Name: MK-8719
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S8890
Rating: 5 (1 reviews)

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Contrôle Qualité

Lot : Pureté : 99.61%

99.61

Cibles apparentées	CXCR Autophagy Nrf2 Mitophagy LRRK2 ULK FKBP Heme Oxygenase cGAS LC3
Autre OGA Inhibiteurs	Thiamet G

Informations chimiques, stockage et stabilité

Poids moléculaire	268.28	Formule	C₉H₁₄F₂N₂O₃S	Stockage (À compter de la date de réception)	3 years -20°C powder
N° CAS	1382799-40-7	--		Stockage des solutions mères	1 an-80°Cen solvant 1 mois-20°Cen solvant
Synonymes	N/A			Smiles	CCN=C1NC2C(C(C(OC2S1)C(F)F)O)O

Solubilité

In vitro
Lot:

DMSO : 54 mg/mL (201.28 mM)
(Le DMSO contaminé par lhumidité peut réduire la solubilité. Utiliser du DMSO frais et anhydre.)

Water : 54 mg/mL

Ethanol : 54 mg/mL

Calculateur de molarité

Masse	Concentration	Volume	Poids moléculaire
=	×	×

Calculateur de dilution Calculateur de poids moléculaire

In vivo Lot:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.	1.350mg/ml (5.03mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 27 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.	1.350mg/ml (5.03mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 27 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

Calculateur de formulation in vivo (Solution claire)

Étape 1 : Saisir les informations ci-dessous (Recommandé : Un animal supplémentaire pour tenir compte des pertes pendant lexpérience)

Dosage : mg/kg Poids moyen des animaux : g Volume de dosage par animal :μL Nombre danimaux :

Étape 2 : Saisir la formulation in vivo (Ceci est seulement le calculateur, pas la formulation. Veuillez nous contacter dabord sil ny a pas de formulation in vivo dans la section Solubilité.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Résultats du calcul :

Concentration de travail : mg/ml;

Méthode de préparation du liquide maître DMSO : mg médicament prédissous dans μL DMSO ( Concentration du liquide maître mg/mL, Veuillez nous contacter dabord si la concentration dépasse la solubilité du DMSO du lot de médicament. )

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouterμL PEG300, mélanger et clarifier, puis ajouterμL Tween 80, mélanger et clarifier, puis ajouter μL ddH₂O, mélanger et clarifier.

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouter μL Huile de maïs, mélanger et clarifier.

Note : 1. Veuillez vous assurer que le liquide est clair avant dajouter le solvant suivant.
2. Assurez-vous dajouter le(s) solvant(s) dans lordre. Vous devez vous assurer que la solution obtenue, lors de lajout précédent, est une solution claire avant de procéder à lajout du solvant suivant. Des méthodes physiques telles que le vortex, les ultrasons ou le bain-marie chaud peuvent être utilisées pour faciliter la dissolution.

Mécanisme daction

Targets/IC₅₀/Ki	hOGA (Cell-free assay) 7.9nM(Ki)
In vitro	In vitro, ce composé est un puissant inhibiteur de l'enzyme OGA humaine avec une activité comparable contre les enzymes correspondantes de la souris, du rat et du chien.
In vivo	In vivo, l'administration orale de MK-8719 élève les niveaux d'O-GlcNAc dans le cerveau et les cellules mononucléaires du sang périphérique de manière dose-dépendante. De plus, des études d'imagerie par tomographie par émission de positons démontrent un engagement robuste de la cible de ce composé dans le cerveau des rats et des souris rTg4510. Dans le modèle murin rTg4510 de tauopathie humaine, ce produit chimique augmente significativement les niveaux d'O-GlcNAc dans le cerveau et réduit le tau pathologique. La réduction de la pathologie tau chez les souris rTg4510 est accompagnée d'une atténuation de l'atrophie cérébrale, y compris une réduction de la perte de volume du cerveau antérieur telle que révélée par l'analyse d'imagerie par résonance magnétique volumétrique.
Références	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/31487175/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/32493725/

Support technique

Instructions de manipulation

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Si vous avez dautres questions, veuillez laisser un message.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

MK-8719 OGA inhibiteur

Structure chimique

Poids moléculaire: 268.28