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ML264 KLF inhibiteur

Name: ML264
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S8196
Rating: 5 (10 reviews)

Réf. CatalogueS8196

ML264 (CID-51003603), un inhibiteur sélectif du facteur 5 de type kruppel (KLF5), inhibe puissamment la croissance du cancer colorectal.

Structure chimique

Poids moléculaire: 384.88

Aller à

Contrôle Qualité

Lot : Pureté : 99.75%

99.75

Cibles apparentées	ERK p38 MAPK Raf JNK MEK Ras KRas S6 Kinase MAP4K TAK1
Autre KLF Inhibiteurs	SR18662

Informations chimiques, stockage et stabilité

Poids moléculaire	384.88	Formule	C₁₇H₂₁ClN₂O₄S	Stockage (À compter de la date de réception)	3 ans-20°Cpoudre
N° CAS	1550008-55-3	Télécharger le SDF		Stockage des solutions mères	1 an-80°Cen solvant 1 mois-20°Cen solvant
Synonymes	CID-51003603			Smiles	CN(C1CCS(=O)(=O)CC1)C(=O)CNC(=O)C=CC2=CC(=CC=C2)Cl

Solubilité

In vitro
Lot:

DMSO : 200 mg/mL (519.64 mM)
(Le DMSO contaminé par lhumidité peut réduire la solubilité. Utiliser du DMSO frais et anhydre.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Calculateur de molarité

Masse	Concentration	Volume	Poids moléculaire
=	×	×

Calculateur de dilution Calculateur de poids moléculaire

In vivo Lot:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 Corn oil Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.	3.800mg/ml (9.87mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 76 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

Calculateur de formulation in vivo (Solution claire)

Étape 1 : Saisir les informations ci-dessous (Recommandé : Un animal supplémentaire pour tenir compte des pertes pendant lexpérience)

Dosage : mg/kg Poids moyen des animaux : g Volume de dosage par animal :μL Nombre danimaux :

Étape 2 : Saisir la formulation in vivo (Ceci est seulement le calculateur, pas la formulation. Veuillez nous contacter dabord sil ny a pas de formulation in vivo dans la section Solubilité.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Résultats du calcul :

Concentration de travail : mg/ml;

Méthode de préparation du liquide maître DMSO : mg médicament prédissous dans μL DMSO ( Concentration du liquide maître mg/mL, Veuillez nous contacter dabord si la concentration dépasse la solubilité du DMSO du lot de médicament. )

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouterμL PEG300, mélanger et clarifier, puis ajouterμL Tween 80, mélanger et clarifier, puis ajouter μL ddH₂O, mélanger et clarifier.

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouter μL Huile de maïs, mélanger et clarifier.

Note : 1. Veuillez vous assurer que le liquide est clair avant dajouter le solvant suivant.
2. Assurez-vous dajouter le(s) solvant(s) dans lordre. Vous devez vous assurer que la solution obtenue, lors de lajout précédent, est une solution claire avant de procéder à lajout du solvant suivant. Des méthodes physiques telles que le vortex, les ultrasons ou le bain-marie chaud peuvent être utilisées pour faciliter la dissolution.

Mécanisme daction

Targets/IC₅₀/Ki	KLF5 (Cell-based assay for proliferation of DLD-1 cells) 29 nM
In vitro	ML264 arrête puissamment la viabilité de DLD-1 (IC50 = 29 nM) avec un effet maximal élevé (>90%). Les cellules DLD-1 sont des cellules d'adénocarcinome colorectal humain. Ce composé a des effets significatifs à des doses submicromolaires sur d'autres types de cellules également, y compris HCT116 (carcinome colorectal humain), HT29 (adénocarcinome colorectal humain) et SW620 (adénocarcinome colorectal humain). La cible IEC-6 (une lignée cellulaire épithéliale intestinale de rat non transformée) n'est largement pas affectée, avec une inhibition inférieure à 50% à la dose la plus élevée. Ce composé inhibe puissamment la prolifération des cellules CRC in vitro par des modifications du profil du cycle cellulaire.
In vivo	Dans un modèle de souris xénogreffe établi de cancer du côlon, ML264 inhibe efficacement la croissance de la tumeur dans les cinq jours suivant le traitement. Cet effet est causé par une réduction significative de la prolifération et par le fait que ce composé inhibe puissamment l'expression de KLF5 et EGR1, un activateur transcriptionnel de KLF5.
Références	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23762940/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/26621868/

Support technique

Instructions de manipulation

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Si vous avez dautres questions, veuillez laisser un message.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):