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Oseltamivir Phosphate inhibitor de Neuraminidase

Réf. Catalogue: S2597

Oseltamivir Phosphate(Tamiflu) is a potent and selective inhibitor of the neuraminidase that is essential for replication of influenza A and B viruses, used to prevent influenza.
Oseltamivir Phosphate  Neuraminidase inhibitor Chemical Structure

Structure chimique

Poids moléculaire: 410.4

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Contrôle Qualité (Quality Control)

Lot : Pureté : 99.99%
99.99

Culture cellulaire, traitement et concentration de travail
(Cell Culture, Treatment & Working Concentration)

Lignées cellulaires Type d'essai Concentration Temps d'incubation Formulation Description de l'activité PMID
MDCK cells Function assay 36 h Antiinfluenza activity against influenza A virus H3N2 infected in MDCK cells assessed as inhibition of virus-induced cytopathic effect after 36 hrs, IC50=1.1 μM
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Informations chimiques, stockage et stabilité (Chemical Information, Storage & Stability)

Poids moléculaire 410.4 Formule

C16H28N2O4.H3PO4

Stockage (À compter de la date de réception)
N° CAS 204255-11-8 Télécharger le SDF Stockage des solutions mères

Synonymes Tamiflu Smiles CCC(CC)OC1C=C(CC(C1NC(=O)C)N)C(=O)OCC.OP(=O)(O)O

Solubilité (Solubility)

In vitro
Lot:

DMSO : 82 mg/mL (199.8 mM)
(Le DMSO contaminé par l'humidité peut réduire la solubilité. Utiliser du DMSO frais et anhydre.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Calculateur de molarité

Masse Concentration Volume Poids moléculaire
Calculateur de dilution Calculateur de poids moléculaire

In vivo
Lot:

Calculateur de formulation in vivo (Solution claire)

Étape 1 : Saisir les informations ci-dessous (Recommandé : Un animal supplémentaire pour tenir compte des pertes pendant l'expérience)

mg/kg g μL

Étape 2 : Saisir la formulation in vivo (Ceci est seulement le calculateur, pas la formulation. Veuillez nous contacter d'abord s'il n'y a pas de formulation in vivo dans la section Solubilité.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Résultats du calcul :

Concentration de travail : mg/ml;

Méthode de préparation du liquide maître DMSO : mg médicament prédissous dans μL DMSO ( Concentration du liquide maître mg/mL, Veuillez nous contacter d'abord si la concentration dépasse la solubilité du DMSO du lot de médicament. )

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouterμL PEG300, mélanger et clarifier, puis ajouterμL Tween 80, mélanger et clarifier, puis ajouter μL ddH2O, mélanger et clarifier.

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouter μL Huile de maïs, mélanger et clarifier.

Note : 1. Veuillez vous assurer que le liquide est clair avant d'ajouter le solvant suivant.
2. Assurez-vous d'ajouter le(s) solvant(s) dans l'ordre. Vous devez vous assurer que la solution obtenue, lors de l'ajout précédent, est une solution claire avant de procéder à l'ajout du solvant suivant. Des méthodes physiques telles que le vortex, les ultrasons ou le bain-marie chaud peuvent être utilisées pour faciliter la dissolution.

Mécanisme d'action (Mechanism of Action)

Targets/IC50/Ki
Neuraminidase
In vitro

Oseltamivir Phosphate, les anticorps anti-Neu1 et l'inhibiteur spécifique de la métalloprotéinase matricielle-9 bloquent l'activité de Neu1 associée aux cellules TNBC MDA-MB-231 stimulées par l'EGF. L'Oseltamivir ralentit la propagation du Influenza Virus entre les cellules du corps en empêchant le virus de rompre chimiquement ses liens avec sa cellule hôte.

In vivo

La monothérapie par Oseltamivir Phosphate pourrait être un traitement efficace pour les TNBC (cancers du sein triple-négatifs). Il est efficace dans le traitement des infections causées par les virus Influenza H5N1 et H9N2 chez les souris. Après administration, la prodrogue (Oseltamivir Phosphate) est facilement absorbée par le tractus gastro-intestinal et rapidement convertie en son métabolite actif, l'OC. Chez tous les groupes de patients, l'OC présente une biodisponibilité élevée et est distribué de manière systémique aux sites d'infection à des concentrations suffisantes pour inhiber un large éventail de Neuraminidases du Influenza Virus.

Références
  • [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/20215135/

Informations sur l'essai clinique (Clinical Trial Information)

(données du https://clinicaltrials.gov, mis à jour le 2024-05-22)

Numéro NCT Recrutement Conditions Promoteur/Collaborateurs Date de début Phases
NCT05375864 Not yet recruiting
Severe Influenza
Assistance Publique - Hôpitaux de Paris
December 1 2022 Not Applicable
NCT02507648 Completed
Healthy
Genuine Research Center Egypt|Pharmacare PLC Palestine
March 2013 Phase 1
NCT01690637 Terminated
Influenza|Human Influenza
Centers for Disease Control and Prevention|Universidad del Valle Guatemala|Hospital Nacional San Juan de Dios de Santa Ana El Salvador|Hospital Nacional San Juan de Dios de San Miguel El Salvador|Hospital Del Nino Panama|Hospital de Especialidades Pediátricas Omar Torrijos Herrera Panama|Hospital Jose Domingo de Obaldia Panama
September 2012 Phase 4
NCT01443806 Completed
Metabolic Disease
University of Oxford|South East Asia Infectious Disease Clinical Research Network
July 2011 Phase 4