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Brepocitinib (PF-06700841) JAK inhibiteur

Name: Brepocitinib (PF-06700841)
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S8804
Rating: 5 (1 reviews)

Réf. CatalogueS8804

Brepocitinib (PF-06700841, PF-841) est un puissant inhibiteur de Tyk2 et Jak1 avec des IC50 de 23 nM, 17 nM, 77 nM pour Tyk2, Jak1 et Jak2 respectivement. Il présente une sélectivité intra-familiale appropriée contre JAK2 et JAK3.

Brepocitinib (PF-06700841) JAK inhibiteur Chemical Structure

Structure chimique

Poids moléculaire: 389.40

Aller à

Contrôle Qualité

Lot : S880401 DMSO]78 mg/mL]false]Ethanol]78 mg/mL]false]Water]Insoluble]false Pureté : 98.10%

Cité dans Nature Medicine pour sa qualité supérieure
COA
NMR
HPLC
SDS
Fiche technique

98.10

Cibles apparentées	EGFR STAT Pim
Autre JAK Inhibiteurs	BMS-986165 (Deucravacitinib) AZD1480 WP1066 Momelotinib (CYT387) Filgotinib (GLPG0634) AT9283 Gandotinib (LY2784544) Pacritinib TG101209 Cerdulatinib (PRT062070) hydrochloride

Informations chimiques, stockage et stabilité

Poids moléculaire	389.40	Formule	C₁₈H₂₁F₂N₇O	Stockage (À compter de la date de réception)	3 years -20°C powder
N° CAS	1883299-62-4	--		Stockage des solutions mères	1 an-80°Cen solvant 1 mois-20°Cen solvant
Synonymes	PF-841			Smiles	CN1C=C(C=N1)NC2=NC=CC(=N2)N3CC4CCC(C3)N4C(=O)C5CC5(F)F

Solubilité

In vitro
Lot:

DMSO : 78 mg/mL (200.3 mM)
(Le DMSO contaminé par lhumidité peut réduire la solubilité. Utiliser du DMSO frais et anhydre.)

Ethanol : 78 mg/mL

Water : Insoluble

Calculateur de molarité

Masse	Concentration	Volume	Poids moléculaire
=	×	×

Calculateur de dilution Calculateur de poids moléculaire

In vivo Lot:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.	3.900mg/ml (10.02mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 78 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.	0.970mg/ml (2.49mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 19.4 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

Calculateur de formulation in vivo (Solution claire)

Étape 1 : Saisir les informations ci-dessous (Recommandé : Un animal supplémentaire pour tenir compte des pertes pendant lexpérience)

Dosage : mg/kg Poids moyen des animaux : g Volume de dosage par animal :μL Nombre danimaux :

Étape 2 : Saisir la formulation in vivo (Ceci est seulement le calculateur, pas la formulation. Veuillez nous contacter dabord sil ny a pas de formulation in vivo dans la section Solubilité.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Résultats du calcul :

Concentration de travail : mg/ml;

Méthode de préparation du liquide maître DMSO : mg médicament prédissous dans μL DMSO ( Concentration du liquide maître mg/mL, Veuillez nous contacter dabord si la concentration dépasse la solubilité du DMSO du lot de médicament. )

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouterμL PEG300, mélanger et clarifier, puis ajouterμL Tween 80, mélanger et clarifier, puis ajouter μL ddH₂O, mélanger et clarifier.

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouter μL Huile de maïs, mélanger et clarifier.

Note : 1. Veuillez vous assurer que le liquide est clair avant dajouter le solvant suivant.
2. Assurez-vous dajouter le(s) solvant(s) dans lordre. Vous devez vous assurer que la solution obtenue, lors de lajout précédent, est une solution claire avant de procéder à lajout du solvant suivant. Des méthodes physiques telles que le vortex, les ultrasons ou le bain-marie chaud peuvent être utilisées pour faciliter la dissolution.

Mécanisme daction

Targets/IC₅₀/Ki	JAK1 (Cell-free assay) 17 nM Tyk2 (Cell-free assay) 23 nM JAK2 (Cell-free assay) 77 nM
In vivo	La pharmacocinétique du PF-06700841 est étudiée chez des rats Sprague−Dawley après administration intraveineuse et orale (1 et 3 mg/kg respectivement) du sel de tosylate, où le composé montre une clairance plasmatique de 31 mL/min/kg, un volume de distribution de 2,0 L/kg, et une biodisponibilité orale de 83 %. Après la dose orale de 3 mg/kg, la Cmax est de 774 ng/mL et l'AUC∞ est de 1340 ng·h/mL. La biodisponibilité orale élevée indique une absorption élevée par l'intestin, ce qui est cohérent avec ses propriétés de perméabilité passive in vitro et sa solubilité élevée.
Références	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/30113844/

Informations sur lessai clinique

(données du https://clinicaltrials.gov, mis à jour le 2024-05-22)

Numéro NCT	Recrutement	Conditions	Promoteur/Collaborateurs	Date de début	Phases
NCT05076006	Completed	Cicatricial Alopecia	Emma Guttman\|Pfizer\|Icahn School of Medicine at Mount Sinai	May 19 2021	Phase 2
NCT04260464	Completed	Healthy Volunteer\|Renal Impairment	Pfizer	July 3 2020	Phase 1
NCT04090047	Completed	Heathy Participants	Pfizer	September 24 2019	Phase 1

Support technique

Instructions de manipulation

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Si vous avez dautres questions, veuillez laisser un message.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):