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Tiagabine GABA Receptor inhibiteur

Name: Tiagabine
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S4675
Rating: 5 (1 reviews)

Réf. CatalogueS4675

Tiagabine (Gabitril, NO050328, NO328, TGB) est un médicament anticonvulsivant et un inhibiteur sélectif de la recapture de l'acide gamma-aminobutyrique (GABA).

Tiagabine GABA Receptor inhibiteur Chemical Structure

Structure chimique

Poids moléculaire: 375.55

Aller à

Contrôle Qualité

Lot : Pureté : 99.56%

99.56

Cibles apparentées	Adrenergic Receptor AChR 5-HT Receptor COX Calcium Channel Histamine Receptor Dopamine Receptor TRP Channel Cholinesterase (ChE) GluR
Autre GABA Receptor Inhibiteurs	Dihydromyricetin CGP52432 Oxiracetam Ginkgolide A Pentylenetetrazol 4-Aminobutyric acid (GABA) Emamectin Benzoate Nefiracetam Piracetam Bemegride

Informations chimiques, stockage et stabilité

Poids moléculaire	375.55	Formule	C₂₀H₂₅NO₂S₂	Stockage (À compter de la date de réception)	2 years 4°C liquid
N° CAS	115103-54-3	Télécharger le SDF		Stockage des solutions mères	1 an-80°Cen solvant 1 mois-20°Cen solvant
Synonymes	Gabitril, NO050328, NO328, TGB			Smiles	CC1=C(SC=C1)C(=CCCN2CCCC(C2)C(=O)O)C3=C(C=CS3)C

Solubilité

In vitro
Lot:

DMSO : 75 mg/mL (199.7 mM)
(Le DMSO contaminé par lhumidité peut réduire la solubilité. Utiliser du DMSO frais et anhydre.)

Water : 75 mg/mL

Ethanol : 75 mg/mL

Calculateur de molarité

Masse	Concentration	Volume	Poids moléculaire
=	×	×

Calculateur de dilution Calculateur de poids moléculaire

In vivo Lot:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

Calculateur de formulation in vivo (Solution claire)

Étape 1 : Saisir les informations ci-dessous (Recommandé : Un animal supplémentaire pour tenir compte des pertes pendant lexpérience)

Dosage : mg/kg Poids moyen des animaux : g Volume de dosage par animal :μL Nombre danimaux :

Étape 2 : Saisir la formulation in vivo (Ceci est seulement le calculateur, pas la formulation. Veuillez nous contacter dabord sil ny a pas de formulation in vivo dans la section Solubilité.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Résultats du calcul :

Concentration de travail : mg/ml;

Méthode de préparation du liquide maître DMSO : mg médicament prédissous dans μL DMSO ( Concentration du liquide maître mg/mL, Veuillez nous contacter dabord si la concentration dépasse la solubilité du DMSO du lot de médicament. )

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouterμL PEG300, mélanger et clarifier, puis ajouterμL Tween 80, mélanger et clarifier, puis ajouter μL ddH₂O, mélanger et clarifier.

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouter μL Huile de maïs, mélanger et clarifier.

Note : 1. Veuillez vous assurer que le liquide est clair avant dajouter le solvant suivant.
2. Assurez-vous dajouter le(s) solvant(s) dans lordre. Vous devez vous assurer que la solution obtenue, lors de lajout précédent, est une solution claire avant de procéder à lajout du solvant suivant. Des méthodes physiques telles que le vortex, les ultrasons ou le bain-marie chaud peuvent être utilisées pour faciliter la dissolution.

Mécanisme daction

Targets/IC₅₀/Ki	GABA reuptake
In vitro	Tiagabine est un puissant inhibiteur de la capture du GABA par les neurones et les cellules gliales. Il est impliqué dans la modulation des niveaux de GABA, en particulier dans des zones telles que l'hippocampe et le thalamus. Ce composé a non seulement affecté la cinétique de décroissance des IPSCs, mais il a également réduit la fréquence d'occurrence des IPSCs spontanés et miniatures.
In vivo	Tiagabine offre une neuroprotection significative dans l'ischémie globale chez les gerbilles lorsqu'elle est administrée 30 minutes avant l'ischémie, mais pas lorsqu'elle est administrée 3 heures après l'ischémie.
Références	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12879169/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12608706/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12137918/

Informations sur lessai clinique

(données du https://clinicaltrials.gov, mis à jour le 2024-05-22)

Numéro NCT	Recrutement	Conditions	Promoteur/Collaborateurs	Date de début	Phases
NCT04455841	Recruiting	Anemia\|Post-essential Thrombocythemia Myelofibrosis\|Post-polycythemia Vera Myelofibrosis	Incyte Corporation	March 19 2021	Phase 1\|Phase 2
NCT04021355	Recruiting	Obesity\|Hypertension\|Circadian Dysregulation\|Salt; Excess	University of Alabama at Birmingham	July 14 2020	Not Applicable
NCT01904487	Completed	Alcoholism	Rajesh Narendran\|University of Pittsburgh	April 19 2011	Phase 1

Support technique

Instructions de manipulation

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Si vous avez dautres questions, veuillez laisser un message.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):