Name: NS-398 (NS398)
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S8433
Rating: 5 (15 reviews)

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Contrôle Qualité

Lot : Pureté : 99.80%

99.80

Cibles apparentées	Adrenergic Receptor AChR 5-HT Receptor Calcium Channel Histamine Receptor Dopamine Receptor GABA Receptor TRP Channel Cholinesterase (ChE) GluR
Autre COX Inhibiteurs	Paeoniflorin (NSC 178886) Lumiracoxib Xanthohumol Bufexamac Nimesulide Ginsenoside Rd Pranoprofen Phenacetin Tolfenamic Acid (-)-Epicatechin gallate

Culture cellulaire, traitement et concentration de travail

Lignées cellulaires	Type dessai	Concentration	Temps dincubation	Description de lactivité
RAW264.7 cells	Function assay			Evaluated for inhibition of COX-2 catalyzed PGE-2 production from LPS induced RAW 264.7 cells, IC50=0.5 μM
MDA-MB-231 cell	Function assay			Reduction in PGE2 levels in MDA-MB-231 cell
SKBr3 cells	Function assay		24 h	Reduction in CYP19 mRNA expression in SKBr3 cells after 24h exposure to 25uM relative to control
SK-BR-3 cells	Cytotoxicity assay		24 h	Cytotoxicity against human SK-BR-3 cells after 24 hrs by MTT assay relative to NS398, IC50=0.72 μM
SKBR3 cells	Function assay			Inhibition of aromatase in human SKBR3 cells by tritiated water release assay, IC50=0.68 μM
RAW264.7 cells	Function assay			Antiinflammatory activity in mouse RAW264.7 cells assessed as inhibition of LPS-induced PGE2 production by EIA, IC50=4.8 μM
PMA-Ion-stimulated human PBL	Function assay	5 μM	20 h	Inhibition of COX2 expression in PMA-Ion-stimulated human PBL at 5 uM after 20 hrs by Western blot analysis
HUVEC	Function assay		18 h	Antiangiogenic activity against VEGFA-stimulated capillary differentiation in HUVEC after 18 hrs by matrigel assay
HUVEC	Function assay		48 h	Antiangiogenic activity against VEGFA-stimulated cell proliferation in HUVEC after 48 hrs by BrdU incorporation assay
RAW264.7 cells	Function assay		24 h	Antiinflammatory activity against mouse RAW264.7 cells assessed as inhibition of LPS-induced PGE2 production administered 1 hr prior to LPS-challenge measured after 24 hrs by EIA, IC50=0.00701 μM
HaCaT cells	Function assay		24 h	Inhibition of PGE2 production in human HaCaT cells after 24 hrs by RIA, IC50=0.01 μM
RAW264.7 cells	Function assay			Inhibition of PGE2 production in LPS-induced mouse RAW264.7 cells, IC50=0.007 μM
RAW264.7 cells	Function assay		17-20 h	Inhibition of IFN-gamma/LPS-induced PGE2 production in mouse RAW264.7 cells after 17 to 20 hrs by EIA method, IC50=0.1 μM
SK-BR-3 cells	Function assay			Inhibition of CYP450 aromatase activity in SK-BR-3 cells, IC50=0.68 μM
RAW264.7 cells	Function assay			Inhibition of COX2-mediated PGE2 production in LPS-stimulated mouse RAW264.7 cells by enzyme immunoassay, IC50=0.05 μM
K562 cells	Function assay		4 days	Inhibition of COX2 in human K562 cells assessed as blockade of AML1-ETO protein-dependent erythroid differentiation after 4 days by benzidine staining method
RAW264.7 cells	Function assay			Inhibition of COX2 in mouse RAW264.7 cells by enzyme immunoassay, IC50=0.81 μM
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Informations chimiques, stockage et stabilité

Poids moléculaire	314.36	Formule	C₁₃H₁₈N₂O₅S	Stockage (À compter de la date de réception)	3 ans-20°Cpoudre
N° CAS	123653-11-2	Télécharger le SDF		Stockage des solutions mères	1 an-80°Cen solvant 1 mois-20°Cen solvant
Synonymes	N-(2-cyclohexyloxy-4-nitrophenyl)methane sulfonamide			Smiles	CS(=O)(=O)NC1=C(C=C(C=C1)[N+](=O)[O-])OC2CCCCC2

