Name: L-NAME HCl
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S2877
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Contrôle Qualité

Lot : Pureté : 99.94%

99.94

Cibles apparentées	PD-1/PD-L1 CXCR STING AhR Immunology & Inflammation related CD markers Interleukins Anti-infection Antioxidant COX
Autre NOS Inhibiteurs	1400W 2HCl (3R,8S)-Falcarindiol TPEN L-NMMA acetate 2',5'-Dihydroxyacetophenone ZLc002 Hederagenin 7-Nitroindazole Prim-o-glucosylcimifugin 6-Biopterin

Culture cellulaire, traitement et concentration de travail

Lignées cellulaires	Type dessai	Temps dincubation	Description de lactivité	PMID
mouse BV2 cells	Function assay	24 h	Inhibition of Nitric oxide synthase activity in mouse BV2 cells assessed as LPS-induced NO production after 24 hrs by Griess reaction, IC50=18.9 μM	21377368
mouse RAW264.7 cells	Function assay	17-20 h	Antiinflammatory activity in mouse RAW264.7 cells assessed as inhibition of IFN-gamma/LPS-stimulated nitric oxide production after 17 to 20 hrs by Griess assay, IC50=27.13 μM	19359068
HUVEC	Function assay		Ability to inhibit conversion of [3H]L-Arg to [3H]L-citrulline catalyzed by endothelial NOS (e NOS) from HUVEC cells, IC50=2.7μM	11327580
DLD-1	Function assay		Ability to inhibit conversion of [3H]L-Arg to [3H]L-citrulline catalyzed by inducible NOS (i NOS) from human DLD-1 cells, IC50=14μM	11327580
BV2	Function assay		Inhibition of NOS-dependent nitric oxide production in mouse BV2 cells, IC50=36μM	17046255
BV2	Function assay		Inhibition of nitric oxide synthase in mouse BV2 cells assessed as inhibition of LPS-induced NO production, IC50=20.1μM	18161942
BV2	Function assay		Inhibition of iNOS-mediated NO production in LPS-induced mouse BV2 cells, IC50=25.8μM	18926710
BV2	Antiinflammatory assay	24 hrs	Antiinflammatory activity in mouse BV2 cells assessed as inhibition of LPS-induced iNOS-dependent nitrite production after 24 hrs by Griess method, IC50=25.8μM	21028898
BV2	Function assay		Inhibition of iNOS in mouse BV2 microglial cells assessed as NO production, IC50=25.8μM	21115251
RAW264.7	Function assay	1 hr	Inhibition of LPS-induced nitric oxide production in mouse RAW264.7 cells preincubated with compound for 1 hr before exposure to LPS measured after 24 hrs by Griess reaction method, IC50=48.5μM	21435874
Sf9	Function assay	45 mins	Inhibition of human recombinant eNOS expressed in Sf9 cells assessed as inhibition of conversion of [3H]-L-arginine to [3H]-L-citrulline after 45 mins by liquid scintillation counting, IC50=0.68μM	21923116
Sf9	Function assay	45 mins	Inhibition of human recombinant nNOS expressed in Sf9 cells assessed as inhibition of conversion of [3H]-L-arginine to [3H]-L-citrulline after 45 mins by liquid scintillation counting, IC50=0.69μM	21923116
Sf9	Function assay	45 mins	Inhibition of human recombinant iNOS expressed in Sf9 cells assessed as inhibition of conversion of [3H]-L-arginine to [3H]-L-citrulline after 45 mins by liquid scintillation counting, IC50=0.83μM	21923116
BV2	Function assay	24 hrs	Inhibition of iNOS-mediated nitric oxide production in LPS-stimulated mouse BV2 cells measured after 24 hrs of post-stimulation by Griess reaction method, IC50=13.35μM	22115618
BV2	Function assay	1 hr	Inhibition of LPS-induced NO production in mouse BV2 cells preincubated for 1 hr followed by LPS addition measured after 24 hrs by Griess assay, IC50=24.7μM	27588326
RAW264.7	Antiinflammatory assay	2 hrs	Antiinflammatory activity in mouse RAW264.7 cells assessed as inhibition of LPS-induced nitric oxide production preincubated for 2 hrs followed by LPS stimulation measured after 18 hrs by Griess assay, IC50=30.6μM	28099011
SK-N-MC	qHTS assay		qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for SK-N-MC cells	29435139
SK-N-SH	qHTS assay		qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for SK-N-SH cells	29435139
NB1643	qHTS assay		qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for NB1643 cells	29435139
RAW264.7	Anti-inflammatory assay	17 to 20 hr	Anti-inflammatory activity in Mus musculus (mouse) RAW264.7 cells assessed as inhibition of IFN-gamma/LPS-induced NO production after 17 to 20 hr by Griess assay, IC50=23.21μM	ChEMBL
RAW264.7	Anti-inflammatory assay	17 to 20 hr	Anti-inflammatory activity in Mus musculus (mouse) RAW264.7 cells assessed as inhibition of IFN-gamma/LPS-induced nitric oxide production after 17 to 20 hr by Griess assay, IC50=26.21μM	ChEMBL
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Informations chimiques, stockage et stabilité

Poids moléculaire	269.69	Formule	C₇H₁₅N₅O₄.HCl	Stockage (À compter de la date de réception)	3 ans-20°Cpoudre
N° CAS	51298-62-5	Télécharger le SDF		Stockage des solutions mères	1 an-80°Cen solvant 1 mois-20°Cen solvant
Synonymes	NG-Nitroarginine methyl ester, N-Nitro-L-arginine methylester			Smiles	COC(=O)C(CCCN=C(N)N[N+](=O)[O-])N.Cl

Solubilité

In vitro
Lot:

Water : 54 mg/mL

DMSO : Insoluble
(Le DMSO contaminé par lhumidité peut réduire la solubilité. Utiliser du DMSO frais et anhydre.)

