FKBP inhibiteurs (FKBP Inhibitors)

Autre Apoptosis Inhibiteurs

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N° Cat.	Nom du produit	Information	Citations dutilisation du produit	Validations de produits
S5003	FK506 (Tacrolimus)	Le Tacrolimus (FK506) est une lactone macrolide à 23 chaînons, il réduit l'activité peptidyl-prolyl isomérase dans les cellules T en se liant à l'immunophiline FKBP12 (FK506 binding protein), créant un nouveau complexe. Le Tacrolimus inhibe également l'activité de la phosphatase de la calcineurin. Le Tacrolimus induit l'autophagy des cellules endothéliales vasculaires.	Proc Natl Acad Sci U S A, 2025, 122(4):e2418317122 J Nanobiotechnology, 2025, 23(1):32 PLoS Pathog, 2025, 21(1):e1012872
S9813	dTAG-13	dTAG-13(FKBP12 PROTAC dTAG-13) est un dégradant sélectif hétérobifonctionnel, ortho-substitué de FKBP12F36V qui engage efficacement FKBP12F36V et CRBN, conduisant à une dégradation rapide et sélective de FKBP12F36V médiée par CRBN. Il peut être utile pour la validation de cible dans le contexte de la découverte de médicaments.
S9726	Rimiducid (AP1903)	Le Rimiducid (AP1903) est un dimérisateur de protéines chimiques qui se lie fortement à la protéine de fusion FKBP cible tout en se liant minimalement au FKBP naturel abondant. Ce composé provoque une Apoptosis potente et dose-dépendante des cellules en culture exprimant des constructions Fas dépendantes du dimérisateur, avec une EC50 d'environ 0,1 nM.
S3469	Shield-1 (Shld1)	Shield-1 est un ligand spécifique, perméant aux cellules et de haute affinité de la protéine de liaison FK506-12 (FKBP). Shield-1 inverse l'instabilité en se liant à la FKBP mutée (mtFKBP), permettant l'expression conditionnelle des protéines fusionnées à la mtFKBP. Shield-1 stabilise l'ensemble de la protéine de fusion.	Cell Rep, 2022, 38(12):110536
S1120	RAD001 (Everolimus)	Everolimus est un inhibiteur de mTOR de FKBP12 avec un IC50 de 1,6-2,4 nM dans un essai acellulaire. Everolimus induit l'apoptose et l'autophagie cellulaire et inhibe la prolifération des cellules tumorales.	Cancer Cell, 2025, 43(4):776-796.e14 Nat Commun, 2025, 16(1):8189 Cell Rep Med, 2025, 6(11):102425
S8487	AP20187 (B/B Homodimerizer)	AP20187 (B/B Homodimerizer) est un inducteur chimique de dimérisation qui active FKBP-Casp8.	Front Immunol, 2022, 13:1110322
S0713	S107 hydrochloride	S107 hydrochloride est un stabilisateur spécifique du complexe RyR2 (récepteur de la ryanodine de type 2)/FKBP12.6 (protéine de liaison FK506 12.6) qui affecte la signalisation Ca2+.
E8289New	dTAGV-1 TFA	dTAGV-1 TFA est un dégradeur de protéines marquées FKBP12F36V qui fonctionne comme un PROTAC. Il médie la dégradation de FKBP12F36V-Nluc in vivo. (Rose : Ligand de protéine cible ; Noir : Lieur ; Bleu : Ligand VHL ; Ligand VHL+Lieur (A))
S9966New	SAFit2	SAFit2 est un antagoniste très puissant et sélectif de la protéine 51 de liaison au FK506 (FKBP51) avec un Ki de 6 nM. Il présente des effets anxiolytiques et antidépresseurs, régule la signalisation AKT2-AS160 et la fonction métabolique, et pourrait être utile dans la recherche sur les troubles liés au stress et le diabète de type 2.
S1022	Ridaforolimus (Deforolimus, MK-8669)	Ridaforolimus (Deforolimus, MK-8669, AP23573) est un inhibiteur sélectif de mTOR avec une IC50 de 0,2 nM dans la lignée cellulaire HT-1080; bien que non classé comme une prodrogue, l'inhibition de mTOR et la liaison à FKBP12 sont similaires à celles de la rapamycine. Phase 3.	JCI Insight, 2025, e186456 Front Oncol, 2025, 15:1486671 Nat Commun, 2024, 15(1):3636
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