dans les cellules MDA-MB-231, ce composé inhibe la formation de colonies et l'invasion cellulaire. Dans les lignées cellulaires humaines de myélome multiple, de glioblastome, de cancer du foie et de cancer colorectal, il entraîne également l'inhibition de la prolifération cellulaire et l'induction du clivage de la caspase-3 et de la PARP.
Essai kinase	Tests d'activité de JAK2 et d'autres kinases humaines
Essai kinase	L'activité de la kinase JAK2 a été évaluée avec le kit d'essai de kinase JAK2 HTScan selon le protocole du fabricant. Les effets possibles de ce composé sur les 10 autres protéines kinases humaines purifiées ont été déterminés à l'aide d'un essai Kinase Profiler.
In vivo	Chez les souris xénogreffées avec MDA-MB-231, FLLL32 (50 mg/kg, i.p.) réduit significativement la charge tumorale. Chez les xénogreffes murines avec des cellules d'ostéosarcome OS-33, ce composé (50 mg/kg, i.p.) inhibe également la croissance tumorale en ciblant STAT3.
Références	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/20215512/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/20712901/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21340507/

Support technique

Instructions de manipulation

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Si vous avez dautres questions, veuillez laisser un message.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):