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TEAD Inhibiteurs | TEAD Inhibitors

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S9735 MGH-CP1 MGH-CP1 est un inhibiteur puissant et sélectif de la palmitoylation de la transcriptional enhanced associate domain (TEAD). Ce composé présente une inhibition puissante et dose-dépendante de l'auto-palmitoylation de TEAD2/4 in vitro avec des IC50 de 710 nM et 672 nM, respectivement.
EMBO Rep, 2024, 25(9):4033-4061
Sci Adv, 2023, 9(1):eadd0960
Sci Adv, 2023, 9(28):eadf9460
E1329 K-975 K-975 est un inhibiteur de TEAD puissant, sélectif et actif par voie orale qui inhibe directement l'interaction protéine-protéine YAP/TAZ-TEAD et montre un puissant effet antitumoral dans le mésothéliome pleural malin.
Nat Commun, 2024, 15(1):8159
iScience, 2024, 27(3):109247
S8950 MYF-01-37 MYF-01-37 est un nouvel inhibiteur covalent de TEAD ciblant la Cys380 lorsqu'il est incubé avec la protéine TEAD2.
Exp Dermatol, 2022, 31(10):1477-1499
E1599 VT107 Le VT107 est un énantiomère analogue au VT10 et un puissant inhibiteur de l'autopalmitoylation de pan-TEAD avec une IC50 de 4,93 nM qui bloque la transcription génique médiatisée par TEAD en empêchant son association avec YAP/TAZ.
Mol Oncol, 2024, 10.1002/1878-0261.13749
E1483 IK-930 IK-930 est un inhibiteur sélectif à petite molécule de TEAD qui empêche la liaison du palmitate et perturbe ainsi la transcription aberrante dépendante de TEAD. Ce composé démontre une activité antitumorale dans des modèles de xénogreffe de souris avec des altérations génétiques de la voie Hippo.
E6434New BPI-460372 BPI‑460372 est un inhibiteur covalent et irréversible de TEAD 1/3/4, disponible par voie orale, qui se lie au résidu cystéine dans la poche de palmitoylation de TEAD, empêchant la palmitoylation et inhibant l'activité transcriptionnelle de TEAD.
E6486New VT3989 VT3989 (inhibiteur de YAP/TAZ-3) est un inhibiteur oral puissant et sélectif de l'autopalmitoylation de TEAD, bloquant son interaction avec la protéine associée à Yes (YAP). Il présente une activité antitumorale et montre un potentiel pour le traitement du mésothéliome et des tumeurs solides avec des mutations NF2.
E4655 VT104 VT104 est un inhibiteur de l'auto-palmitoylation de TEAD qui bloque efficacement la palmitoylation des protéines TEAD1 et TEAD3. Il inhibe sélectivement la transcription génique promue par YAP/TAZ-TEAD et présente de puissants effets antitumoraux et anti-prolifératifs.
E1598 VT103 VT103 est un inhibiteur oralement actif et sélectif de la palmitoylation de la protéine TEAD1 avec une activité anti-proliférative et anti-tumorale. Il inhibe également la transcription génique promue par YAP/TAZ-TEAD, bloque l'auto-palmitoylation de TEAD et perturbe l'interaction entre YAP/TAZ et TEAD.
E1884 HC-258 Le HC-258 est un inhibiteur covalent d'acrylamide de TEAD qui réduit les niveaux de transcrits de CTGF, CYR61, AXL et NF2 et inhibe la migration des cellules cancéreuses du sein MDA-MB-231.
S1786 Verteporfin Verteporfin est une petite molécule qui inhibe l'association TEAD–YAP et la prolifération hépatique induite par YAP. C'est aussi un agent photosensibilisant puissant de deuxième génération dérivé de la porphyrine. Verteporfin est un inhibiteur de l'autophagy. Verteporfin inhibe la prolifération cellulaire et induit l'apoptosis.
Nat Commun, 2025, 16(1):4124
Adv Sci (Weinh), 2025, 12(44):e11726
Cell Death Differ, 2025, 10.1038/s41418-025-01446-2
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S8661 CA3 (CIL56) CA3 (CIL56) a de puissants effets inhibiteurs sur l'activité transcriptionnelle de YAP1/Tead et cible principalement les cellules d'adénocarcinome œsophagien à forte teneur en YAP1 et résistantes à la thérapie, dotées de propriétés CSC. CA3 (CIL56) induit la Ferroptosis et les espèces réactives de l'oxygène (ROS) dépendantes du fer.
Gastric Cancer, 2025, 10.1007/s10120-025-01630-w
Viruses, 2025, 17(3)400
Sci Rep, 2025, 15(1):26968
S8164 YAP-TEAD Inhibitor 1 (Peptide 17) YAP-TEAD Inhibitor 1 (Peptide 17) est un inhibiteur d'interaction protéine-protéine YAP-TEAD qui a une utilisation potentielle dans le traitement des cancers impliquant YAP avec une IC50 de 25 nM.
Adv Sci (Weinh), 2025, 12(36):e09361
EMBO Mol Med, 2025, 10.1038/s44321-025-00278-4
Stem Cell Res Ther, 2025, 16(1):489
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S8554 Super-TDU Super-TDU est un peptide inhibiteur ciblant l'interaction YAP-TEADs.
Matrix Biol, 2024, S0945-053X(24)00107-0
Gut Microbes, 2023, 15(1):2192501
Cell Death Discov, 2023, 9(1):424
S8951 TED-347 TED-347 est un inhibiteur puissant, irréversible, covalent et allostérique de l'interaction protéine-protéine TEAD⋅Yap. Ce composé inhibe l'interaction protéine-protéine TEAD4⋅Yap1 avec une EC50 apparente de 5,9 μM.
Viruses, 2025, 17(3)400
Aging Cell, 2023, e13913.
Sci Adv, 2023, 9(28):eadf9460