Name: Tolvaptan
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S2593
Rating: 5 (8 reviews)

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Contrôle Qualité (Quality Control)

Lot : Pureté : 99.99%

99.99

Cibles apparentées	CXCR Hedgehog/Smoothened PKA Adrenergic Receptor AChR 5-HT Receptor Histamine Receptor Dopamine Receptor Ras KRas
Autre Vasopressin Receptor Inhibiteurs	Mozavaptan RO 5028442 (RG7713) Lixivaptan (VPA-985) Mozavaptan (hydrochloride)

Informations chimiques, stockage et stabilité (Chemical Information, Storage & Stability)

Poids moléculaire	448.94	Formule	C₂₆H₂₅ClN₂O₃	Stockage (À compter de la date de réception)	3 ans-20°Cpoudre
N° CAS	150683-30-0	Télécharger le SDF		Stockage des solutions mères	1 an-80°Cen solvant 1 mois-20°Cen solvant
Synonymes	OPC-41061			Smiles	CC1=CC=CC=C1C(=O)NC2=CC(=C(C=C2)C(=O)N3CCCC(C4=C3C=CC(=C4)Cl)O)C

Solubilité (Solubility)

In vitro
Lot:

DMSO : 90 mg/mL (200.47 mM)
(Le DMSO contaminé par l'humidité peut réduire la solubilité. Utiliser du DMSO frais et anhydre.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Calculateur de molarité

Masse	Concentration	Volume	Poids moléculaire
=	×	×

Calculateur de dilution Calculateur de poids moléculaire

In vivo Lot:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin d'ajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.	4.500mg/ml (10.02mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 90 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

Calculateur de formulation in vivo (Solution claire)

Étape 1 : Saisir les informations ci-dessous (Recommandé : Un animal supplémentaire pour tenir compte des pertes pendant l'expérience)

Dosage : mg/kg Poids moyen des animaux : g Volume de dosage par animal :μL Nombre d'animaux :

Étape 2 : Saisir la formulation in vivo (Ceci est seulement le calculateur, pas la formulation. Veuillez nous contacter d'abord s'il n'y a pas de formulation in vivo dans la section Solubilité.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Résultats du calcul :

Concentration de travail : mg/ml;

Méthode de préparation du liquide maître DMSO : mg médicament prédissous dans μL DMSO ( Concentration du liquide maître mg/mL, Veuillez nous contacter d'abord si la concentration dépasse la solubilité du DMSO du lot de médicament. )

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouterμL PEG300, mélanger et clarifier, puis ajouterμL Tween 80, mélanger et clarifier, puis ajouter μL ddH₂O, mélanger et clarifier.

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouter μL Huile de maïs, mélanger et clarifier.

Note : 1. Veuillez vous assurer que le liquide est clair avant d'ajouter le solvant suivant.
2. Assurez-vous d'ajouter le(s) solvant(s) dans l'ordre. Vous devez vous assurer que la solution obtenue, lors de l'ajout précédent, est une solution claire avant de procéder à l'ajout du solvant suivant. Des méthodes physiques telles que le vortex, les ultrasons ou le bain-marie chaud peuvent être utilisées pour faciliter la dissolution.

Mécanisme d'action (Mechanism of Action)

Targets/IC₅₀/Ki	vasopressin receptor 2 3 nM
In vitro	Tolvaptan bloque la liaison de la [(3)H]AVP aux récepteurs V(2) humains avec une sélectivité 29 fois supérieure à celle des récepteurs V(1a), et n'a montré aucune inhibition des récepteurs V(1b). Ce composé inhibe non seulement la liaison de la [(3)H]AVP mais aussi la production d'AMP cyclique induite par l'AVP dans les cellules HeLa exprimant les récepteurs V(2) humains. Il présente une aquarèse marquée chez les animaux sains et malades. Cette substance chimique provoque une inhibition dose-dépendante de la production d'AMPc induite par l'arginine vasopressine avec une IC(50) apparente de 0,1 nM dans les cellules de polykystose rénale autosomique dominante (ADPKD). Il inhibe la signalisation ERK et la prolifération cellulaire induites par l'AVP. Ce composé inhibe également la sécrétion de Cl(-) induite par l'AVP et diminue la croissance kystique in vitro des cellules ADPKD cultivées dans une matrice de collagène tridimensionnelle.
In vivo	Tolvaptan améliore l'hyponatrémie, ce qui prévient la mort, et améliore la rétention d'eau des organes chez des modèles de rats atteints d'hyponatrémie aiguë et chronique. Ce composé réduit la précharge cardiaque sans effets défavorables sur les fonctions rénales, l'hémodynamique systémique ou les neurohormones circulantes chez les chiens atteints d'insuffisance cardiaque (IC). Il montre une diminution du poids des reins ainsi que du volume des kystes et de la fibrose dans des modèles animaux de maladie polykystique rénale humaine (PKD). Cet agent élève nettement la clairance de l'eau libre d'électrolytes (E-CH(2)O) ou l'aquarèse à une valeur positive et augmente l'excrétion urinaire d'arginine vasopressine (AVP) chez les rats atteints d'insuffisance cardiaque.
Références	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17445084/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21816754/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/18179782/

Informations sur l'essai clinique (Clinical Trial Information)

(données du https://clinicaltrials.gov, mis à jour le 2024-05-22)

Numéro NCT	Recrutement	Conditions	Promoteur/Collaborateurs	Date de début	Phases
NCT06171100	Recruiting	Hyponatremia\|SIADH	King''s College Hospital NHS Trust	March 15 2024	--
NCT04182958	Completed	Healthy Adult Male	Otsuka Pharmaceutical Co. Ltd.	November 25 2019	Phase 1
NCT02994394	Completed	Healthy Adult Male	Otsuka Pharmaceutical Co. Ltd.	January 6 2017	Phase 1
NCT02729662	Unknown status	Autosomal Dominant Polycystic Kidney Disease	Kyorin University	October 1 2016	Not Applicable
NCT02020278	Terminated	Hyponatremia	Otsuka Pharmaceutical Development & Commercialization Inc.\|Syneos Health	April 22 2016	Phase 3

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

Tolvaptan antagonist de Vasopressin Receptor

Structure chimique

Poids moléculaire: 448.94