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Cutamesine Dihydrochloride agonist de Sigma Receptor

Réf. Catalogue: S2917

Cutamesine dihydrochloride (SA4503 dihydrochloride,AGY94806 dihydrochloride) is a potent Sigma-1 receptor agonist with an IC50 of 17.4 nM in guinea pig brain membranes.
Cutamesine Dihydrochloride Sigma Receptor agonist Chemical Structure

Structure chimique

Poids moléculaire: 441.43

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Contrôle Qualité (Quality Control)

Lot : S291701 Water]88 mg/mL]false]DMSO]22 mg/mL]false]Ethanol]11 mg/mL]false Pureté : 99.84%
99.84

Informations chimiques, stockage et stabilité (Chemical Information, Storage & Stability)

Poids moléculaire 441.43 Formule

C23H32N2O2.2HCl

 Stockage (À compter de la date de réception)
N° CAS 165377-44-6 Télécharger le SDF Stockage des solutions mères

Synonymes SA4503 dihydrochloride, AGY94806 dihydrochloride Smiles Cl.Cl.COC1=C(OC)C=C(CCN2CCN(CCCC3=CC=CC=C3)CC2)C=C1

Solubilité (Solubility)

In vitro
Lot:

Water : 88 mg/mL

DMSO : 22 mg/mL (49.83 mM)
(Le DMSO contaminé par l'humidité peut réduire la solubilité. Utiliser du DMSO frais et anhydre.)

Ethanol : 11 mg/mL

Calculateur de molarité

Masse Concentration Volume Poids moléculaire
Calculateur de dilution Calculateur de poids moléculaire

In vivo
Lot:

Calculateur de formulation in vivo (Solution claire)

Étape 1 : Saisir les informations ci-dessous (Recommandé : Un animal supplémentaire pour tenir compte des pertes pendant l'expérience)

mg/kg g μL

Étape 2 : Saisir la formulation in vivo (Ceci est seulement le calculateur, pas la formulation. Veuillez nous contacter d'abord s'il n'y a pas de formulation in vivo dans la section Solubilité.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Résultats du calcul :

Concentration de travail : mg/ml;

Méthode de préparation du liquide maître DMSO : mg médicament prédissous dans μL DMSO ( Concentration du liquide maître mg/mL, Veuillez nous contacter d'abord si la concentration dépasse la solubilité du DMSO du lot de médicament. )

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouterμL PEG300, mélanger et clarifier, puis ajouterμL Tween 80, mélanger et clarifier, puis ajouter μL ddH2O, mélanger et clarifier.

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouter μL Huile de maïs, mélanger et clarifier.

Note : 1. Veuillez vous assurer que le liquide est clair avant d'ajouter le solvant suivant.
2. Assurez-vous d'ajouter le(s) solvant(s) dans l'ordre. Vous devez vous assurer que la solution obtenue, lors de l'ajout précédent, est une solution claire avant de procéder à l'ajout du solvant suivant. Des méthodes physiques telles que le vortex, les ultrasons ou le bain-marie chaud peuvent être utilisées pour faciliter la dissolution.

Mécanisme d'action (Mechanism of Action)

Targets/IC50/Ki
Sigma-1 receptor
17.4 mM
In vitro

Le SA 4503 présente de faibles affinités de liaison pour les récepteurs adrénergiques sigma 1, dopaminergiques D, sérotoninergiques (5-HT)1A, 5-HT2, histaminergiques H, muscariniques M1 et muscariniques M2 à une concentration de 10 μM. Le GTP affaiblit l'inhibition de la liaison de la (+)-[3H]pentazocine induite par le SA 4503 dans les membranes cérébrales de rat. Le SA 4503 inhibe la liaison spécifique de la (+)-[3H]pentazocine de manière compétitive.

In vivo

Le SA 4503 (0,03 mg/kg-1 mg/kg s.c.) atténue les déficits de mémoire induits par la dizocilpine (0,15 mg/kg i.p.) et le L-NAME (100 mg/kg i.p.) suivant une courbe en cloche, à la fois dans le labyrinthe en Y pour la mémoire de travail spatiale et le test d'évitement passif de type « step-down » chez les souris. La progestérone (2 mg/kg s.c.) bloque les effets du SA 4503 dans les modèles d'amnésie à la dizocilpine et au L-NAME, conformément à l'interaction supposée entre les neurostéroïdes et les Sigma1 récepteurs. Le SA 4503 (100 nM-300 nM) augmente la libération d'acétylcholine évoquée électriquement dans les tranches hippocampiques mais pas striatales de rats. Des concentrations inférieures à 100 nM n'altèrent pas la libération d'acétylcholine évoquée électriquement dans aucune des deux régions cérébrales. Le SA 4503 (1 mg/kg i.p. bid) produit une diminution et une augmentation significatives du nombre de neurones DA du SNC et du VTA spontanément actifs chez les rats. Le SA 4503 (1 mg/kg i.p. répété) produit une augmentation significative du nombre de neurones DA du VTA spontanément actifs. L'administration répétée de SA 4503 produit une plus grande altération du modèle de décharge des neurones DA du VTA spontanément actifs par rapport aux neurones DA du SNC. Un traitement répété avec SA 4503 (0,3 mg/kg) améliore les déficits comportementaux chez les rats ayant subi une bulbectomie olfactive ressemblant à des symptômes de dépression dans le test en champ ouvert, le test de comportement sexuel et le test de conditionnement de la peur ciblée et contextuelle. Le SA 4503 présente des avantages par rapport à la désipramine dans le test de comportement sexuel. Le SA 4503 inverse également la diminution de l'expression protéique de la sous-unité NR1 du NMDA receptor, mais pas de la NR2A ou NR2B, dans le cortex préfrontal, l'hippocampe et l'amygdale des rats ayant subi une bulbectomie olfactive.

Références
  • [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10400891/
  • [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17556637/
  • [6] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16463398/