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Réf. Catalogue: S4719
Structure chimique
| Poids moléculaire | 189.17 | Formule | C10H7NO3 |
Stockage (À compter de la date de réception) | |
|---|---|---|---|---|---|
| N° CAS | 492-27-3 | Télécharger le SDF | Stockage des solutions mères |
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| Synonymes | Quinurenic acid, Kynurenate | Smiles | C1=CC=C2C(=C1)C(=O)C=C(N2)C(=O)O | ||
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In vitro |
DMSO
: 19 mg/mL
(100.43 mM)
Water : Insoluble Ethanol : Insoluble |
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In vivo |
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Étape 1 : Saisir les informations ci-dessous (Recommandé : Un animal supplémentaire pour tenir compte des pertes pendant l'expérience)
Étape 2 : Saisir la formulation in vivo (Ceci est seulement le calculateur, pas la formulation. Veuillez nous contacter d'abord s'il n'y a pas de formulation in vivo dans la section Solubilité.)
Résultats du calcul :
Concentration de travail : mg/ml;
Méthode de préparation du liquide maître DMSO : mg médicament prédissous dans μL DMSO ( Concentration du liquide maître mg/mL, Veuillez nous contacter d'abord si la concentration dépasse la solubilité du DMSO du lot de médicament. )
Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouterμL PEG300, mélanger et clarifier, puis ajouterμL Tween 80, mélanger et clarifier, puis ajouter μL ddH2O, mélanger et clarifier.
Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouter μL Huile de maïs, mélanger et clarifier.
Note : 1. Veuillez vous assurer que le liquide est clair avant d'ajouter le solvant suivant.
2. Assurez-vous d'ajouter le(s) solvant(s) dans l'ordre. Vous devez vous assurer que la solution obtenue, lors de l'ajout précédent, est une solution claire avant de procéder à l'ajout du solvant suivant. Des méthodes physiques telles que le vortex, les ultrasons ou le bain-marie chaud peuvent être utilisées pour faciliter la dissolution.
| Targets/IC50/Ki |
α7 nicotinic acetylcholine receptor
glutamate receptors
NMDAR
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|---|---|
| In vitro |
Kynurenic acid(KYNA) is neuroactive tryptophan metabolites formed along the kynurenine pathway. It is considered a non-competitive antagonist of glutamate receptors of NMDA type. KYNA, at low concentration, inhibits FGF-1 release in all cellular models and displays a major stimulatory effect on the proliferation rate of mouse microglia and human glioblastoma cells, in vitro.
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| In vivo |
Treatment with KYNA (30–100 mg per kg of body weight, intravenously) 4 h before the start of heat stress significantly (P<0.05) and dose-dependently decreases the survival time to new values of 152–356 min compared with normothermic rats. KYNA protects against hypotension but not hyperthermia during heatstroke. KYNA attenuates hypothalamic neuronal degeneration and apoptosis during heatstroke. Also spleen, kidney, liver, and lung apoptosis during heatstroke are decrease. KYNA up-regulates serum IL-10 levels but down-regulates serum TNF-α and ICAM-1 levels. KYNA treatment significantly prevents the occurrence of heat-induced multi-organ damage and inflammation without affecting the induced hyperthermia. Only high doses of KYNA proved to be neuroprotective in neonatal rats by reducing anoxia or hypoxia-ischemia-induced brain edema and in adult rats and gerbils given before ischemia induction. KYNA cannot cross the blood-brain barrier.
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Références |
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(données du https://clinicaltrials.gov, mis à jour le 2024-05-22)
| Numéro NCT | Recrutement | Conditions | Promoteur/Collaborateurs | Date de début | Phases |
|---|---|---|---|---|---|
| NCT06029296 | Not yet recruiting | Alcohol Use Disorder |
University of Maryland Baltimore |
2024-04 | Early Phase 1 |
| NCT06314503 | Recruiting | Renal Insufficiency Chronic|Kidney Failure Chronic|Chronic Kidney Diseases |
UMC Utrecht|European Commission Horizon 2020|Dutch Kidney Foundation|Health Holland|Nanodialysis Ltd|Università degli studi di Modena e Reggio Emilia (UNIMORE)|Servicio Madrileno De Salud (SERMAS)|PPI Healthcare Consulting Ltd |
2024-01-22 | Not Applicable |
| NCT05488951 | Recruiting | Dementia |
Augusta University |
2022-07-01 | Not Applicable |
| NCT05969990 | Recruiting | Migraine in Children |
Qilu Hospital of Shandong University |
2022-01-01 | -- |
| NCT05280054 | Unknown status | Drug Drug Interaction |
VistaGen Therapeutics Inc.|Parexel |
2021-12-23 | Phase 1 |
| NCT07644065 | COMPLETED | Impacted Third Molar; Postoperative Pain; Neuroinflammation; Anxiety |
Plovdiv Medical University |
2019-09-30 |