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Réf. CatalogueS4719
| Poids moléculaire | 189.17 | Formule | C10H7NO3 |
Stockage (À compter de la date de réception) | |
|---|---|---|---|---|---|
| N° CAS | 492-27-3 | Télécharger le SDF | Stockage des solutions mères |
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| Synonymes | Quinurenic acid, Kynurenate | Smiles | C1=CC=C2C(=C1)C(=O)C=C(N2)C(=O)O | ||
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In vitro |
DMSO
: 19 mg/mL
(100.43 mM)
Water : Insoluble Ethanol : Insoluble |
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In vivo |
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Étape 1 : Saisir les informations ci-dessous (Recommandé : Un animal supplémentaire pour tenir compte des pertes pendant lexpérience)
Étape 2 : Saisir la formulation in vivo (Ceci est seulement le calculateur, pas la formulation. Veuillez nous contacter dabord sil ny a pas de formulation in vivo dans la section Solubilité.)
Résultats du calcul :
Concentration de travail : mg/ml;
Méthode de préparation du liquide maître DMSO : mg médicament prédissous dans μL DMSO ( Concentration du liquide maître mg/mL, Veuillez nous contacter dabord si la concentration dépasse la solubilité du DMSO du lot de médicament. )
Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouterμL PEG300, mélanger et clarifier, puis ajouterμL Tween 80, mélanger et clarifier, puis ajouter μL ddH2O, mélanger et clarifier.
Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouter μL Huile de maïs, mélanger et clarifier.
Note : 1. Veuillez vous assurer que le liquide est clair avant dajouter le solvant suivant.
2. Assurez-vous dajouter le(s) solvant(s) dans lordre. Vous devez vous assurer que la solution obtenue, lors de lajout précédent, est une solution claire avant de procéder à lajout du solvant suivant. Des méthodes physiques telles que le vortex, les ultrasons ou le bain-marie chaud peuvent être utilisées pour faciliter la dissolution.
| Targets/IC50/Ki |
α7 nicotinic acetylcholine receptor
glutamate receptors
NMDAR
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| In vitro |
Kynurenic acid (KYNA) est un métabolite neuroactif du tryptophane formé le long de la voie de la kynurénine. Il est considéré comme un antagoniste non compétitif des récepteurs du glutamate de type NMDA. Le KYNA, à faible concentration, inhibe la libération de FGF-1 dans tous les modèles cellulaires et affiche un effet stimulateur majeur sur le taux de prolifération des microglies de souris et des cellules de glioblastome humain, in vitro.
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| In vivo |
Un traitement au KYNA (30–100 mg par kg de poids corporel, par voie intraveineuse) 4 h avant le début du stress thermique diminue significativement (P<0,05) et de manière dose-dépendante le temps de survie à de nouvelles valeurs de 152–356 min par rapport aux rats normothermiques. Le KYNA protège contre l'hypotension mais pas contre l'hyperthermie pendant le coup de chaleur. Le KYNA atténue la dégénérescence neuronale hypothalamique et l'apoptose pendant le coup de chaleur. L'apoptose de la rate, des reins, du foie et des poumons pendant le coup de chaleur diminue également. Le KYNA régule à la hausse les niveaux sériques d'IL-10 mais régule à la baisse les niveaux sériques de TNF-α et d'ICAM-1. Le traitement au KYNA prévient significativement l'apparition de dommages multi-organes et d'inflammation induits par la chaleur sans affecter l'hyperthermie induite. Seules des doses élevées de KYNA se sont avérées neuroprotectrices chez les rats nouveau-nés en réduisant l'œdème cérébral induit par l'anoxie ou l'hypoxie-ischémie et chez les rats adultes et les gerbilles administrés avant l'induction de l'ischémie. Le KYNA ne peut pas traverser la barrière hémato-encéphalique.
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Références |
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(données du https://clinicaltrials.gov, mis à jour le 2024-05-22)
| Numéro NCT | Recrutement | Conditions | Promoteur/Collaborateurs | Date de début | Phases |
|---|---|---|---|---|---|
| NCT06029296 | Not yet recruiting | Alcohol Use Disorder |
University of Maryland Baltimore |
April 2024 | Early Phase 1 |
| NCT06314503 | Recruiting | Renal Insufficiency Chronic|Kidney Failure Chronic|Chronic Kidney Diseases |
UMC Utrecht|European Commission Horizon 2020|Dutch Kidney Foundation|Health Holland|Nanodialysis Ltd|Università degli studi di Modena e Reggio Emilia (UNIMORE)|Servicio Madrileno De Salud (SERMAS)|PPI Healthcare Consulting Ltd |
January 22 2024 | Not Applicable |
| NCT05488951 | Recruiting | Dementia |
Augusta University |
July 1 2022 | Not Applicable |
| NCT05969990 | Recruiting | Migraine in Children |
Qilu Hospital of Shandong University |
January 1 2022 | -- |
| NCT05280054 | Unknown status | Drug Drug Interaction |
VistaGen Therapeutics Inc.|Parexel |
December 23 2021 | Phase 1 |
Tel: +1-832-582-8158 Ext:3
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