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Olitigaltin (TD139) Galectin-3 Inhibitor

Name: Olitigaltin (TD139)
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S0471
Rating: 5 (12 reviews)

Réf. Catalogue: S0471

Olitigaltin (TD-139, GB0-139) est un inhibiteur puissant et sélectif de galectin-3 avec un Kd de 0,036 µM par rapport à la galectine-1 et à la galectine-7 avec un Kd de 2,2 µM et 32 µM, respectivement. Le TD-139 est potentiellement utilisé pour le traitement de la fibrose pulmonaire idiopathique (FPI).

Olitigaltin (TD139) Galectin Inhibiteur Chemical Structure

Structure chimique

Poids moléculaire: 648.64

Aller à

Contrôle Qualité (Quality Control)

Lot : Pureté : 99.48%

99.48

Cibles apparentées	PD-1/PD-L1 CXCR STING AhR Immunology & Inflammation related CD markers Interleukins Anti-infection Antioxidant COX
Autre Galectin Inhibiteurs	OTX008 GB1107

Informations chimiques, stockage et stabilité (Chemical Information, Storage & Stability)

Poids moléculaire	648.64	Formule	C₂₈H₃₀F₂N₆O₈S	Stockage (À compter de la date de réception)	3 years -20°C powder
N° CAS	1450824-22-2	--		Stockage des solutions mères	1 an-80°Cen solvant 1 mois-20°Cen solvant
Synonymes	GB0-139			Smiles	C1=CC(=CC(=C1)F)C2=CN(N=N2)C3C(C(OC(C3O)SC4C(C(C(C(O4)CO)O)N5C=C(N=N5)C6=CC(=CC=C6)F)O)CO)O

Solubilité (Solubility)

In vitro
Lot:

DMSO : 100 mg/mL (154.16 mM)
(Le DMSO contaminé par l'humidité peut réduire la solubilité. Utiliser du DMSO frais et anhydre.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Calculateur de molarité

Masse	Concentration	Volume	Poids moléculaire
=	×	×

Calculateur de dilution Calculateur de poids moléculaire

In vivo Lot:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin d'ajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.	5.000mg/ml (7.71mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to make it clear; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

Calculateur de formulation in vivo (Solution claire)

Étape 1 : Saisir les informations ci-dessous (Recommandé : Un animal supplémentaire pour tenir compte des pertes pendant l'expérience)

Dosage : mg/kg Poids moyen des animaux : g Volume de dosage par animal :μL Nombre d'animaux :

Étape 2 : Saisir la formulation in vivo (Ceci est seulement le calculateur, pas la formulation. Veuillez nous contacter d'abord s'il n'y a pas de formulation in vivo dans la section Solubilité.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Résultats du calcul :

Concentration de travail : mg/ml;

Méthode de préparation du liquide maître DMSO : mg médicament prédissous dans μL DMSO ( Concentration du liquide maître mg/mL, Veuillez nous contacter d'abord si la concentration dépasse la solubilité du DMSO du lot de médicament. )

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouterμL PEG300, mélanger et clarifier, puis ajouterμL Tween 80, mélanger et clarifier, puis ajouter μL ddH₂O, mélanger et clarifier.

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouter μL Huile de maïs, mélanger et clarifier.

Note : 1. Veuillez vous assurer que le liquide est clair avant d'ajouter le solvant suivant.
2. Assurez-vous d'ajouter le(s) solvant(s) dans l'ordre. Vous devez vous assurer que la solution obtenue, lors de l'ajout précédent, est une solution claire avant de procéder à l'ajout du solvant suivant. Des méthodes physiques telles que le vortex, les ultrasons ou le bain-marie chaud peuvent être utilisées pour faciliter la dissolution.

Mécanisme d'action (Mechanism of Action)

Targets/IC₅₀/Ki	galectin-3 (Cell-free assay) 0.036 μM(Kd) galectin-1 (Cell-free assay) 2.2 μM(Kd) galectin-7 (Cell-free assay) 32 μM(Kd)
In vitro	In primary lung alveolar epithelial cells (AECs), Olitigaltin (TD-139), a novel high-affinity inhibitor of the galectin-3 carbohydrate binding domain, reduces TGF-β1-induced β-catenin translocation to the nucleus and also blocks TGF-β1–induced β-catenin phosphorylation.
In vivo	Olitigaltin (TD-139), a highly potent, selecitve inhibitor of Galectin-3 (Gal-3) carbohydrate, produces a significant decrease in total lung collagen, also decreases β-catenin activation in bleomycin model of pulmonary fibrosis.
Références	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/28166391/ [2] https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC3410728/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22095546/

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):