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Necrosulfonamide inhibiteur de MLKL

Réf. CatalogueS8251

Necrosulfonamide est un inhibiteur de nécrose très spécifique et puissant et bloque la protéine de type domaine de kinase de lignage mixte (MLKL).
Necrosulfonamide Mixed Lineage Kinase Inhibiteur Chemical Structure

Structure chimique

Poids moléculaire: 461.47

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Contrôle Qualité (Quality Control)

Lot : Pureté : 99.09%
99.09

Culture cellulaire, traitement et concentration de travail
(Cell Culture, Treatment & Working Concentration)

Lignées cellulaires Type d'essai Concentration Temps d'incubation Formulation Description de l'activité PMID
IEC-6 cells Function assay 10 μM 40 min Reduced cell viability was further aggravated by inhibition of MLKL using necrosulfonamide 29935529
MDA-MB-231 Cell viability assay 20 μM 48 h prevent cystine-starvation-induced cell death 29383104
Hs 578T Cell viability assay 20 μM 48 h prevent cystine-starvation-induced cell death 29383104
HCC 1937 Cell viability assay 20 μM 48 h prevent cystine-starvation-induced cell death 29383104
U937 Function assay 0-2.5 μM 20 h NSA reduced the ratio of PI positive cells in a concentration-dependent fashion independently of the way of cell death trigger (either TRAIL or STS) under caspase-compromised condition. 22860037
HeLa 20 nM Competitive binding affinity to Myc-tagged MLKL (unknown origin) transfected in human HeLa cells at 20 nM by Western blot analysis in presence of biotin-labeled positive probe ChEMBL
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Informations chimiques, stockage et stabilité (Chemical Information, Storage & Stability)

Poids moléculaire 461.47 Formule

C18H15N5O6S2

 Stockage (À compter de la date de réception)
N° CAS 1360614-48-7 Télécharger le SDF Stockage des solutions mères

Synonymes N/A Smiles COC1=NC=CN=C1NS(=O)(=O)C2=CC=C(C=C2)NC(=O)C=CC3=CC=C(S3)[N+](=O)[O-]

Solubilité (Solubility)

In vitro
Lot:

DMSO : 92 mg/mL (199.36 mM)
(Le DMSO contaminé par l'humidité peut réduire la solubilité. Utiliser du DMSO frais et anhydre.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Calculateur de molarité

Masse Concentration Volume Poids moléculaire
Calculateur de dilution Calculateur de poids moléculaire

In vivo
Lot:

Calculateur de formulation in vivo (Solution claire)

Étape 1 : Saisir les informations ci-dessous (Recommandé : Un animal supplémentaire pour tenir compte des pertes pendant l'expérience)

mg/kg g μL

Étape 2 : Saisir la formulation in vivo (Ceci est seulement le calculateur, pas la formulation. Veuillez nous contacter d'abord s'il n'y a pas de formulation in vivo dans la section Solubilité.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Résultats du calcul :

Concentration de travail : mg/ml;

Méthode de préparation du liquide maître DMSO : mg médicament prédissous dans μL DMSO ( Concentration du liquide maître mg/mL, Veuillez nous contacter d'abord si la concentration dépasse la solubilité du DMSO du lot de médicament. )

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouterμL PEG300, mélanger et clarifier, puis ajouterμL Tween 80, mélanger et clarifier, puis ajouter μL ddH2O, mélanger et clarifier.

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouter μL Huile de maïs, mélanger et clarifier.

Note : 1. Veuillez vous assurer que le liquide est clair avant d'ajouter le solvant suivant.
2. Assurez-vous d'ajouter le(s) solvant(s) dans l'ordre. Vous devez vous assurer que la solution obtenue, lors de l'ajout précédent, est une solution claire avant de procéder à l'ajout du solvant suivant. Des méthodes physiques telles que le vortex, les ultrasons ou le bain-marie chaud peuvent être utilisées pour faciliter la dissolution.

Mécanisme d'action (Mechanism of Action)

Targets/IC50/Ki
necrosis(MLKL)
In vitro

Necrosulfonamide inhibe la nécrose médiée par MLKL en bloquant la fonction de son domaine N-terminal CC. Il bloque la nécrose en aval de l'activation de RIP3. Ce composé n'a aucun effet sur l'apoptose induite par le TNF-α plus le mimétique de Smac dans les cellules Panc-1 n'exprimant pas de RIP3, même à une concentration de 5 μM. La raison de la spécificité d'espèce de cette substance chimique est que la cystéine au résidu 86 dans le MLKL humain qui est modifiée de manière covalente par elle est remplacée par un résidu de tryptophane dans le MLKL de souris (mixed lineage kinase domain-like protein).
In vivo

Necrosulfonamide (NSA) est une petite molécule qui inhibe spécifiquement la nécroptose en ciblant MLKL, l'exécuteur terminal de ce processus.
Références
  • [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/32936609/

Applications (Applications)

Méthodes Biomarqueurs Images PMID
Western blot pMLKL / MLKL
S8251-WB1
29500427