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Kynurenic acid NMDAR Antagoniste

Réf. Catalogue: S4719

Kynurenic acid (Quinurenic acid, Kynurenate), un métabolite naturel du tryptophane via la voie de la kynurénine, est un antagoniste à large spectre des acides aminés excitateurs ; Il s'est avéré être un antagoniste des récepteurs NMDA, kaïnate et AMPA.
Kynurenic acid NMDAR Antagoniste Chemical Structure

Structure chimique

Poids moléculaire: 189.17

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Contrôle Qualité (Quality Control)

Lot : Pureté : 99.94%
99.94

Informations chimiques, stockage et stabilité (Chemical Information, Storage & Stability)

Poids moléculaire 189.17 Formule

C10H7NO3

Stockage (À compter de la date de réception)
N° CAS 492-27-3 Télécharger le SDF Stockage des solutions mères

Synonymes Quinurenic acid, Kynurenate Smiles C1=CC=C2C(=C1)C(=O)C=C(N2)C(=O)O

Solubilité (Solubility)

In vitro
Lot:

DMSO : 19 mg/mL (100.43 mM)
(Le DMSO contaminé par l'humidité peut réduire la solubilité. Utiliser du DMSO frais et anhydre.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Calculateur de molarité

Masse Concentration Volume Poids moléculaire
Calculateur de dilution Calculateur de poids moléculaire

In vivo
Lot:

Calculateur de formulation in vivo (Solution claire)

Étape 1 : Saisir les informations ci-dessous (Recommandé : Un animal supplémentaire pour tenir compte des pertes pendant l'expérience)

mg/kg g μL

Étape 2 : Saisir la formulation in vivo (Ceci est seulement le calculateur, pas la formulation. Veuillez nous contacter d'abord s'il n'y a pas de formulation in vivo dans la section Solubilité.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Résultats du calcul :

Concentration de travail : mg/ml;

Méthode de préparation du liquide maître DMSO : mg médicament prédissous dans μL DMSO ( Concentration du liquide maître mg/mL, Veuillez nous contacter d'abord si la concentration dépasse la solubilité du DMSO du lot de médicament. )

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouterμL PEG300, mélanger et clarifier, puis ajouterμL Tween 80, mélanger et clarifier, puis ajouter μL ddH2O, mélanger et clarifier.

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouter μL Huile de maïs, mélanger et clarifier.

Note : 1. Veuillez vous assurer que le liquide est clair avant d'ajouter le solvant suivant.
2. Assurez-vous d'ajouter le(s) solvant(s) dans l'ordre. Vous devez vous assurer que la solution obtenue, lors de l'ajout précédent, est une solution claire avant de procéder à l'ajout du solvant suivant. Des méthodes physiques telles que le vortex, les ultrasons ou le bain-marie chaud peuvent être utilisées pour faciliter la dissolution.

Mécanisme d'action (Mechanism of Action)

Targets/IC50/Ki
α7 nicotinic acetylcholine receptor
glutamate receptors
NMDAR
In vitro
Kynurenic acid(KYNA) is neuroactive tryptophan metabolites formed along the kynurenine pathway. It is considered a non-competitive antagonist of glutamate receptors of NMDA type. KYNA, at low concentration, inhibits FGF-1 release in all cellular models and displays a major stimulatory effect on the proliferation rate of mouse microglia and human glioblastoma cells, in vitro.
In vivo
Treatment with KYNA (30–100 mg per kg of body weight, intravenously) 4 h before the start of heat stress significantly (P<0.05) and dose-dependently decreases the survival time to new values of 152–356 min compared with normothermic rats. KYNA protects against hypotension but not hyperthermia during heatstroke. KYNA attenuates hypothalamic neuronal degeneration and apoptosis during heatstroke. Also spleen, kidney, liver, and lung apoptosis during heatstroke are decrease. KYNA up-regulates serum IL-10 levels but down-regulates serum TNF-α and ICAM-1 levels. KYNA treatment significantly prevents the occurrence of heat-induced multi-organ damage and inflammation without affecting the induced hyperthermia. Only high doses of KYNA proved to be neuroprotective in neonatal rats by reducing anoxia or hypoxia-ischemia-induced brain edema and in adult rats and gerbils given before ischemia induction. KYNA cannot cross the blood-brain barrier.
Références
  • [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/6215086/

Informations sur l'essai clinique (Clinical Trial Information)

(données du https://clinicaltrials.gov, mis à jour le 2024-05-22)

Numéro NCT Recrutement Conditions Promoteur/Collaborateurs Date de début Phases
NCT06029296 Not yet recruiting
Alcohol Use Disorder
University of Maryland Baltimore
2024-04 Early Phase 1
NCT06314503 Recruiting
Renal Insufficiency Chronic|Kidney Failure Chronic|Chronic Kidney Diseases
UMC Utrecht|European Commission Horizon 2020|Dutch Kidney Foundation|Health Holland|Nanodialysis Ltd|Università degli studi di Modena e Reggio Emilia (UNIMORE)|Servicio Madrileno De Salud (SERMAS)|PPI Healthcare Consulting Ltd
2024-01-22 Not Applicable
NCT05488951 Recruiting
Dementia
Augusta University
2022-07-01 Not Applicable
NCT05969990 Recruiting
Migraine in Children
Qilu Hospital of Shandong University
2022-01-01 --
NCT05280054 Unknown status
Drug Drug Interaction
VistaGen Therapeutics Inc.|Parexel
2021-12-23 Phase 1
NCT07644065 COMPLETED
Impacted Third Molar; Postoperative Pain; Neuroinflammation; Anxiety
Plovdiv Medical University
2019-09-30