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(+)-Dizocilpine (MK 801) Maleate NMDAR antagoniste

Name: (+)-Dizocilpine (MK 801) Maleate
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S2876
Rating: 5 (12 reviews)

Réf. CatalogueS2876

Le maléate de (+)-Dizocilpine (MK 801) est un antagoniste puissant, sélectif et non compétitif des récepteurs NMDA avec une K_d de 37,2 nM dans les membranes cérébrales de rat.Le maléate de (+)-Dizocilpine (MK 801) peut être utilisé pour induire des modèles animaux de schizophrénie.

(+)-Dizocilpine (MK 801) Maleate NMDAR antagoniste Chemical Structure

Structure chimique

Poids moléculaire: 337.37

Aller à

Contrôle Qualité

Lot : Pureté : 99.94%

99.94

Cibles apparentées	Adrenergic Receptor AChR 5-HT Receptor COX Calcium Channel Histamine Receptor Dopamine Receptor GABA Receptor TRP Channel Cholinesterase (ChE)
Autre NMDAR Inhibiteurs	NMDA (N-Methyl-D-aspartic acid) (-)-Dizocilpine (MK 801) Maleate Ifenprodil Tartrate Memantine HCl Kynurenic acid Spermidine trihydrochloride Mephenesin Sarcosine Quinolinic acid D-Aspartic acid

Informations chimiques, stockage et stabilité

Poids moléculaire	337.37	Formule	C₁₆H₁₅N.C₄H₄O₄	Stockage (À compter de la date de réception)	3 ans-20°Cpoudre
N° CAS	77086-22-7	Télécharger le SDF		Stockage des solutions mères	1 an-80°Cen solvant 1 mois-20°Cen solvant
Synonymes	N/A			Smiles	CC12C3=CC=CC=C3CC(N1)C4=CC=CC=C24.C(=CC(=O)O)C(=O)O

Solubilité

In vitro
Lot:

DMSO : 67 mg/mL (198.59 mM)
(Le DMSO contaminé par lhumidité peut réduire la solubilité. Utiliser du DMSO frais et anhydre.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Calculateur de molarité

Masse	Concentration	Volume	Poids moléculaire
=	×	×

Calculateur de dilution Calculateur de poids moléculaire

In vivo Lot:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.	3.400mg/ml (10.08mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 68 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL Tween80 to the above system, mix evenly to clarify it; then continue to add 500 μL ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% corn oil Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.	1.700mg/ml (5.04mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 34 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

Calculateur de formulation in vivo (Solution claire)

Étape 1 : Saisir les informations ci-dessous (Recommandé : Un animal supplémentaire pour tenir compte des pertes pendant lexpérience)

Dosage : mg/kg Poids moyen des animaux : g Volume de dosage par animal :μL Nombre danimaux :

Étape 2 : Saisir la formulation in vivo (Ceci est seulement le calculateur, pas la formulation. Veuillez nous contacter dabord sil ny a pas de formulation in vivo dans la section Solubilité.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Résultats du calcul :

Concentration de travail : mg/ml;

Méthode de préparation du liquide maître DMSO : mg médicament prédissous dans μL DMSO ( Concentration du liquide maître mg/mL, Veuillez nous contacter dabord si la concentration dépasse la solubilité du DMSO du lot de médicament. )

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouterμL PEG300, mélanger et clarifier, puis ajouterμL Tween 80, mélanger et clarifier, puis ajouter μL ddH₂O, mélanger et clarifier.

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouter μL Huile de maïs, mélanger et clarifier.

Note : 1. Veuillez vous assurer que le liquide est clair avant dajouter le solvant suivant.
2. Assurez-vous dajouter le(s) solvant(s) dans lordre. Vous devez vous assurer que la solution obtenue, lors de lajout précédent, est une solution claire avant de procéder à lajout du solvant suivant. Des méthodes physiques telles que le vortex, les ultrasons ou le bain-marie chaud peuvent être utilisées pour faciliter la dissolution.

Mécanisme daction

Targets/IC₅₀/Ki	NMDA receptor 37.2 nM(Kd)
In vitro	Le [³H]MK-801 marque de manière saturable les sites de liaison de haute affinité dans les membranes du cortex cérébral de rat. Le MK-801 produit un blocage puissant des réponses dépolarisantes au NMDA dans les coupes de cortex cérébral de rat. Les seuls composés capables de rivaliser pour les sites de liaison du [³H]MK-801 sont des substances connues pour bloquer les réponses des acides aminés excitateurs médiées par le sous-type de récepteur NMDA. Le MK-801 inhibe la libération de [³H](NE) induite par le N-méthyl-D-aspartate et la liaison du [³H]TCP dans l'hippocampe avec des IC50 de 20 nM et 9 nM, respectivement. Le MK-801 provoque un blocage progressif et durable du courant induit par le NMDA. Le Mg²⁺ (10 mM) empêche le MK-801 de bloquer le courant induit par le N-Me-D-Asp, même lorsque le MK-801 est appliqué pendant une longue période en présence de NMDA. Le MK-801 est également efficace pour bloquer l'activité monomoléculaire activée par le NMDA dans les patchs « outside-out ». Le MK-801 (< 500 μM) prévient l'activation des microglies induite par le LPS de manière dose-dépendante avec une augmentation de l'expression de la protéine Cox-2 dans les cellules BV-2. Le MK-801 (< 500 μM) réduit la production de TNF-α microglial avec une EC50 de 400 μM dans les cellules BV-2.
In vivo	Le traitement de souris avec du MK-801 (1 mg/kg) avant chaque injection de METH a réduit l'étendue de l'épuisement de la DA de 55 % dans le striatum des souris. Le MK-801 (1 mg/kg) atténue les effets de la METH sur l'activation microgliale dans le striatum des souris. Le MK-801 (0,05 mg/kg ou 0,2 mg/kg, i.p.) chez les rats juste avant la réactivation de la mémoire associée à la cocaïne dans le contexte CPP atténue le rétablissement ultérieur amorcé par la cocaïne, tandis qu'aucune perturbation ne se produit chez les rats qui ne reçoivent pas de réactivation dans le contexte CPP. Le MK-801 (0,2 mg/kg, i.p.) avant deux séances de réactivation dans la cage d'habitation ne supprime pas le rétablissement ultérieur amorcé par la cocaïne.
Références	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/3529096/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/3280329/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/2448800/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15987631/ [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19050157/

Support technique

Instructions de manipulation

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Si vous avez dautres questions, veuillez laisser un message.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):