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Relacorilant (CORT125134) Glucagon Receptor Antagoniste

Name: Relacorilant (CORT125134)
Brand: Selleck Chemicals
SKU: E1091
Rating: 5 (2 reviews)

Réf. CatalogueE1091

Relacorilant (CORT125134) est un antagoniste puissant, sélectif et biodisponible par voie orale du Glucocorticoid Receptor, avec un Ki de 7,2 nM dans le test TAT sur HepG2, et montre également des Ki de 12, 81,2, 210 nM pour le Glucocorticoid Receptor de rat, humain et de singe dans un test cellulaire, respectivement.

Relacorilant (CORT125134) Glucagon Receptor Antagoniste Chemical Structure

Structure chimique

Poids moléculaire: 586.56

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Contrôle Qualité (Quality Control)

Lot : Pureté : 99.37%

99.37

Cibles apparentées	Adrenergic Receptor Estrogen/progestogen Receptor GPR Androgen Receptor Glucocorticoid Receptor ACE RAAS Progesterone Receptor Opioid Receptor PGES
Autre Glucagon Receptor Inhibiteurs	Orforglipron (LY3502970) Avexitide Exendin-4 Shanzhiside methyl ester Adomeglivant Apraglutide (FE 203799) GLP-1 (7-37) V-0219 Retatrutide (LY3437943) DMB

Informations chimiques, stockage et stabilité (Chemical Information, Storage & Stability)

Poids moléculaire	586.56	Formule	C₂₇H₂₂F₄N₆O₃S	Stockage (À compter de la date de réception)	3 years -20°C powder
N° CAS	1496510-51-0	--		Stockage des solutions mères	1 an-80°Cen solvant 1 mois-20°Cen solvant

Solubilité (Solubility)

In vitro
Lot:

DMSO : 100 mg/mL (170.48 mM)
(Le DMSO contaminé par l'humidité peut réduire la solubilité. Utiliser du DMSO frais et anhydre.)

Ethanol : 100 mg/mL

Water : Insoluble

Calculateur de molarité

Masse	Concentration	Volume	Poids moléculaire
=	×	×

Calculateur de dilution Calculateur de poids moléculaire

In vivo Lot:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin d'ajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.	5.000mg/ml (8.52mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin d'ajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.	0.830mg/ml (1.42mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 16.6 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

Calculateur de formulation in vivo (Solution claire)

Étape 1 : Saisir les informations ci-dessous (Recommandé : Un animal supplémentaire pour tenir compte des pertes pendant l'expérience)

Dosage : mg/kg Poids moyen des animaux : g Volume de dosage par animal :μL Nombre d'animaux :

Étape 2 : Saisir la formulation in vivo (Ceci est seulement le calculateur, pas la formulation. Veuillez nous contacter d'abord s'il n'y a pas de formulation in vivo dans la section Solubilité.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Résultats du calcul :

Concentration de travail : mg/ml;

Méthode de préparation du liquide maître DMSO : mg médicament prédissous dans μL DMSO ( Concentration du liquide maître mg/mL, Veuillez nous contacter d'abord si la concentration dépasse la solubilité du DMSO du lot de médicament. )

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouterμL PEG300, mélanger et clarifier, puis ajouterμL Tween 80, mélanger et clarifier, puis ajouter μL ddH₂O, mélanger et clarifier.

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouter μL Huile de maïs, mélanger et clarifier.

Note : 1. Veuillez vous assurer que le liquide est clair avant d'ajouter le solvant suivant.
2. Assurez-vous d'ajouter le(s) solvant(s) dans l'ordre. Vous devez vous assurer que la solution obtenue, lors de l'ajout précédent, est une solution claire avant de procéder à l'ajout du solvant suivant. Des méthodes physiques telles que le vortex, les ultrasons ou le bain-marie chaud peuvent être utilisées pour faciliter la dissolution.

Mécanisme d'action (Mechanism of Action)

Targets/IC₅₀/Ki	glucocorticoid receptor (in HepG2 TAT assay) 7.2 nM(Ki) Rat glucocorticoid receptor (in cell-based assay) 12 nM(Ki) Human glucocorticoid receptor (in cell-based assay) 81.2 nM(Ki) Monkey glucocorticoid receptor (in cell-based assay) 210 nM(Ki)
Références	[1] https://pubs.acs.org/doi/10.1021/acs.jmedchem.7b00162

Informations sur l'essai clinique (Clinical Trial Information)

(données du https://clinicaltrials.gov, mis à jour le 2024-05-22)

Numéro NCT	Recrutement	Conditions	Promoteur/Collaborateurs	Date de début	Phases
NCT05347979	Completed	Cushing Syndrome\|Neoplasms	Corcept Therapeutics	May 25 2022	Phase 1
NCT04373265	Completed	Adrenocortical Carcinoma	Corcept Therapeutics	September 30 2020	Phase 1
NCT04308590	Recruiting	Hypercortisolism	Corcept Therapeutics	July 27 2020	Phase 3

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):