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Marinopyrrole A (Maritoclax) Bcl-2 antagoniste

Name: Marinopyrrole A (Maritoclax)
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S7126
Rating: 5 (4 reviews)

Réf. CatalogueS7126

Maritoclax (Marinopyrrole A) est un antagoniste sélectif de Mcl-1 qui se lie à Mcl-1, mais pas à Bcl-XL, et le cible pour une dégradation protéasomale. Ce composé perturbe l'interaction entre Bim et Mcl-1 avec une IC50 de 10,1 μM.

Marinopyrrole A (Maritoclax) Bcl-2 antagoniste Chemical Structure

Structure chimique

Poids moléculaire: 510.15

Aller à

Contrôle Qualité

Lot : Pureté : 99.66%

99.66

Cibles apparentées	Caspase PD-1/PD-L1 Ferroptosis p53 Apoptosis related Synthetic Lethality STAT TNF-alpha Ras KRas
Autre Bcl-2 Inhibiteurs	Navitoclax (ABT-263) S63845 ABT-737 Obatoclax Mesylate (GX15-070) A-1331852 A-1210477 TW-37 A-1155463 Dihydrochloride AZD5991 UMI-77

Informations chimiques, stockage et stabilité

Poids moléculaire	510.15	Formule	C₂₂H₁₂Cl₄N₂O₄	Stockage (À compter de la date de réception)	3 ans-20°Cpoudre
N° CAS	1227962-62-0	Télécharger le SDF		Stockage des solutions mères	1 an-80°Cen solvant 1 mois-20°Cen solvant
Synonymes	N/A			Smiles	C1=CC=C(C(=C1)C(=O)C2=CC(=C(N2C3=C(NC(=C3Cl)Cl)C(=O)C4=CC=CC=C4O)Cl)Cl)O

Solubilité

In vitro
Lot:

DMSO : 100 mg/mL (196.02 mM)
(Le DMSO contaminé par lhumidité peut réduire la solubilité. Utiliser du DMSO frais et anhydre.)

Ethanol : 59 mg/mL

Water : Insoluble

Calculateur de molarité

Masse	Concentration	Volume	Poids moléculaire
=	×	×

Calculateur de dilution Calculateur de poids moléculaire

In vivo Lot:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

Calculateur de formulation in vivo (Solution claire)

Étape 1 : Saisir les informations ci-dessous (Recommandé : Un animal supplémentaire pour tenir compte des pertes pendant lexpérience)

Dosage : mg/kg Poids moyen des animaux : g Volume de dosage par animal :μL Nombre danimaux :

Étape 2 : Saisir la formulation in vivo (Ceci est seulement le calculateur, pas la formulation. Veuillez nous contacter dabord sil ny a pas de formulation in vivo dans la section Solubilité.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Résultats du calcul :

Concentration de travail : mg/ml;

Méthode de préparation du liquide maître DMSO : mg médicament prédissous dans μL DMSO ( Concentration du liquide maître mg/mL, Veuillez nous contacter dabord si la concentration dépasse la solubilité du DMSO du lot de médicament. )

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouterμL PEG300, mélanger et clarifier, puis ajouterμL Tween 80, mélanger et clarifier, puis ajouter μL ddH₂O, mélanger et clarifier.

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouter μL Huile de maïs, mélanger et clarifier.

Note : 1. Veuillez vous assurer que le liquide est clair avant dajouter le solvant suivant.
2. Assurez-vous dajouter le(s) solvant(s) dans lordre. Vous devez vous assurer que la solution obtenue, lors de lajout précédent, est une solution claire avant de procéder à lajout du solvant suivant. Des méthodes physiques telles que le vortex, les ultrasons ou le bain-marie chaud peuvent être utilisées pour faciliter la dissolution.

Mécanisme daction

Targets/IC₅₀/Ki	Mcl-1
In vitro	Maritoclax induit la dégradation de Mcl-1 via le système du protéasome, ce qui est associé à son activité pro-Apoptosis. Il tue sélectivement les cellules leucémiques dépendantes de Mcl-1, mais pas celles dépendantes de Bcl-2 ou Bcl-XL, et améliore considérablement l'efficacité de l'ABT-737 contre les hémopathies malignes, y compris K562, Raji et HL60/VCR multirésistantes, par un facteur d'environ 60 à 2000 à 1-2 μM. Ce composé bloque l'interaction entre un peptide Bim-BH3 marqué à la biotine et la GST-Mcl-1 de manière dose-dépendante avec une valeur IC50 de 10,1 μM, tandis qu'il n'inhibe pas la liaison du peptide Bim-BH3 à la GST-Bcl-XL à des concentrations allant jusqu'à 80 μM. Maritoclax induit l'activation de la caspase-3 par la dégradation de la protéine Mcl-1. Le traitement avec celui-ci réduit considérablement la demi-vie de Mcl-1 à environ 0,5 h par rapport à près de 3 h dans les cellules témoins. Il n'a pas d'effet apparent sur la phosphorylation de Mcl-1 (Ser159/Thr163), suggérant qu'il induit une dégradation de Mcl-1 indépendante de la phosphorylation. Marinopyrrole A possède une puissante activité bactéricide concentration-dépendante contre les souches de SARM cliniquement pertinentes acquises en milieu hospitalier et communautaire. Il montre une toxicité limitée pour les lignées cellulaires mammaliennes (à >20× MIC). Sa sensibilité est spécifique au type de cellule. Il n'est pas efficace dans les cellules HeLa, HEK293 ou MEF. Ce composé n'est pas un substrat pour l'efflux médicamenteux médiatisé par la p-gp.
In vivo	L'administration de Marinopyrrole A (Maritoclax) à 20 mg/kg/jour par voie intrapéritonéale provoque une réduction significative de la taille de la tumeur U937, ainsi qu'un taux de rémission tumorale de 36 % chez des souris nues athymiques, sans toxicité apparente pour les tissus sains ou les cellules sanguines circulantes.
Références	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22311987/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21502631/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24842334/

Support technique

Instructions de manipulation

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Si vous avez dautres questions, veuillez laisser un message.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):