Solubilité

In vitro
Lot:

DMSO : 62 mg/mL (197.22 mM)
(Le DMSO contaminé par lhumidité peut réduire la solubilité. Utiliser du DMSO frais et anhydre.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Calculateur de molarité

Masse	Concentration	Volume	Poids moléculaire
=	×	×

Calculateur de dilution Calculateur de poids moléculaire

In vivo Lot:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.	3.100mg/ml (9.86mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 62 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

Calculateur de formulation in vivo (Solution claire)

Étape 1 : Saisir les informations ci-dessous (Recommandé : Un animal supplémentaire pour tenir compte des pertes pendant lexpérience)

Dosage : mg/kg Poids moyen des animaux : g Volume de dosage par animal :μL Nombre danimaux :

Étape 2 : Saisir la formulation in vivo (Ceci est seulement le calculateur, pas la formulation. Veuillez nous contacter dabord sil ny a pas de formulation in vivo dans la section Solubilité.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Résultats du calcul :

Concentration de travail : mg/ml;

Méthode de préparation du liquide maître DMSO : mg médicament prédissous dans μL DMSO ( Concentration du liquide maître mg/mL, Veuillez nous contacter dabord si la concentration dépasse la solubilité du DMSO du lot de médicament. )

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouterμL PEG300, mélanger et clarifier, puis ajouterμL Tween 80, mélanger et clarifier, puis ajouter μL ddH₂O, mélanger et clarifier.

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouter μL Huile de maïs, mélanger et clarifier.

Note : 1. Veuillez vous assurer que le liquide est clair avant dajouter le solvant suivant.
2. Assurez-vous dajouter le(s) solvant(s) dans lordre. Vous devez vous assurer que la solution obtenue, lors de lajout précédent, est une solution claire avant de procéder à lajout du solvant suivant. Des méthodes physiques telles que le vortex, les ultrasons ou le bain-marie chaud peuvent être utilisées pour faciliter la dissolution.

Mécanisme daction

Targets/IC₅₀/Ki	COX-2 (Cell-free assay) 3.8 μM
In vitro	NS-398 (NS398) inhibe l'activité enzymatique de la COX-2 de manière dépendante de la concentration, l'IC50 étant de 3,8 μM, tandis qu'à 100 μM il n'a aucun effet sur l'activité de la COX-1. À 10 μM, le traitement avec ce composé entraîne une production accrue de COX-2 et de la cytokine pro-inflammatoire. Il (10 μM) induit l'apoptose dans les cellules LNCaP, mais pas dans les cellules C4-2b plus agressives et insensibles aux androgènes. Les cellules C4-2b continuent à proliférer lorsqu'elles sont traitées avec NS-398 et conservent leurs caractéristiques de phénotype malin. Son traitement entraîne la différenciation des cellules C4-2b en une cellule de type neuroendocrinien inhabituelle. Ces cellules de type neuroendocrinien produisent à la fois des protéines épithéliales (cytokératine 18 et antigène spécifique de la prostate) et neuronales (énolase spécifique des neurones et chromogranine A). De plus, cette réponse cellulaire C4-2b à celui-ci est médiatisée par l'activation du facteur de transcription NF-kB. Il induit le NF-kB et régule à la baisse l'expression de la protéine Ikβ-α dans les cellules LNCaP C4-2b.
In vivo	NS398 pourrait inhiber l'expression de Cox-2 induite par une lésion acoustique et atténuer les décalages de seuil auditif induits par le bruit et la perte de cellules ciliées cochléaires. L'inhibition de Cox-2 par ce composé pourrait atténuer la perte auditive induite par le bruit (NIHL) et les lésions des cellules ciliées associées..
Références	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8140262/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11876163/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/26934825/

Applications

Méthodes	Biomarqueurs	Images	PMID
Western blot	LEF1 / active-β-catenin / CXCR4 / Cleaved Caspase 3 p-CHK1 / CHK1 c-Myc		30304769
Growth inhibition assay	Cell viability		30304769

Support technique

Instructions de manipulation

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Si vous avez dautres questions, veuillez laisser un message.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

NS-398 (NS398) COX inhibiteur

Structure chimique

Poids moléculaire: 314.36