Home JAK/STAT JAK inhibiteur Oclacitinib maleate

pour la recherche uniquement

Oclacitinib maleate JAK inhibiteur

Réf. CatalogueS8195

Oclacitinib maleate (PF-03394197) est un nouvel inhibiteur des membres de la famille JAK avec des IC50 allant de 10 à 99 nM et des cytokines dépendantes de JAK1 avec des IC50 allant de 36 à 249 nM. Il n'inhibe pas un panel de 38 kinases non-JAK.
Oclacitinib maleate JAK inhibiteur Chemical Structure

Structure chimique

Poids moléculaire: 453.51

Aller à

Contrôle Qualité

Lot : S819501 DMSO]90 mg/mL]false]Ethanol]90 mg/mL]false]Water]18 mg/mL]false Pureté : 99.84%
99.84

Informations chimiques, stockage et stabilité

Poids moléculaire 453.51 Formule

C15H23N5O2S.C4H4O4

 Stockage (À compter de la date de réception)
N° CAS 1640292-55-2 Télécharger le SDF Stockage des solutions mères

Synonymes PF-03394197 Smiles CNS(=O)(=O)CC1CCC(CC1)N(C)C2=NC=NC3=C2C=CN3.C(=CC(=O)O)C(=O)O

Solubilité

In vitro
Lot:

DMSO : 90 mg/mL (198.45 mM)
(Le DMSO contaminé par lhumidité peut réduire la solubilité. Utiliser du DMSO frais et anhydre.)

Ethanol : 90 mg/mL

Water : 18 mg/mL

Calculateur de molarité

Masse Concentration Volume Poids moléculaire
Calculateur de dilution Calculateur de poids moléculaire

In vivo
Lot:

Calculateur de formulation in vivo (Solution claire)

Étape 1 : Saisir les informations ci-dessous (Recommandé : Un animal supplémentaire pour tenir compte des pertes pendant lexpérience)

mg/kg g μL

Étape 2 : Saisir la formulation in vivo (Ceci est seulement le calculateur, pas la formulation. Veuillez nous contacter dabord sil ny a pas de formulation in vivo dans la section Solubilité.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Résultats du calcul :

Concentration de travail : mg/ml;

Méthode de préparation du liquide maître DMSO : mg médicament prédissous dans μL DMSO ( Concentration du liquide maître mg/mL, Veuillez nous contacter dabord si la concentration dépasse la solubilité du DMSO du lot de médicament. )

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouterμL PEG300, mélanger et clarifier, puis ajouterμL Tween 80, mélanger et clarifier, puis ajouter μL ddH2O, mélanger et clarifier.

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouter μL Huile de maïs, mélanger et clarifier.

Note : 1. Veuillez vous assurer que le liquide est clair avant dajouter le solvant suivant.
2. Assurez-vous dajouter le(s) solvant(s) dans lordre. Vous devez vous assurer que la solution obtenue, lors de lajout précédent, est une solution claire avant de procéder à lajout du solvant suivant. Des méthodes physiques telles que le vortex, les ultrasons ou le bain-marie chaud peuvent être utilisées pour faciliter la dissolution.

Mécanisme daction

Targets/IC50/Ki
JAK1
(Cell-free assay)
10nM
JAK2
(Cell-free assay)
18nM
TYK2
(Cell-free assay)
84nM
JAK3
(Cell-free assay)
99nM
In vitro
Le PF-03394197 inhibe les membres de la famille JAK de 50 % à des concentrations allant de 10 à 99 nM et n'inhibe pas un panel de 38 kinases non-JAK. Le PF-03394197 est le plus puissant pour inhiber JAK1. Le PF-03394197 inhibe également la fonction des cytokines dépendantes de JAK1 impliquées dans l'allergie et l'inflammation ainsi que le prurit. Le PF-03394197 a des effets minimes sur les cytokines qui n'activent pas l'enzyme JAK1 dans les cellules.
In vivo
Le PF-03394197 administré par voie orale à une dose de 0,4 à 0,6 mg/kg deux fois par jour est sûr et efficace pour contrôler le prurit associé à la dermatite allergique. Le PF-03394197 soulage les démangeaisons dans les 24 h et persiste pendant toute la période de traitement, avec plus de 70 % des chiens traités atteignant une réduction du prurit de >50 % au jour 7.
Références

Support technique

Instructions de manipulation

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Si vous avez dautres questions, veuillez laisser un message.

Veuillez entrer votre nom.
Veuillez entrer votre courriel. Veuillez entrer une adresse courriel valide.
Veuillez nous écrire quelque chose.