ODM-201 (Darolutamide) | Antagoniste de Androgen Receptor | Androgen Receptor Antagonist | FR Stock

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Contrôle Qualité (Quality Control)

Lot : Pureté : 99.73%

99.73

Cibles apparentées	Adrenergic Receptor Estrogen/progestogen Receptor GPR Glucocorticoid Receptor ACE RAAS Progesterone Receptor Opioid Receptor PGES THR
Autre Androgen Receptor Inhibiteurs	Bavdegalutamide (ARV-110) RU58841 EPI-001 Galeterone Cyproterone Acetate 3,3'-Diindolylmethane Ailanthone JNJ-63576253 (TRC-253) Proxalutamide (GT0918) AZD3514

Informations chimiques, stockage et stabilité (Chemical Information, Storage & Stability)

Poids moléculaire	398.85	Formule	C₁₉H₁₉ClN₆O₂	Stockage (À compter de la date de réception)	3 ans-20°Cpoudre
N° CAS	1297538-32-9	Télécharger le SDF		Stockage des solutions mères	1 an-80°Cen solvant 1 mois-20°Cen solvant
Synonymes	BAY-1841788			Smiles	CC(CN1C=CC(=N1)C2=CC(=C(C=C2)C#N)Cl)NC(=O)C3=NNC(=C3)C(C)O

Solubilité (Solubility)

In vitro
Lot:

DMSO : 80 mg/mL (200.57 mM)
(Le DMSO contaminé par l'humidité peut réduire la solubilité. Utiliser du DMSO frais et anhydre.)

Ethanol : 38 mg/mL

Water : Insoluble

Calculateur de molarité

Masse	Concentration	Volume	Poids moléculaire
=	×	×

Calculateur de dilution Calculateur de poids moléculaire

In vivo Lot:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin d'ajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.	4.000mg/ml (10.03mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 80 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin d'ajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.	4.000mg/ml (10.03mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 80 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

Calculateur de formulation in vivo (Solution claire)

Étape 1 : Saisir les informations ci-dessous (Recommandé : Un animal supplémentaire pour tenir compte des pertes pendant l'expérience)

Dosage : mg/kg Poids moyen des animaux : g Volume de dosage par animal :μL Nombre d'animaux :

Étape 2 : Saisir la formulation in vivo (Ceci est seulement le calculateur, pas la formulation. Veuillez nous contacter d'abord s'il n'y a pas de formulation in vivo dans la section Solubilité.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Résultats du calcul :

Concentration de travail : mg/ml;

Méthode de préparation du liquide maître DMSO : mg médicament prédissous dans μL DMSO ( Concentration du liquide maître mg/mL, Veuillez nous contacter d'abord si la concentration dépasse la solubilité du DMSO du lot de médicament. )

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouterμL PEG300, mélanger et clarifier, puis ajouterμL Tween 80, mélanger et clarifier, puis ajouter μL ddH₂O, mélanger et clarifier.

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouter μL Huile de maïs, mélanger et clarifier.

Note : 1. Veuillez vous assurer que le liquide est clair avant d'ajouter le solvant suivant.
2. Assurez-vous d'ajouter le(s) solvant(s) dans l'ordre. Vous devez vous assurer que la solution obtenue, lors de l'ajout précédent, est une solution claire avant de procéder à l'ajout du solvant suivant. Des méthodes physiques telles que le vortex, les ultrasons ou le bain-marie chaud peuvent être utilisées pour faciliter la dissolution.

Mécanisme d'action (Mechanism of Action)

Targets/IC₅₀/Ki	Androgen receptor 11 nM(Ki)
In vitro	Dans les cellules AR-HEK293 exprimant de manière stable l'hAR pleine longueur, le Darolutamide (ODM-201) inhibe l'AR humain (hAR) avec une IC50 de 26 nM. Il inhibe la prolifération des cellules VCaP avec une IC50 de 230 nM, tandis qu'il n'a aucun effet sur la viabilité des lignées cellulaires AR-négatives testées, les cellules cancéreuses de la prostate DU-145 et les cellules cancéreuses du poumon H1581.
Essai kinase	Affinité de liaison AR
Essai kinase	Les affinités de liaison à l'AR des composés testés, y compris le Darolutamide (ODM-201), sont étudiées dans des lysats cytosoliques obtenus à partir de prostates ventrales de rats castrés par un essai de liaison compétitive. Les prostates fraîches sont hachées et homogénéisées avec le Tampon A contenant des inhibiteurs de protéase. Les homogénats sont centrifugés et les surnageants résultants sont traités avec une solution de charbon recouvert de dextran pour éliminer les stéroïdes endogènes. La constante de dissociation du radioligand [³H]mibolerone pour les AR de rat isolés est déterminée dans une expérience de liaison de saturation. Pour la détermination des valeurs de Ki, les préparations de cytosol de prostate et 1 nM de [³H]mibolerone sont incubées avec des concentrations croissantes de composés testés pendant une nuit. Après l'incubation, les stéroïdes liés et libres sont séparés par traitement avec 100 μL d'une suspension de charbon recouvert de dextran. La radioactivité liée est déterminée en comptant 100 μL de la fraction surnageante dans 200 μL de liquide de scintillation à l'aide d'un compteur microbêta. Toutes les procédures sont effectuées à 0–4 °C.
In vivo	Chez les souris porteuses de xénogreffes VCaP, le Darolutamide (ODM-201) (50 mg/kg, p.o.) inhibe significativement la croissance tumorale prostatique résistante à la castration.
Références	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/26137992/

Informations sur l'essai clinique (Clinical Trial Information)

(données du https://clinicaltrials.gov, mis à jour le 2024-05-22)

Numéro NCT	Recrutement	Conditions	Promoteur/Collaborateurs	Date de début	Phases
NCT04070209	Recruiting	Metastatic Prostate Cancer\|Castration-resistant Prostate Cancer	Sir Mortimer B. Davis - Jewish General Hospital	October 19 2020	Phase 2
NCT01317641	Completed	Prostate Cancer	Orion Corporation Orion Pharma\|Endo Pharmaceuticals	March 2011	Phase 1\|Phase 2

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

ODM-201 (Darolutamide) Androgen Receptor Antagoniste

Structure chimique

Poids moléculaire: 398.85