GPCR19

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S6806 SBI-115 SBI-115 est un nouvel antagoniste du TGR5 (GPCR19). Ce composé diminue la prolifération cellulaire, la croissance des sphéroïdes de cholangiocytes et les niveaux de cAMP dans les cholangiocytes kystiques.
J Cachexia Sarcopenia Muscle, 2025, 16(3):e13853
Cells, 2023, 12(4)526
Nat Commun, 2022, 13(1):3419
S4689 Deoxycholic acid Deoxycholic acid (Désoxycholate, acide désoxycholique, Cholerebic, Cholorebic) est un agent cytolytique. L'effet physiologique de ce composé est dû à une diminution de l'intégrité de la membrane cellulaire. Il est spécifiquement responsable de l'activation du récepteur d'acide biliaire couplé à la protéine G, TGR5, qui stimule l'activité thermogénique du tissu adipeux brun (BAT).
Pharmaceuticals (Basel), 2025, 18(5)763
Phytomedicine, 2024, 135:156251
Bio Protoc, 2022, 12(20)e4533
S0193 TGR5 Receptor Agonist TGR5 Receptor Agonist (TGR5, CCDC, MDK00245, compd 6) est un agoniste puissant de TGR5(GPCR19, GPBAR1, M-BAR). Ce composé montre une puissance améliorée avec un pEC50 de 6,8 dans le test cellulaire U2-OS et de 7,5 dans les cellules mélanophores, respectivement.
Research Square, 2021, 10.21203/rs.3.rs-274411/v1
S0034 BAR501 Le BAR501 est un agoniste puissant et sélectif du récepteur 1 des acides biliaires couplé aux protéines G (GPBAR1, GPCR19, TGR5) qui transactive efficacement le GPBAR1 dans les cellules HEK293 surexprimant un CRE avec le GPBAR1 avec une CE50 de 1 μM.
S2311 Hyodeoxycholic acid (HDCA) L'acide hyodésoxycholique (HDCA, NSC 60672) est un acide biliaire secondaire, l'un des sous-produits métaboliques des bactéries intestinales.
S3069 Deoxycholic acid sodium salt

Deoxycholic acid sodium salt (désoxycholate de sodium, désoxycholate de sodium, acide cholanoïque, ATX-101, Kythera, Belkyra, DCA) est spécifiquement responsable de l'activation du récepteur TGR5 (GPCR19) qui stimule l'activité thermogénique du tissu adipeux brun (BAT).

S8223 INT-777 INT-777 (S-EMCA) est un agoniste puissant et sélectif de TGR5(GPCR19) avec une CE50 de 0,18 μM, 3,9 μM et 1,45 μM pour TGR5, TGR5(N76A) et TGR5(Y89F) respectivement.
S6741 SB-756050 Le SB-756050 est un agoniste sélectif du TGR5 (EC50 = 1,3 μM pour le récepteur humain).