Name: Necrosulfonamide
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S8251
Rating: 5 (116 reviews)

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Contrôle Qualité

Lot : Pureté : 99.09%

99.09

Cibles apparentées	ERK p38 MAPK Raf JNK MEK Ras KRas S6 Kinase MAP4K TAK1
Autre Mixed Lineage Kinase Inhibiteurs	URMC-099 GW806742X GNE-3511

Culture cellulaire, traitement et concentration de travail

Lignées cellulaires	Type dessai	Concentration	Temps dincubation	Description de lactivité	PMID
IEC-6 cells	Function assay	10 μM	40 min	Reduced cell viability was further aggravated by inhibition of MLKL using necrosulfonamide	29935529
MDA-MB-231	Cell viability assay	20 μM	48 h	prevent cystine-starvation-induced cell death	29383104
Hs 578T	Cell viability assay	20 μM	48 h	prevent cystine-starvation-induced cell death	29383104
HCC 1937	Cell viability assay	20 μM	48 h	prevent cystine-starvation-induced cell death	29383104
U937	Function assay	0-2.5 μM	20 h	NSA reduced the ratio of PI positive cells in a concentration-dependent fashion independently of the way of cell death trigger (either TRAIL or STS) under caspase-compromised condition.	22860037
HeLa		20 nM		Competitive binding affinity to Myc-tagged MLKL (unknown origin) transfected in human HeLa cells at 20 nM by Western blot analysis in presence of biotin-labeled positive probe	ChEMBL
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Informations chimiques, stockage et stabilité

Poids moléculaire	461.47	Formule	C₁₈H₁₅N₅O₆S₂	Stockage (À compter de la date de réception)	3 ans-20°Cpoudre
N° CAS	1360614-48-7	Télécharger le SDF		Stockage des solutions mères	1 an-80°Cen solvant 1 mois-20°Cen solvant
Synonymes	N/A			Smiles	COC1=NC=CN=C1NS(=O)(=O)C2=CC=C(C=C2)NC(=O)C=CC3=CC=C(S3)[N+](=O)[O-]

Solubilité

In vitro
Lot:

DMSO : 92 mg/mL (199.36 mM)
(Le DMSO contaminé par lhumidité peut réduire la solubilité. Utiliser du DMSO frais et anhydre.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Calculateur de molarité

Masse	Concentration	Volume	Poids moléculaire
=	×	×

Calculateur de dilution Calculateur de poids moléculaire

In vivo Lot:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

Calculateur de formulation in vivo (Solution claire)

Étape 1 : Saisir les informations ci-dessous (Recommandé : Un animal supplémentaire pour tenir compte des pertes pendant lexpérience)

Dosage : mg/kg Poids moyen des animaux : g Volume de dosage par animal :μL Nombre danimaux :

Étape 2 : Saisir la formulation in vivo (Ceci est seulement le calculateur, pas la formulation. Veuillez nous contacter dabord sil ny a pas de formulation in vivo dans la section Solubilité.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Résultats du calcul :

Concentration de travail : mg/ml;

Méthode de préparation du liquide maître DMSO : mg médicament prédissous dans μL DMSO ( Concentration du liquide maître mg/mL, Veuillez nous contacter dabord si la concentration dépasse la solubilité du DMSO du lot de médicament. )

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouterμL PEG300, mélanger et clarifier, puis ajouterμL Tween 80, mélanger et clarifier, puis ajouter μL ddH₂O, mélanger et clarifier.

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouter μL Huile de maïs, mélanger et clarifier.

Note : 1. Veuillez vous assurer que le liquide est clair avant dajouter le solvant suivant.
2. Assurez-vous dajouter le(s) solvant(s) dans lordre. Vous devez vous assurer que la solution obtenue, lors de lajout précédent, est une solution claire avant de procéder à lajout du solvant suivant. Des méthodes physiques telles que le vortex, les ultrasons ou le bain-marie chaud peuvent être utilisées pour faciliter la dissolution.

Mécanisme daction

Targets/IC₅₀/Ki	necrosis(MLKL)
In vitro	Necrosulfonamide inhibe la nécrose médiée par MLKL en bloquant la fonction de son domaine N-terminal CC. Il bloque la nécrose en aval de l'activation de RIP3. Ce composé n'a aucun effet sur l'apoptose induite par le TNF-α plus le mimétique de Smac dans les cellules Panc-1 n'exprimant pas de RIP3, même à une concentration de 5 μM. La raison de la spécificité d'espèce de cette substance chimique est que la cystéine au résidu 86 dans le MLKL humain qui est modifiée de manière covalente par elle est remplacée par un résidu de tryptophane dans le MLKL de souris (mixed lineage kinase domain-like protein).
In vivo	Necrosulfonamide (NSA) est une petite molécule qui inhibe spécifiquement la nécroptose en ciblant MLKL, l'exécuteur terminal de ce processus.
Références	[1] http://pubs.rsc.org/en/content/articlelanding/2014/md/c3md00278k#!divAbstract [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22265413/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24703947/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/32936609/

Applications

Méthodes	Biomarqueurs	Images	PMID
Western blot	pMLKL / MLKL		29500427

Support technique

Instructions de manipulation

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Si vous avez dautres questions, veuillez laisser un message.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

Necrosulfonamide inhibiteur de MLKL

Structure chimique

Poids moléculaire: 461.47