pour la recherche uniquement

Ropsacitinib (PF-06826647) JAK inhibiteur

Name: Ropsacitinib (PF-06826647)
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S9676
Rating: 5 (1 reviews)

Réf. CatalogueS9676

Ropsacitinib (PF-06826647, Tyk2-IN-8, composé 10) est un inhibiteur sélectif et administré par voie orale de la tyrosine kinase 2 (TYK2) avec une IC50 de 17 nM pour la liaison au domaine JH1 catalytiquement actif de TYK2. Il inhibe également JAK1 et JAK2 avec des IC50 de 383 nM et 74 nM, respectivement, et est utilisé dans le traitement du psoriasis (PSO).

Ropsacitinib (PF-06826647) JAK inhibiteur Chemical Structure

Structure chimique

Poids moléculaire: 383.41

Aller à

Contrôle Qualité

Lot : Pureté : 99.48%

99.48

Cibles apparentées	EGFR STAT Pim
Autre JAK Inhibiteurs	BMS-986165 (Deucravacitinib) AZD1480 WP1066 Momelotinib (CYT387) Filgotinib (GLPG0634) AT9283 Gandotinib (LY2784544) Pacritinib TG101209 Cerdulatinib (PRT062070) hydrochloride

Informations chimiques, stockage et stabilité

Poids moléculaire	383.41	Formule	C₂₀H₁₇N₉	Stockage (À compter de la date de réception)	3 years -20°C powder
N° CAS	2127109-84-4	--		Stockage des solutions mères	1 an-80°Cen solvant 1 mois-20°Cen solvant
Synonymes	Tyk2-IN-8, compound 10			Smiles	CN1C=C(C=N1)C2=CN3C(=CC=N3)C(=N2)C4=CN(N=C4)C5(CC(C5)C#N)CC#N

Solubilité

In vitro
Lot:

DMSO : 77 mg/mL (200.82 mM)
(Le DMSO contaminé par lhumidité peut réduire la solubilité. Utiliser du DMSO frais et anhydre.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Calculateur de molarité

Masse	Concentration	Volume	Poids moléculaire
=	×	×

Calculateur de dilution Calculateur de poids moléculaire

In vivo Lot:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

Calculateur de formulation in vivo (Solution claire)

Étape 1 : Saisir les informations ci-dessous (Recommandé : Un animal supplémentaire pour tenir compte des pertes pendant lexpérience)

Dosage : mg/kg Poids moyen des animaux : g Volume de dosage par animal :μL Nombre danimaux :

Étape 2 : Saisir la formulation in vivo (Ceci est seulement le calculateur, pas la formulation. Veuillez nous contacter dabord sil ny a pas de formulation in vivo dans la section Solubilité.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Résultats du calcul :

Concentration de travail : mg/ml;

Méthode de préparation du liquide maître DMSO : mg médicament prédissous dans μL DMSO ( Concentration du liquide maître mg/mL, Veuillez nous contacter dabord si la concentration dépasse la solubilité du DMSO du lot de médicament. )

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouterμL PEG300, mélanger et clarifier, puis ajouterμL Tween 80, mélanger et clarifier, puis ajouter μL ddH₂O, mélanger et clarifier.

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouter μL Huile de maïs, mélanger et clarifier.

Note : 1. Veuillez vous assurer que le liquide est clair avant dajouter le solvant suivant.
2. Assurez-vous dajouter le(s) solvant(s) dans lordre. Vous devez vous assurer que la solution obtenue, lors de lajout précédent, est une solution claire avant de procéder à lajout du solvant suivant. Des méthodes physiques telles que le vortex, les ultrasons ou le bain-marie chaud peuvent être utilisées pour faciliter la dissolution.

Mécanisme daction

Targets/IC₅₀/Ki	TYK2 (Cell-free assay) 17 nM JAK2 (Cell-free assay) 74 nM JAK1 (Cell-free assay) 383 nM
In vitro	Le Ropsacitinib (PF-06826647, Tyk2-IN-8, composé 22) est un inhibiteur sélectif et administré par voie orale de la tyrosine kinase 2 (TYK2) avec une IC50 de 17 nM pour la liaison au domaine JH1 catalytiquement actif de TYK2. Il inhibe également JAK1 et JAK2 avec des IC50 de 383 nM et 74 nM, respectivement.
In vivo	Le Ropsacitinib (PF-06826647) est un puissant inhibiteur de TYK2 se liant au domaine JH1. Il inhibe le gonflement de l'oreille dans le modèle d'inflammation cutanée induite.
Références	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/31318208/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/32787094/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/32787094/

Informations sur lessai clinique

(données du https://clinicaltrials.gov, mis à jour le 2024-05-22)

Numéro NCT	Recrutement	Conditions	Promoteur/Collaborateurs	Date de début	Phases
NCT04134715	Completed	Healthy	Pfizer	October 23 2019	Phase 1

Support technique

Instructions de manipulation

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Si vous avez dautres questions, veuillez laisser un message.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):