Name: Raltegravir potassium
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S5245
Rating: 5 (11 reviews)

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Contrôle Qualité

Lot : S524501 DMSO]96 mg/mL]false]Ethanol]10 mg/mL]false]Water]Insoluble]false Pureté : 99.75%

Cité dans Nature Medicine pour sa qualité supérieure
COA
NMR
SDS
Fiche technique

99.75

Cibles apparentées	Bacterial Antibiotics Anti-infection Fungal Antiviral COVID-19 Parasite Reverse Transcriptase HIV HCV Protease
Autre Integrase Inhibiteurs	MK-2048 BMS-707035 Lavendustin B Robinetin

Informations chimiques, stockage et stabilité

Poids moléculaire	482.51	Formule	C₂₀H₂₀FN₆O₅.K	Stockage (À compter de la date de réception)	3 ans-20°Cpoudre
N° CAS	871038-72-1	--		Stockage des solutions mères	1 an-80°Cen solvant 1 mois-20°Cen solvant
Synonymes	MK-0518 potassium			Smiles	CC1=NN=C(O1)C(=O)NC(C)(C)C2=NC(=C(C(=O)N2C)[O-])C(=O)NCC3=CC=C(C=C3)F.[K+]

Solubilité

In vitro
Lot:

DMSO : 96 mg/mL (198.95 mM)
(Le DMSO contaminé par lhumidité peut réduire la solubilité. Utiliser du DMSO frais et anhydre.)

Ethanol : 10 mg/mL

Water : Insoluble

Calculateur de molarité

Masse	Concentration	Volume	Poids moléculaire
=	×	×

Calculateur de dilution Calculateur de poids moléculaire

In vivo Lot:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.	4.8mg/ml (9.95mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 96 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.	0.69mg/ml (1.43mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 13.8 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

Calculateur de formulation in vivo (Solution claire)

Étape 1 : Saisir les informations ci-dessous (Recommandé : Un animal supplémentaire pour tenir compte des pertes pendant lexpérience)

Dosage : mg/kg Poids moyen des animaux : g Volume de dosage par animal :μL Nombre danimaux :

Étape 2 : Saisir la formulation in vivo (Ceci est seulement le calculateur, pas la formulation. Veuillez nous contacter dabord sil ny a pas de formulation in vivo dans la section Solubilité.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Résultats du calcul :

Concentration de travail : mg/ml;

Méthode de préparation du liquide maître DMSO : mg médicament prédissous dans μL DMSO ( Concentration du liquide maître mg/mL, Veuillez nous contacter dabord si la concentration dépasse la solubilité du DMSO du lot de médicament. )

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouterμL PEG300, mélanger et clarifier, puis ajouterμL Tween 80, mélanger et clarifier, puis ajouter μL ddH₂O, mélanger et clarifier.

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouter μL Huile de maïs, mélanger et clarifier.

Note : 1. Veuillez vous assurer que le liquide est clair avant dajouter le solvant suivant.
2. Assurez-vous dajouter le(s) solvant(s) dans lordre. Vous devez vous assurer que la solution obtenue, lors de lajout précédent, est une solution claire avant de procéder à lajout du solvant suivant. Des méthodes physiques telles que le vortex, les ultrasons ou le bain-marie chaud peuvent être utilisées pour faciliter la dissolution.

Mécanisme daction

Targets/IC₅₀/Ki	HIV integrase
In vitro	Le PFV IN portant la substitution S217H est 10 fois moins sensible au Raltegravir avec une IC50 de 900 nM. Le PFV IN affiche 10 % de l'activité WT et est inhibé par le Raltegravir avec une IC50 de 200 nM, indiquant une diminution d'environ deux fois de la sensibilité à l'inhibiteur de transfert de brin (INSTI) de l'IN par rapport à l'IN WT. Le PFV IN S217Q est aussi sensible au Raltegravir que l'enzyme WT. Le Raltegravir est métabolisé par glucuronidation, et non par voie hépatique. Le Raltegravir présente une puissante activité in vitro contre le VIH-1, avec une concentration inhibitrice à 95 % de 31?0 nM, dans des cultures de cellules lymphoïdes T humaines. Le Raltegravir est également actif contre le VIH-2 lorsqu'il est testé dans des cellules CEMx174, avec une IC95 de 6 nM. Le métabolisme du Raltegravir se produit principalement par glucuronidation. Les médicaments qui sont de puissants inducteurs de l'enzyme de glucuronidation, UGT1A1, réduisent significativement les concentrations de Raltegravir et ne devraient pas être utilisés. Le Raltegravir exerce de faibles effets inhibiteurs sur l'activité du cytochrome P450 hépatique. Le Raltegravir n'induit pas l'expression de l'ARN de CYP3A4 ni l'activité de la testostérone 6-β-hydroxylase dépendante de CYP3A4. La perméabilité cellulaire du Raltegravir est réduite en présence de magnésium et de calcium. Le Raltegravir et les inhibiteurs de transfert de brin de l'Integrase (IN) du VIH-1 (INSTIs) apparentés bloquent efficacement la réplication virale. Dans les lignées cellulaires T CD4+ lymphoïdes humaines MT-4 et CEMx174, la réplication du SIVmac251 est efficacement inhibée par le Raltegravir, qui montre une EC90 dans la gamme des faibles nanomolaires.
In vivo	Le Raltegravir induit une amélioration viro-immunologique chez les primates non humains atteints d'une infection progressive par le SIVmac251. Un primate non humain présente une charge virale indétectable après une monothérapie au Raltegravir.
Références	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21030679/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19231980/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22450971/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21719464/ [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/20233398/

Support technique

Instructions de manipulation

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Si vous avez dautres questions, veuillez laisser un message.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

Raltegravir potassium Integrase inhibiteur

Structure chimique

Poids moléculaire: 482.51