NSC697923 E2 conjugating inhibiteur

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Contrôle Qualité

Lot : Pureté : 99.22%

99.22

Cibles apparentées	Proteasome E1 Activating E3 Ligase DUB p97 SUMO
Autre E2 conjugating Inhibiteurs	NAcM-OPT

Informations chimiques, stockage et stabilité

Poids moléculaire	267.26	Formule	C₁₁H₉NO₅S	Stockage (À compter de la date de réception)	3 ans-20°Cpoudre
N° CAS	343351-67-7	Télécharger le SDF		Stockage des solutions mères	1 an-80°Cen solvant 1 mois-20°Cen solvant
Synonymes	N/A			Smiles	CC1=CC=C(C=C1)S(=O)(=O)C2=CC=C(O2)[N+](=O)[O-]

Solubilité

In vitro
Lot:

DMSO : 53 mg/mL (198.3 mM)
(Le DMSO contaminé par lhumidité peut réduire la solubilité. Utiliser du DMSO frais et anhydre.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Calculateur de molarité

Masse	Concentration	Volume	Poids moléculaire
=	×	×

Calculateur de dilution Calculateur de poids moléculaire

In vivo Lot:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 Corn oil Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.	2.650mg/ml (9.92mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 53 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

Calculateur de formulation in vivo (Solution claire)

Étape 1 : Saisir les informations ci-dessous (Recommandé : Un animal supplémentaire pour tenir compte des pertes pendant lexpérience)

Dosage : mg/kg Poids moyen des animaux : g Volume de dosage par animal :μL Nombre danimaux :

Étape 2 : Saisir la formulation in vivo (Ceci est seulement le calculateur, pas la formulation. Veuillez nous contacter dabord sil ny a pas de formulation in vivo dans la section Solubilité.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Résultats du calcul :

Concentration de travail : mg/ml;

Méthode de préparation du liquide maître DMSO : mg médicament prédissous dans μL DMSO ( Concentration du liquide maître mg/mL, Veuillez nous contacter dabord si la concentration dépasse la solubilité du DMSO du lot de médicament. )

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouterμL PEG300, mélanger et clarifier, puis ajouterμL Tween 80, mélanger et clarifier, puis ajouter μL ddH₂O, mélanger et clarifier.

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouter μL Huile de maïs, mélanger et clarifier.

Note : 1. Veuillez vous assurer que le liquide est clair avant dajouter le solvant suivant.
2. Assurez-vous dajouter le(s) solvant(s) dans lordre. Vous devez vous assurer que la solution obtenue, lors de lajout précédent, est une solution claire avant de procéder à lajout du solvant suivant. Des méthodes physiques telles que le vortex, les ultrasons ou le bain-marie chaud peuvent être utilisées pour faciliter la dissolution.

Mécanisme daction

Targets/IC₅₀/Ki	E2 complex Ubc13-Uev1A
In vitro	NSC697923 inhibe sélectivement l'activation de NF-κB induite par le PMA, et inhibe également la phosphorylation d'IκBα par RANKL et LPS. Ce composé empêche la formation du conjugué thioester Ubc13 et ubiquitin et supprime l'activité constitutive de NF-κB dans les cellules ABC-DLBCL. De plus, il inhibe la prolifération et la survie des cellules ABC-DLBCL et GCB-DLBCL, et induit également l'apoptose des cellules DLBCL primaires. Dans les lignées cellulaires de neuroblastome (NB), cette substance chimique montre un effet cytotoxique et inhibe la formation de colonies dépendantes et indépendantes de l'ancrage.
Essai kinase	Essai d'ubiquitination in vitro
Essai kinase	Les réactions sont effectuées à 37 °C pendant 40 minutes dans un tampon contenant 50 mM Tris-HCl, pH 7,5, 5 mM MgCl₂, 200 μM ATP, 120 μM Ub (U-100H) et 0,1 μM E1 (E-304). Pour la synthèse de la chaîne Ub médiée par Ubc13, le mélange réactionnel comprend 0,2 μM Ubc13 (E2-600) et 0,2 mM Uev1A (E2-662) avec ou sans GST-TRAF6. Pour l'ubiquitination catalysée par UbcH5c, UbcH5c (E2-627) est utilisé à la place de Ubc13 et Uev1A dans la réaction. Le composé NSC697923 est ajouté aux mélanges réactionnels aux concentrations indiquées. Les réactions sont terminées avec un volume égal de tampon d'échantillon SDS-PAGE et les produits sont analysés par Western blotting avec un anticorps spécifique à l'Ub. Pour détecter les conjugués thioester E2-Ub (Ubc13∼Ub ou UbcH5c∼Ub), les réactions sont effectuées comme décrit dans « Essai d'ubiquitination in vitro » sans GST-TRAF6. Les réactions sont terminées par l'ajout du tampon d'échantillon SDS-PAGE sans agent réducteur, sauf indication contraire. Les produits sont analysés par Western blotting avec un anticorps anti-Ubc13 ou anti-UbcH5c.
In vivo	NSC697923 (5 mg/kg/jour, i.p.) démontre une puissante efficacité antitumorale dans les xénogreffes NB SH-SY5Y et NGP.
Références	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22791293/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24556694/

Support technique

Instructions de manipulation

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Si vous avez dautres questions, veuillez laisser un message.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

Structure chimique

Poids moléculaire: 267.26