Ethanol : Insoluble

Calculateur de molarité

Masse	Concentration	Volume	Poids moléculaire
=	×	×

Calculateur de dilution Calculateur de poids moléculaire

In vivo Lot:
Clear solution	Saline Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.	30.000mg/ml (111.24mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 30 mg of this product to 1 ml of physiological saline (0.9% NaCL solution), mix evenly to make it clear, The mixed solution should be used immediately for optimal results.

Calculateur de formulation in vivo (Solution claire)

Étape 1 : Saisir les informations ci-dessous (Recommandé : Un animal supplémentaire pour tenir compte des pertes pendant lexpérience)

Dosage : mg/kg Poids moyen des animaux : g Volume de dosage par animal :μL Nombre danimaux :

Étape 2 : Saisir la formulation in vivo (Ceci est seulement le calculateur, pas la formulation. Veuillez nous contacter dabord sil ny a pas de formulation in vivo dans la section Solubilité.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Résultats du calcul :

Concentration de travail : mg/ml;

Méthode de préparation du liquide maître DMSO : mg médicament prédissous dans μL DMSO ( Concentration du liquide maître mg/mL, Veuillez nous contacter dabord si la concentration dépasse la solubilité du DMSO du lot de médicament. )

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouterμL PEG300, mélanger et clarifier, puis ajouterμL Tween 80, mélanger et clarifier, puis ajouter μL ddH₂O, mélanger et clarifier.

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouter μL Huile de maïs, mélanger et clarifier.

Note : 1. Veuillez vous assurer que le liquide est clair avant dajouter le solvant suivant.
2. Assurez-vous dajouter le(s) solvant(s) dans lordre. Vous devez vous assurer que la solution obtenue, lors de lajout précédent, est une solution claire avant de procéder à lajout du solvant suivant. Des méthodes physiques telles que le vortex, les ultrasons ou le bain-marie chaud peuvent être utilisées pour faciliter la dissolution.

Mécanisme daction

Targets/IC₅₀/Ki	nNOS (Cell-free assay) 15 nM(Ki) eNOS (Cell-free assay) 39 nM(Ki)
In vitro	L'ester méthylique de NG-nitro-L-arginine (L-NAME ; à 0,1-100 mM) provoque une inhibition concentration-dépendante de la NO synthase endothéliale Ca₂(+)-dépendante provenant d'aortes porcines. Ce composé provoque une contraction dépendante de l'endothélium et une inhibition de la relaxation dépendante de l'endothélium induite par l'acétylcholine (ACh) dans les anneaux aortiques. Dans une autre recherche, la viabilité des cellules rMC-1 ou BREC dans 25 mM de glucose est significativement inférieure à celle de 5 mM de glucose, et cette mort cellulaire est inhibée par ce produit chimique dans les deux types de cellules.
Essai kinase	Test enzymatique
Essai kinase	L'oxydation de L-NAME HCl (chlorhydrate de N^ω-nitro-L-arginine méthyl ester) est suivie par la conversion de [³H]- ou [¹⁴C]-arginine en L-citrulline, qui sépare la L-citrulline de la L-arginine par chromatographie Dowex 50x8-200 (Na). Les mélanges réactionnels typiques (100 pL) contiennent 50 mM HEPES, pH 7,0, 8 pM de tétrahydrobioptérine, 1 mM de CaC1₂, 0,01 mg/mL de calmoduline, 0,5 mM d'EDTA, 0,450 pM de [¹⁴C]-arginine (30000 cpm) et 100-200 pM de NADPH. L'oxydation du NADPH en NADP+ catalysée par la cNOS est suivie par la réduction de l'absorbance à 340 nm avec un spectrophotomètre Kontron 860 dans un volume de 300 pL. Toutes les réactions se déroulent à 30 ℃, sauf indication contraire.
In vivo	L-NAME HCl (0,03-300 mg kg-1, i.v.) induit une augmentation dose-dépendante de la pression artérielle systémique moyenne accompagnée de bradycardie. Ce composé (100 mg kg-1, i.v.) inhibe significativement les réponses hypotensives à l'ACh et à la bradykinine. L'augmentation de la pression artérielle et la bradycardie produites par ce produit chimique sont inversées par la L-arginine (30-100 mg kg-1, i.v.) de manière dose-dépendante.
Références	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/7689333/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/1706208/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15371279/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9395704/

Support technique

Instructions de manipulation

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Si vous avez dautres questions, veuillez laisser un message.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

L-NAME HCl NOS inhibiteur

Structure chimique

Poids moléculaire: 269.69