Name: Rofecoxib
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S3043
Rating: 5 (3 reviews)

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Contrôle Qualité

Lot : Pureté : 99.88%

99.88

Cibles apparentées	Adrenergic Receptor AChR 5-HT Receptor Calcium Channel Histamine Receptor Dopamine Receptor GABA Receptor TRP Channel Cholinesterase (ChE) GluR
Autre COX Inhibiteurs	NS-398 (NS398) Paeoniflorin (NSC 178886) Lumiracoxib Xanthohumol Bufexamac Nimesulide Ginsenoside Rd Pranoprofen Phenacetin Tolfenamic Acid

Culture cellulaire, traitement et concentration de travail

Lignées cellulaires	Type dessai	Concentration	Temps dincubation	Formulation	Description de lactivité	PMID
J774	Function assay				In vitro inhibitory activity against Prostaglandin G/H synthase 2 in murine J774 cells, IC50=0.012 μM
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Informations chimiques, stockage et stabilité

Poids moléculaire	314.36	Formule	C₁₇H₁₄O₄S	Stockage (À compter de la date de réception)	3 ans-20°Cpoudre
N° CAS	162011-90-7	Télécharger le SDF		Stockage des solutions mères	1 an-80°Cen solvant 1 mois-20°Cen solvant
Synonymes	MK-0966			Smiles	CS(=O)(=O)C1=CC=C(C=C1)C2=C(C(=O)OC2)C3=CC=CC=C3

Solubilité

In vitro
Lot:

DMSO : 63 mg/mL (200.4 mM)
(Le DMSO contaminé par lhumidité peut réduire la solubilité. Utiliser du DMSO frais et anhydre.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Calculateur de molarité

Masse	Concentration	Volume	Poids moléculaire
=	×	×

Calculateur de dilution Calculateur de poids moléculaire

In vivo Lot:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	30%PEG400 1 0.5%Tween80 2 5%propylene glycol Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.	30.000mg/ml (95.43mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 300 μL of 100 mg/ml clarified PEG400 stock solution to 5 μL of Tween80, mix evenly to clarify it; add 50 μL Propylene glycol to the above system, mix evenly to clarify it; then continue to add 645 μL ddH2O to adjust the volume. to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

Calculateur de formulation in vivo (Solution claire)

Étape 1 : Saisir les informations ci-dessous (Recommandé : Un animal supplémentaire pour tenir compte des pertes pendant lexpérience)

Dosage : mg/kg Poids moyen des animaux : g Volume de dosage par animal :μL Nombre danimaux :

Étape 2 : Saisir la formulation in vivo (Ceci est seulement le calculateur, pas la formulation. Veuillez nous contacter dabord sil ny a pas de formulation in vivo dans la section Solubilité.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Résultats du calcul :

Concentration de travail : mg/ml;

Méthode de préparation du liquide maître DMSO : mg médicament prédissous dans μL DMSO ( Concentration du liquide maître mg/mL, Veuillez nous contacter dabord si la concentration dépasse la solubilité du DMSO du lot de médicament. )

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouterμL PEG300, mélanger et clarifier, puis ajouterμL Tween 80, mélanger et clarifier, puis ajouter μL ddH₂O, mélanger et clarifier.

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouter μL Huile de maïs, mélanger et clarifier.

Note : 1. Veuillez vous assurer que le liquide est clair avant dajouter le solvant suivant.
2. Assurez-vous dajouter le(s) solvant(s) dans lordre. Vous devez vous assurer que la solution obtenue, lors de lajout précédent, est une solution claire avant de procéder à lajout du solvant suivant. Des méthodes physiques telles que le vortex, les ultrasons ou le bain-marie chaud peuvent être utilisées pour faciliter la dissolution.

Mécanisme daction

Targets/IC₅₀/Ki	COX-2 18 nM
In vitro	Le Rofecoxib inhibe la production de PGE2 dépendante de la COX-2 dans les cellules d'ostéosarcome humain avec une IC50 de 26 nM. Ce composé est un inhibiteur temps-dépendant de la COX-2 humaine recombinante purifiée avec une IC50 de 0,34 μM. Il provoque l'inhibition de la COX-1 humaine purifiée de manière non dépendante du temps. Dans un essai sur sang total humain, ce produit chimique inhibe sélectivement la synthèse de PGE2 dérivée de la COX-2, induite par le lipopolysaccharide, avec une valeur IC50 de 0,53 μM, comparée à une valeur IC50 de 18,8 μM pour l'inhibition de la synthèse de thromboxane B2 dérivée de la COX-1 après coagulation sanguine. Il inhibe modérément la O-dééthylation de la phénacétine avec une IC50 de 23 μM. Et une préincubation de 30 minutes avec des microsomes et du NADPH augmente considérablement l'effet inhibiteur de ce composé avec une IC50 de 4,2 μM. L'inactivation du CYP1A2 par le rofécoxib nécessite du NADPH et est caractérisée par un K _i de 4,8 μM.
Essai kinase	Essais biochimiques et pharmacologiques in vitro
Essai kinase	études d'inhibition avec les COX-1 et COX-2 humaines recombinantes
In vivo	Des préparations microsomales de COX-1 et COX-2 humaines recombinantes sont préparées à partir d'un système d'expression de cellules vaccinia virus-COS-7. Les COX-1 et COX-2 humaines recombinantes sont exprimées dans des cellules de baculovirus-Sf9, et les enzymes sont purifiées. L'activité enzymatique est surveillée en continu soit par un test de fluorescence mesurant l'apparition de la forme oxydée de l'acide homovanillique, cosubstrat réducteur, soit par la consommation d'oxygène. L'essai HPLC pour l'évaluation de l'inhibition de la COX-1 purifiée par ce composé avec une concentration de substrat d'acide arachidonique de 0,1 μM, la détermination de la stoechiométrie du complexe entre COX-2 et ce produit chimique, la constante de vitesse de dissociation du complexe enzyme-inhibiteur par récupération de l'activité enzymatique, et la récupération de ce composé intact de ce complexe sont tous effectués comme décrit précédemment. Le système de solvant pour l'analyse HPLC de ce produit chimique est 15:85 MeOH/phosphate de potassium aqueux (1 g/litre), avec élution par un gradient linéaire de 15 à 75 % de MeOH sur 25 minutes avec détection à 275 nm sur une colonne Novapak C18.
Références	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10411562/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16985100/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17565644/

Informations sur lessai clinique

(données du https://clinicaltrials.gov, mis à jour le 2024-05-22)

Numéro NCT	Recrutement	Conditions	Promoteur/Collaborateurs	Date de début	Phases
NCT00637988	Completed	Barrett''s Esophagus	AstraZeneca	April 2002	Phase 4
NCT00038389	Terminated	Glioma\|Brain Neoplasms	M.D. Anderson Cancer Center	October 2001	Phase 1

Support technique

Instructions de manipulation

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Si vous avez dautres questions, veuillez laisser un message.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

Rofecoxib COX inhibiteur

Structure chimique

Poids moléculaire: 314.36