Name: NPS-2143
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S2633
Rating: 5 (21 reviews)

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Contrôle Qualité

Lot : Pureté : 99.72%

99.72

Cibles apparentées	CXCR Hedgehog/Smoothened PKA Adrenergic Receptor AChR 5-HT Receptor Histamine Receptor Dopamine Receptor Ras KRas
Autre CaSR Inhibiteurs	Evocalcet

Informations chimiques, stockage et stabilité

Poids moléculaire	408.92	Formule	C₂₄H₂₅ClN₂O₂	Stockage (À compter de la date de réception)	3 ans-20°Cpoudre
N° CAS	284035-33-2	Télécharger le SDF		Stockage des solutions mères	1 an-80°Cen solvant 1 mois-20°Cen solvant
Synonymes	SB262470			Smiles	CC(C)(CC1=CC2=CC=CC=C2C=C1)NCC(COC3=C(C(=CC=C3)Cl)C#N)O

Solubilité

In vitro
Lot:

DMSO : 82 mg/mL (200.52 mM)
(Le DMSO contaminé par lhumidité peut réduire la solubilité. Utiliser du DMSO frais et anhydre.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Calculateur de molarité

Masse	Concentration	Volume	Poids moléculaire
=	×	×

Calculateur de dilution Calculateur de poids moléculaire

In vivo Lot:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

Calculateur de formulation in vivo (Solution claire)

Étape 1 : Saisir les informations ci-dessous (Recommandé : Un animal supplémentaire pour tenir compte des pertes pendant lexpérience)

Dosage : mg/kg Poids moyen des animaux : g Volume de dosage par animal :μL Nombre danimaux :

Étape 2 : Saisir la formulation in vivo (Ceci est seulement le calculateur, pas la formulation. Veuillez nous contacter dabord sil ny a pas de formulation in vivo dans la section Solubilité.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Résultats du calcul :

Concentration de travail : mg/ml;

Méthode de préparation du liquide maître DMSO : mg médicament prédissous dans μL DMSO ( Concentration du liquide maître mg/mL, Veuillez nous contacter dabord si la concentration dépasse la solubilité du DMSO du lot de médicament. )

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouterμL PEG300, mélanger et clarifier, puis ajouterμL Tween 80, mélanger et clarifier, puis ajouter μL ddH₂O, mélanger et clarifier.

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouter μL Huile de maïs, mélanger et clarifier.

Note : 1. Veuillez vous assurer que le liquide est clair avant dajouter le solvant suivant.
2. Assurez-vous dajouter le(s) solvant(s) dans lordre. Vous devez vous assurer que la solution obtenue, lors de lajout précédent, est une solution claire avant de procéder à lajout du solvant suivant. Des méthodes physiques telles que le vortex, les ultrasons ou le bain-marie chaud peuvent être utilisées pour faciliter la dissolution.

Mécanisme daction

Targets/IC₅₀/Ki	Ca(2+) receptor 43 nM
In vitro	NPS 2143 bloque les augmentations des concentrations cytoplasmiques de Ca²⁺ avec une IC50 de 43 nM, provoquées par l'activation du récepteur Ca²⁺ dans les cellules HEK 293 exprimant le récepteur Ca²⁺ humain. NPS 2143 stimule la sécrétion d'hormone parathyroïdienne (PTH) par les cellules parathyroïdiennes bovines avec une EC50 de 41 nM. De plus, NPS 214 bloque également les effets inhibiteurs du calcimimétique NPS R-467 sur la sécrétion de PTH par les cellules parathyroïdiennes bovines et les effets inhibiteurs du Ca2+ extracellulaire sur les augmentations de la formation d'AMP cyclique stimulées par l'isoprotérénol. Dans les cellules HEK-293 exprimant transitoirement les hCaSR, NPS 2143 supprime significativement le goût kokumi en inhibant efficacement l'activité du GSH (données non montrées) et du γ-Glu-Val-Gly. Une étude récente montre que le traitement par NPS 2143 supprime la sécrétion de cholécystokinine (CCK) induite par des fractions de faible poids moléculaire d'hydrolysat d'azuki dans des cellules HEK 293 transfectées par CaSR.
In vivo	Chez les rats, NPS 2143 entraîne une augmentation rapide de 4 à 5 fois des niveaux de PTH plasmatique et également une augmentation transitoire des niveaux de Ca²⁺ plasmatique. Chez les rats normotendus, l'administration de NPS 2143 (1 mg/kg) par voie i.v. augmente de manière significative la pression artérielle moyenne (MAP) en présence de glandes parathyroïdes.
Références	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11561095/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17065402/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19892707/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22648622/

Support technique

Instructions de manipulation

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Si vous avez dautres questions, veuillez laisser un message.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

NPS-2143 CaSR antagoniste

Structure chimique

Poids moléculaire: 408.92