Name: JTE 013
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S7182
Rating: 5 (10 reviews)

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Contrôle Qualité

Lot : S718201 DMSO]81 mg/mL]false]Ethanol]34 mg/mL]false]Water]Insoluble]false Pureté : 99.99%

Cité dans Nature Medicine pour sa qualité supérieure
COA
NMR
SDS
Fiche technique

99.99

Cibles apparentées	CXCR Hedgehog/Smoothened PKA Adrenergic Receptor AChR 5-HT Receptor Histamine Receptor Dopamine Receptor Ras KRas
Autre S1P Receptor Inhibiteurs	PF 429242 CAY10444 CYM5541 CYM-5520 SEW 2871 SLF1081851 hydrochloride CYM50308 MP-A08 Etrasimod(APD334) K145

Informations chimiques, stockage et stabilité

Poids moléculaire	408.29	Formule	C₁₇H₁₉Cl₂N₇O	Stockage (À compter de la date de réception)	3 ans-20°Cpoudre
N° CAS	383150-41-2	Télécharger le SDF		Stockage des solutions mères	1 an-80°Cen solvant 1 mois-20°Cen solvant
Synonymes	N/A			Smiles	CC1=NN(C2=C1C(=CC(=N2)NNC(=O)NC3=CC(=NC(=C3)Cl)Cl)C(C)C)C

Solubilité

In vitro
Lot:

DMSO : 81 mg/mL (198.38 mM)
(Le DMSO contaminé par lhumidité peut réduire la solubilité. Utiliser du DMSO frais et anhydre.)

Ethanol : 34 mg/mL

Water : Insoluble

Calculateur de molarité

Masse	Concentration	Volume	Poids moléculaire
=	×	×

Calculateur de dilution Calculateur de poids moléculaire

In vivo Lot:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.	6.250mg/ml (15.31mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 125 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to make it clear; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

Calculateur de formulation in vivo (Solution claire)

Étape 1 : Saisir les informations ci-dessous (Recommandé : Un animal supplémentaire pour tenir compte des pertes pendant lexpérience)

Dosage : mg/kg Poids moyen des animaux : g Volume de dosage par animal :μL Nombre danimaux :

Étape 2 : Saisir la formulation in vivo (Ceci est seulement le calculateur, pas la formulation. Veuillez nous contacter dabord sil ny a pas de formulation in vivo dans la section Solubilité.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Résultats du calcul :

Concentration de travail : mg/ml;

Méthode de préparation du liquide maître DMSO : mg médicament prédissous dans μL DMSO ( Concentration du liquide maître mg/mL, Veuillez nous contacter dabord si la concentration dépasse la solubilité du DMSO du lot de médicament. )

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouterμL PEG300, mélanger et clarifier, puis ajouterμL Tween 80, mélanger et clarifier, puis ajouter μL ddH₂O, mélanger et clarifier.

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouter μL Huile de maïs, mélanger et clarifier.

Note : 1. Veuillez vous assurer que le liquide est clair avant dajouter le solvant suivant.
2. Assurez-vous dajouter le(s) solvant(s) dans lordre. Vous devez vous assurer que la solution obtenue, lors de lajout précédent, est une solution claire avant de procéder à lajout du solvant suivant. Des méthodes physiques telles que le vortex, les ultrasons ou le bain-marie chaud peuvent être utilisées pour faciliter la dissolution.

Mécanisme daction

Targets/IC₅₀/Ki	S1PR2(human) (in CHO cells) 17 nM S1PR2(rat) (in CHO cells) 22 nM
In vitro	JTE-013 inverse les effets inhibiteurs de la signalisation S1P2 sur la migration cellulaire des EC vasculaires et des cellules musculaires lisses. Il régule les jonctions serrées endothéliales et la fonction de barrière in vitro. Le blocage de la signalisation S1P2 par JTE-013 améliore significativement les effets du S1P sur l'augmentation du TEER, une mesure in vitro de l'intégrité endothéliale, ainsi que la formation de TJs dans les ECs sénescentes.
In vivo	L'inhibition de S1P2 par JTE-013 inhibe significativement la perméabilité microvasculaire dans un modèle animal in vivo. JTE-013 module les réponses de l'endothélium cérébral en inhibant la perméabilité cérébrovasculaire, le développement d'hémorragies intracérébrales et les lésions neurovasculaires dans un modèle expérimental d'AVC. JTE-013 a réduit l'activation des mastocytes, l'infiltration des voies respiratoires et les niveaux sériques d'histamine et de plusieurs cytokines dans des études in vitro et in vivo. Dans un modèle murin, JTE-013 supprime les augmentations de la glycémie induites par la streptozotocine, l'apoptose des cellules b pancréatiques et l'incidence du diabète. Dans un modèle de souris diabétiques obèses de Nouvelle-Zélande soumises à un régime riche en graisses, il a protégé les cellules b pancréatiques. Le traitement par JTE-013 réduit également les niveaux plasmatiques d'IL-1b et d'IL-18 (cytokines inflammatoires induites par l'endotoxine) chez les souris ApoE−/− et la déficience génique de S1P2 réduit l'athérosclérose. Le composé offre un nouveau moyen de traiter les troubles inflammatoires, tels que l'athérosclérose et la septicémie.
Références	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12445827/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19011048/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/28035084/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/20947824/

Applications

Méthodes	Biomarqueurs	Images	PMID
Western blot	SK1 / SK2		22095950

Support technique

Instructions de manipulation

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Si vous avez dautres questions, veuillez laisser un message.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

JTE 013 S1P Receptor antagoniste

Structure chimique

Poids moléculaire: 408.29