Name: Thiamet G
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S7213
Rating: 5 (22 reviews)

Aller à

Contrôle Qualité

Lot : Pureté : 99.99%

99.99

Cibles apparentées	CXCR Autophagy Nrf2 Mitophagy LRRK2 ULK FKBP Heme Oxygenase cGAS LC3
Autre OGA Inhibiteurs	MK-8719

Informations chimiques, stockage et stabilité

Poids moléculaire	248.3	Formule	C₉H₁₆N₂O₄S	Stockage (À compter de la date de réception)	3 ans-20°Cpoudre
N° CAS	1009816-48-1	Télécharger le SDF		Stockage des solutions mères	1 an-80°Cen solvant 1 mois-20°Cen solvant
Synonymes	N/A			Smiles	CCN=C1NC2C(C(C(OC2S1)CO)O)O

Solubilité

In vitro
Lot:

DMSO : 50 mg/mL (201.36 mM)
(Le DMSO contaminé par lhumidité peut réduire la solubilité. Utiliser du DMSO frais et anhydre.)

Water : 50 mg/mL

Ethanol : 6 mg/mL

Calculateur de molarité

Masse	Concentration	Volume	Poids moléculaire
=	×	×

Calculateur de dilution Calculateur de poids moléculaire

In vivo Lot:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	Saline Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.	30.000mg/ml (120.82mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 30 mg of this product to 1 ml of physiological saline (0.9% NaCL solution), mix evenly to make it clear, The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.	2.500mg/ml (10.07mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 50 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

Calculateur de formulation in vivo (Solution claire)

Étape 1 : Saisir les informations ci-dessous (Recommandé : Un animal supplémentaire pour tenir compte des pertes pendant lexpérience)

Dosage : mg/kg Poids moyen des animaux : g Volume de dosage par animal :μL Nombre danimaux :

Étape 2 : Saisir la formulation in vivo (Ceci est seulement le calculateur, pas la formulation. Veuillez nous contacter dabord sil ny a pas de formulation in vivo dans la section Solubilité.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Résultats du calcul :

Concentration de travail : mg/ml;

Méthode de préparation du liquide maître DMSO : mg médicament prédissous dans μL DMSO ( Concentration du liquide maître mg/mL, Veuillez nous contacter dabord si la concentration dépasse la solubilité du DMSO du lot de médicament. )

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouterμL PEG300, mélanger et clarifier, puis ajouterμL Tween 80, mélanger et clarifier, puis ajouter μL ddH₂O, mélanger et clarifier.

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouter μL Huile de maïs, mélanger et clarifier.

Note : 1. Veuillez vous assurer que le liquide est clair avant dajouter le solvant suivant.
2. Assurez-vous dajouter le(s) solvant(s) dans lordre. Vous devez vous assurer que la solution obtenue, lors de lajout précédent, est une solution claire avant de procéder à lajout du solvant suivant. Des méthodes physiques telles que le vortex, les ultrasons ou le bain-marie chaud peuvent être utilisées pour faciliter la dissolution.

Mécanisme daction

Targets/IC₅₀/Ki	O-GlcNAcase (cell-free assay) 21 nM(Ki)
In vitro	Dans les cellules PC-12 différenciées par le NGF, l'inhibition de l'O-GlcNAcase par Thiamet G augmente les niveaux cellulaires d'O-GlcNAc avec une EC50 d'environ 30 nM. Ce composé (100 mM) réduit la phosphorylation de la tau d'environ 2,1 fois, 2,7 fois, 1,2 fois et 1,3 fois pour Ser396, Thr231, Ser422 et Ser262, respectivement. Il (12,5 nM et 25 nM) améliore significativement la phosphorylation de p38 en augmentant l'O-GlcNAcylation dans les cellules mésangiales. Dans les cellules avec gain de fonction de l'O-GlcNAc transférase ou de l'O-GlcNAcase, ce composé restaure l'assemblage du fuseau et sauve partiellement la phosphorylation des histones.
In vivo	Chez les rats, Thiamet G (50 mg/kg) administré par i.v. traverse la barrière hémato-encéphalique et entraîne ensuite une augmentation des niveaux d'O-GlcNAc dans le cerveau de manière dose- et temps-dépendante, et une réduction de la phosphorylation de la tau dans le cerveau de rat. Ce composé est également biodisponible par voie orale. L'accumulation d'O-GlcNAc induite par ce produit chimique stimule la différenciation chondrogénique chez les souris C57/bl en augmentant l'expression génique des marqueurs de différenciation, ainsi que l'activité de MMP-2 et -9.
Références	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/18587388/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21712532/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23946484/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22859309/

Applications

Méthodes	Biomarqueurs	Images	PMID
Immunofluorescence	Iba-1 / CD16/32 CD206		27864466

Support technique

Instructions de manipulation

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Si vous avez dautres questions, veuillez laisser un message.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

Thiamet G OGA inhibiteur

Structure chimique

Poids moléculaire: 248.3