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Amcenestrant (SAR439859) Estrogen/progestogen Receptor antagoniste

Name: Amcenestrant (SAR439859)
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S9609
Rating: 5 (1 reviews)

Réf. CatalogueS9609

L'Amcenestrant (SAR439859, composé 43d) est un dégradeur sélectif du récepteur d'œstrogènes (SERD) non stéroïdien et disponible par voie orale, doté d'une activité antinéoplasique potentielle. C'est un puissant antagoniste du récepteur d'œstrogènes (ER) avec une CE50 de 0,2 nM pour la dégradation de l'ERα.

Amcenestrant (SAR439859) Estrogen/progestogen Receptor antagoniste Chemical Structure

Structure chimique

Poids moléculaire: 554.48

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Contrôle Qualité

Lot : S960901 DMSO]100 mg/mL]false]Ethanol]100 mg/mL]false]Water]Insoluble]false Pureté : 99.92%

Cité dans Nature Medicine pour sa qualité supérieure
COA
NMR
SDS
Fiche technique

99.92

Cibles apparentées	Adrenergic Receptor GPR Androgen Receptor Glucocorticoid Receptor ACE RAAS Progesterone Receptor Opioid Receptor PGES THR
Autre Estrogen/progestogen Receptor Inhibiteurs	Elacestrant (RAD1901) Dihydrochloride Vepdegestrant (ARV-471) MPP dihydrochloride Kaempferol Cholesterol G15 Endoxifen HCl Licochalcone A Chrysin Pregnenolone

Informations chimiques, stockage et stabilité

Poids moléculaire	554.48	Formule	C₃₁H₃₀Cl₂FNO₃	Stockage (À compter de la date de réception)	3 years -20°C powder
N° CAS	2114339-57-8	--		Stockage des solutions mères	1 an-80°Cen solvant 1 mois-20°Cen solvant
Synonymes	N/A			Smiles	C1CC2=C(C=CC(=C2)C(=O)O)C(=C(C1)C3=C(C=C(C=C3)Cl)Cl)C4=CC=C(C=C4)OC5CCN(C5)CCCF

Solubilité

In vitro
Lot:

DMSO : 100 mg/mL (180.34 mM)
(Le DMSO contaminé par lhumidité peut réduire la solubilité. Utiliser du DMSO frais et anhydre.)

Ethanol : 100 mg/mL

Water : Insoluble

Calculateur de molarité

Masse	Concentration	Volume	Poids moléculaire
=	×	×

Calculateur de dilution Calculateur de poids moléculaire

In vivo Lot:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.	5.000mg/ml (9.02mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.	0.830mg/ml (1.50mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 16.6 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

Calculateur de formulation in vivo (Solution claire)

Étape 1 : Saisir les informations ci-dessous (Recommandé : Un animal supplémentaire pour tenir compte des pertes pendant lexpérience)

Dosage : mg/kg Poids moyen des animaux : g Volume de dosage par animal :μL Nombre danimaux :

Étape 2 : Saisir la formulation in vivo (Ceci est seulement le calculateur, pas la formulation. Veuillez nous contacter dabord sil ny a pas de formulation in vivo dans la section Solubilité.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Résultats du calcul :

Concentration de travail : mg/ml;

Méthode de préparation du liquide maître DMSO : mg médicament prédissous dans μL DMSO ( Concentration du liquide maître mg/mL, Veuillez nous contacter dabord si la concentration dépasse la solubilité du DMSO du lot de médicament. )

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouterμL PEG300, mélanger et clarifier, puis ajouterμL Tween 80, mélanger et clarifier, puis ajouter μL ddH₂O, mélanger et clarifier.

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouter μL Huile de maïs, mélanger et clarifier.

Note : 1. Veuillez vous assurer que le liquide est clair avant dajouter le solvant suivant.
2. Assurez-vous dajouter le(s) solvant(s) dans lordre. Vous devez vous assurer que la solution obtenue, lors de lajout précédent, est une solution claire avant de procéder à lajout du solvant suivant. Des méthodes physiques telles que le vortex, les ultrasons ou le bain-marie chaud peuvent être utilisées pour faciliter la dissolution.

Mécanisme daction

Targets/IC₅₀/Ki	ERα (Cell-free assay) 0.2 nM(EC50)
In vitro	L'Amcenestrant (SAR439859) est un nouveau SERD biodisponible par voie orale doté de puissantes activités antagonistes et dégradantes contre l'ER de type sauvage et l'ER mutant Y537S. Grâce à sa chaîne latérale fluoropropyl pyrrolidinyle, ce composé a démontré des activités antagonistes et dégradantes de l'ER plus larges et supérieures sur un large panel de cellules ER+, y compris l'inhibition de la signalisation ER et de la croissance des cellules tumorales.
In vivo	L'Amcenestrant (SAR439859) montre une activité antitumorale prometteuse dans des modèles de xénogreffes de cancer du sein chez la souris. Le traitement in vivo avec ce composé démontre une régression tumorale significative dans les modèles de cancer du sein ER+, y compris les tumeurs de souris MCF7-ESR1 de type sauvage et mutant-Y537S, et HCI013.
Références	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/31721572/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/33310762/

Informations sur lessai clinique

(données du https://clinicaltrials.gov, mis à jour le 2024-05-22)

Numéro NCT	Recrutement	Conditions	Promoteur/Collaborateurs	Date de début	Phases
NCT03816839	Active not recruiting	Breast Cancer	Sanofi	March 25 2019	Phase 1

Support technique

Instructions de manipulation

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Si vous avez dautres questions, veuillez laisser un message.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):