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GPNA hydrochloride Amino acid transporter inhibiteur

Réf. CatalogueS6670

GPNA hydrochloride (chlorhydrate de L-γ-glutamyl-p-nitroanilide) est un substrat de la γ-glutamyltransférase (GGT) et un inhibiteur du transporteur de glutamine ASCT2 avec une IC50 d'environ 250 μM dans les cellules A549. Il inhibe également les transporteurs Na+-dépendants SNAT1, -2, -4, -5 et les transporteurs de leucine Na+-indépendants LAT1/2. Il peut être largement utilisé dans la recherche sur le cancer du pancréas, le cancer du sein, le glioblastome multiforme, la leucémie myéloïde aiguë et le cancer du poumon non à petites cellules.
GPNA hydrochloride Amino acid transporter inhibiteur Chemical Structure

Structure chimique

Poids moléculaire: 303.7

Aller à

Contrôle Qualité

Lot : Pureté : 99.9%
99.9

Informations chimiques, stockage et stabilité

Poids moléculaire 303.7 Formule

C11H14ClN3O5

Stockage (À compter de la date de réception) 3 years -20°C powder
N° CAS 67953-08-6 Télécharger le SDF Stockage des solutions mères

Solubilité

In vitro
Lot:

DMSO : 5 mg/mL (16.46 mM)
(Le DMSO contaminé par lhumidité peut réduire la solubilité. Utiliser du DMSO frais et anhydre.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Calculateur de molarité

Masse Concentration Volume Poids moléculaire
Calculateur de dilution Calculateur de poids moléculaire

In vivo
Lot:

Calculateur de formulation in vivo (Solution claire)

Étape 1 : Saisir les informations ci-dessous (Recommandé : Un animal supplémentaire pour tenir compte des pertes pendant lexpérience)

mg/kg g μL

Étape 2 : Saisir la formulation in vivo (Ceci est seulement le calculateur, pas la formulation. Veuillez nous contacter dabord sil ny a pas de formulation in vivo dans la section Solubilité.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Résultats du calcul :

Concentration de travail : mg/ml;

Méthode de préparation du liquide maître DMSO : mg médicament prédissous dans μL DMSO ( Concentration du liquide maître mg/mL, Veuillez nous contacter dabord si la concentration dépasse la solubilité du DMSO du lot de médicament. )

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouterμL PEG300, mélanger et clarifier, puis ajouterμL Tween 80, mélanger et clarifier, puis ajouter μL ddH2O, mélanger et clarifier.

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouter μL Huile de maïs, mélanger et clarifier.

Note : 1. Veuillez vous assurer que le liquide est clair avant dajouter le solvant suivant.
2. Assurez-vous dajouter le(s) solvant(s) dans lordre. Vous devez vous assurer que la solution obtenue, lors de lajout précédent, est une solution claire avant de procéder à lajout du solvant suivant. Des méthodes physiques telles que le vortex, les ultrasons ou le bain-marie chaud peuvent être utilisées pour faciliter la dissolution.

Mécanisme daction

Targets/IC50/Ki
ASCT2
(Cell-free assay)
55 μM(Ki)
In vitro

Le GPNA entraîne une diminution significative de la croissance des cellules cancéreuses de l'endomètre et de la surface transversale des sphéroïdes.

In vivo

EGFRAS-GPNA (oligomères de GPNA spécifiques à EGFRAS) est absorbé par plusieurs tissus, y compris la tumeur xénogreffe. L'administration systémique d'EGFRAS-GPNA induit des effets antitumoraux dans les xénogreffes de CCECC, avec des efficacités similaires à celles des inhibiteurs d'EGFR approuvés par la FDA : le cetuximab et l'erlotinib. EGFRAS-GPNA agit efficacement contre le mutant EGFR vIII constitutivement actif impliqué dans la résistance au cetuximab.

Références

Support technique

Instructions de manipulation

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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