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V-9302 Antagoniste d'ASCT2

Name: V-9302
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S8818
Rating: 5 (18 reviews)

Réf. CatalogueS8818

V-9302 est un antagoniste compétitif à petite molécule du flux de glutamine transmembranaire, qui cible sélectivement et puissamment l'Amino acid transporter ASCT2 (SLC1A5) avec une valeur IC50 de 9,6 μM pour l'inhibition de l'absorption de glutamine dans les cellules HEK-293. V-9302 bloque le Sodium-neutral AA transporter 2 (SNAT2, SLC38A2) et le large neutral AA transporter 1 (LAT1, SLC7A5), comme observé dans les cellules d'ostéosarcome 143B, les cellules de cancer du sein HCC1806 et les ovocytes de Xenopus laevis. La dilution du PBS peut entraîner la transformation d'une solution aqueuse claire en une suspension uniforme.

V-9302 Amino acid transporter Antagoniste Chemical Structure

Structure chimique

Poids moléculaire: 538.68

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Contrôle Qualité (Quality Control)

Lot : Pureté : 99.99%

99.99

Cibles apparentées	CFTR CRM1 CD markers AChR Calcium Channel Sodium Channel Potassium Channel GABA Receptor TRP Channel ATPase
Autre Amino acid transporter Inhibiteurs	JPH203 (Nanvuranlat) GPNA hydrochloride BCH

Culture cellulaire, traitement et concentration de travail
(Cell Culture, Treatment & Working Concentration)

Lignées cellulaires	Type d'essai	Description de l'activité	PMID
C6	Function assay	Inhibition of ASCT2-mediated glutamine transport in rat C6 cells using [3H]-glutamine after 15 mins by scintillation counting, IC50 = 9 μM.	26750251
HEK293	Function assay	Inhibition of ASCT2-mediated glutamine transport in human HEK293 cells using [3H]-glutamine after 15 mins by scintillation counting, IC50 = 9.6 μM.	26750251
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Informations chimiques, stockage et stabilité (Chemical Information, Storage & Stability)

Poids moléculaire	538.68	Formule	C₃₄H₃₈N₂O₄	Stockage (À compter de la date de réception)	3 years -20°C powder
N° CAS	1855871-76-9	--		Stockage des solutions mères	1 an-80°Cen solvant 1 mois-20°Cen solvant
Synonymes	N/A			Smiles	CC1=CC(=CC=C1)COC2=CC=CC=C2CN(CCC(C(=O)O)N)CC3=CC=CC=C3OCC4=CC=CC(=C4)C

Solubilité (Solubility)

In vitro
Lot:

DMSO : 100 mg/mL (185.63 mM)
(Le DMSO contaminé par l'humidité peut réduire la solubilité. Utiliser du DMSO frais et anhydre.)

Water : 100 mg/mL

Ethanol : 100 mg/mL

Calculateur de molarité

Masse	Concentration	Volume	Poids moléculaire
=	×	×

Calculateur de dilution Calculateur de poids moléculaire

In vivo Lot:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin d'ajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.	5.000mg/ml (9.28mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to make it clear; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

Calculateur de formulation in vivo (Solution claire)

Étape 1 : Saisir les informations ci-dessous (Recommandé : Un animal supplémentaire pour tenir compte des pertes pendant l'expérience)

Dosage : mg/kg Poids moyen des animaux : g Volume de dosage par animal :μL Nombre d'animaux :

Étape 2 : Saisir la formulation in vivo (Ceci est seulement le calculateur, pas la formulation. Veuillez nous contacter d'abord s'il n'y a pas de formulation in vivo dans la section Solubilité.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Résultats du calcul :

Concentration de travail : mg/ml;

Méthode de préparation du liquide maître DMSO : mg médicament prédissous dans μL DMSO ( Concentration du liquide maître mg/mL, Veuillez nous contacter d'abord si la concentration dépasse la solubilité du DMSO du lot de médicament. )

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouterμL PEG300, mélanger et clarifier, puis ajouterμL Tween 80, mélanger et clarifier, puis ajouter μL ddH₂O, mélanger et clarifier.

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouter μL Huile de maïs, mélanger et clarifier.

Note : 1. Veuillez vous assurer que le liquide est clair avant d'ajouter le solvant suivant.
2. Assurez-vous d'ajouter le(s) solvant(s) dans l'ordre. Vous devez vous assurer que la solution obtenue, lors de l'ajout précédent, est une solution claire avant de procéder à l'ajout du solvant suivant. Des méthodes physiques telles que le vortex, les ultrasons ou le bain-marie chaud peuvent être utilisées pour faciliter la dissolution.

Mécanisme d'action (Mechanism of Action)

Targets/IC₅₀/Ki	ASCT2 (HEK293 cells) 9.6 μM
In vitro	V-9302 inhibe l'absorption de glutamine médiée par ASCT2 dans les cellules humaines de manière concentration-dépendante et présente une amélioration de 100 fois de la puissance (IC50 de ce composé = 9,6 µM) par rapport au gamma-L-glutamyl-p-nitroanilide (GPNA; IC50 = 1000 µM).
In vivo	Le blocage pharmacologique d'ASCT2 avec V-9302 entraîne une atténuation de la croissance et de la prolifération des cellules cancéreuses, augmente la mort cellulaire et augmente le stress oxydatif, ce qui, collectivement, contribue aux réponses antitumorales in vitro et dans des modèles murins in vivo. Les concentrations plasmatiques à l'état d'équilibre sont atteintes 4 h après l'administration, avec une demi-vie d'environ 6 h chez les souris saines. Après une seule exposition aiguë à ce composé (4 h), les niveaux de glucose plasmatique ne sont pas significativement différents des contrôles véhicules, mais les niveaux de glutamine plasmatique sont augmentés d'environ 50 % chez les souris traitées par rapport aux contrôles véhicules, probablement un effet pharmacodynamique. Les niveaux de glucose plasmatique chez les souris exposées chroniquement à ce produit chimique ou à un véhicule sur un régime de 21 jours ne sont pas significativement différents, tandis que les niveaux de glutamine plasmatique sont légèrement diminués.
Références	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/29334372/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/30072900/

Applications (Applications)

Méthodes	Biomarqueurs	Images	PMID
Western blot	ASCT2 / pS6 / S6 / pERK / ERK		29334372
Growth inhibition assay	Cell viability		29334372

Foire aux questions (Frequently Asked Questions)

Question 1:
What should be done if the water soluble mother liquor of it becomes cloudy when diluted into cell medium or PBS solution?

Réponse :
During cell experiments, the mother liquor prepared with pure water may temporarily become turbid after adding PBS. It can be clarified again by standing at room temperature for half an hour. For animal experiments, please directly use PBS to prepare it.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):