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Zanamivir Neuraminidase inhibiteur

Réf. CatalogueS3007

Zanamivir (GG167, GR 121167X) est un inhibiteur de la neuraminidase utilisé dans le traitement et la prophylaxie de la grippe causée par le virus Influenza A virus et le virus Influenza B virus.
Zanamivir Neuraminidase inhibiteur Chemical Structure

Structure chimique

Poids moléculaire: 332.31

Aller à

Contrôle Qualité

Lot : Pureté : 99.97%
99.97

Informations chimiques, stockage et stabilité

Poids moléculaire 332.31 Formule

C12H20N4O7

Stockage (À compter de la date de réception)
N° CAS 139110-80-8 Télécharger le SDF Stockage des solutions mères

Synonymes GG167,GR 121167X Smiles CC(=O)NC1C(C=C(OC1C(C(CO)O)O)C(=O)O)N=C(N)N

Solubilité

In vitro
Lot:

Water : 25 mg/mL

DMSO : 2 mg/mL (6.01 mM)
(Le DMSO contaminé par lhumidité peut réduire la solubilité. Utiliser du DMSO frais et anhydre.)

Ethanol : Insoluble

Calculateur de molarité

Masse Concentration Volume Poids moléculaire
Calculateur de dilution Calculateur de poids moléculaire

In vivo
Lot:

Calculateur de formulation in vivo (Solution claire)

Étape 1 : Saisir les informations ci-dessous (Recommandé : Un animal supplémentaire pour tenir compte des pertes pendant lexpérience)

mg/kg g μL

Étape 2 : Saisir la formulation in vivo (Ceci est seulement le calculateur, pas la formulation. Veuillez nous contacter dabord sil ny a pas de formulation in vivo dans la section Solubilité.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Résultats du calcul :

Concentration de travail : mg/ml;

Méthode de préparation du liquide maître DMSO : mg médicament prédissous dans μL DMSO ( Concentration du liquide maître mg/mL, Veuillez nous contacter dabord si la concentration dépasse la solubilité du DMSO du lot de médicament. )

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouterμL PEG300, mélanger et clarifier, puis ajouterμL Tween 80, mélanger et clarifier, puis ajouter μL ddH2O, mélanger et clarifier.

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouter μL Huile de maïs, mélanger et clarifier.

Note : 1. Veuillez vous assurer que le liquide est clair avant dajouter le solvant suivant.
2. Assurez-vous dajouter le(s) solvant(s) dans lordre. Vous devez vous assurer que la solution obtenue, lors de lajout précédent, est une solution claire avant de procéder à lajout du solvant suivant. Des méthodes physiques telles que le vortex, les ultrasons ou le bain-marie chaud peuvent être utilisées pour faciliter la dissolution.

Mécanisme daction

Targets/IC50/Ki
neuraminidase
In vitro

Zanamivir, un nouvel inhibiteur de la neuraminidase, est efficace pour diminuer la réplication du virus in vitro. Ce composé entraîne une sensibilité réduite chez la variante Influenza A/H1N1 His274Asn, ainsi que His274Gly, His274Ser et His274Gln. Il bloque l'Influenza neuraminidase et empêche le clivage des résidus d'acide sialique, interférant ainsi avec la dispersion du virus progénique dans les sécrétions muqueuses et réduisant l'infectiosité virale. Cet agent prévient l'hémadsorption et la fusion des cellules infectées de manière persistante avec les cellules non infectées. Il réduit le nombre (mais pas la surface) des plaques si présent uniquement pendant la période d'adsorption et réduit la surface des plaques (mais pas le nombre) si ajouté seulement après la période d'adsorption de 90 minutes dans les tests de plaques. Le composé réduit également la surface des plaques formées par une variante déficiente en neuraminidase, confirmant que son interférence avec la fusion cellule-cellule est sans rapport avec l'inhibition de l'activité de la neuraminidase. Il n'a aucun effet sur l'hémadsorption mais inhibe la fusion des globules rouges HA2b, comme en témoignent le mélange lipidique et le mélange de contenu.

In vivo

Zanamivir réduit les titres pulmonaires du virus et diminue la morbidité et la mortalité dans un modèle de défi létal chez la souris.

Références
  • [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11070006/

Informations sur lessai clinique

(données du https://clinicaltrials.gov, mis à jour le 2024-05-22)

Numéro NCT Recrutement Conditions Promoteur/Collaborateurs Date de début Phases
NCT04597437 Recruiting
Dengue Fever
George Washington University|Naval Medical Research Center|Clinica de la Costa|Global Disease Research
March 15 2024 Early Phase 1
NCT04494412 Recruiting
Influenza Human|Arthralgia
GlaxoSmithKline
November 21 2022 Phase 2
NCT02377401 Completed
Influenza Human
GlaxoSmithKline
April 28 2015 Phase 1
NCT01527110 Completed
Influenza Human
GlaxoSmithKline
January 1 2012 Phase 3
NCT01353768 Completed
Infections Respiratory Tract
GlaxoSmithKline
July 2011 --

Support technique

Instructions de manipulation

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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