| S8022 |
BI-10773 (Empagliflozin)
|
L'empagliflozine est un inhibiteur puissant et sélectif de SGLT-2 avec une IC50 de 3,1 nM, présentant une sélectivité >300 fois supérieure à celle des SGLT-1, 4, 5 et 6. Phase 3.
|
-
Redox Biol, 2024, 69:103010
-
Biomed Pharmacother, 2024, 180:117453
-
Sci Rep, 2024, 14(1):16459
|
|
| S2760 |
Canagliflozin (JNJ-28431754)
|
Canagliflozin (TA 7284, JNJ 28431754) est un inhibiteur de SGLT2 très puissant et sélectif pour hSGLT2 avec une IC50 de 2,2 nM dans un essai sans cellules, présentant une sélectivité 413 fois supérieure à hSGLT1.
|
-
Redox Biol, 2024, 71:103103
-
Toxicol Appl Pharmacol, 2024, 495:117183
-
J Clin Invest, 2023, 133(1)e154754
|
|
| S1548 |
Dapagliflozin (BMS-512148)
|
Dapagliflozin est un inhibiteur puissant et sélectif de hSGLT2 avec une EC50 de 1,1 nM, présentant une sélectivité 1200 fois supérieure à celle de hSGLT1. Phase 4.
|
-
Cell Death Dis, 2025, 16(1):79
-
Sci Adv, 2025, 11(31):eadu3700
-
Eur Heart J, 2024, 31:ehae472.
|
|
| S8103 |
Sotagliflozin (LX4211)
|
Sotagliflozin est un inhibiteur oral dual de SGLT1/SGLT2 avec une IC50 de 36 nM et 1,8 nM, respectivement. Phase 3.
|
-
Cell Rep, 2024, 43(2):113675
-
Front Endocrinol (Lausanne), 2023, 14:1069715
-
Front Cardiovasc Med, 2023, 10:1064290
|
|
| S2343 |
Phlorizin
|
La Phlorizin (Phloridzine) est une dihydrochalcone présente dans l'écorce du poirier (Pyrus communis), du pommier, du cerisier et d'autres arbres fruitiers. Ce composé est un inhibiteur non sélectif de SGLT avec un Ki de 300 nM et 39 nM pour hSGLT1 et hSGLT2, respectivement. C'est également un inhibiteur de la Na+/K+-ATPase.
|
-
Mol Ther Methods Clin Dev, 2022, 24:11-19
-
J Ginseng Res, 2022, 46(5):700-709
-
J Med Virol, 2019, 91(8):1440-1447
|
|
| S2342 |
Phloretin (RJC 02792)
|
La Phloretin (RJC 02792, NSC 407292, Dihydronaringenin) est une dihydrochalcone présente dans les feuilles de pommier et elle montre des effets bénéfiques sur le diabète.
|
-
Br J Pharmacol, 2022, 10.1111/bph.15896
-
Food Funct, 2020, 10.1039/d0fo02362k
-
J Med Virol, 2019, 91(8):1440-1447
|
|
| S5901 |
Canagliflozin hemihydrate
|
Canagliflozin hemihydrate est la forme hémihydratée de canagliflozin, qui est un inhibiteur de SGLT2 avec une IC50 de 2,2 nM pour hSGLT2 dans un test sans cellules, présentant une sélectivité 413 fois supérieure à celle de hSGLT1.
|
-
Front Pharmacol, 2022, 13:848310
-
Yonsei Med J, 2022, 63(7):619-631
-
Cell Death Dis, 2018, 9(2):226
|
|
| S5566 |
Dapagliflozin propanediol monohydrate
|
Dapagliflozin propanediol appartient à la classe des agents antidiabétiques administrés par voie orale, désignés comme inhibiteurs du cotransporteur sodium-glucose 2 (SGLT2).
|
-
J Cell Mol Med, 2025, 29(11):e70581
-
Am J Physiol Renal Physiol, 2019, 316(5):F1078-F1089
|
|
| S8558 |
Tofogliflozin(CSG 452)
|
Tofogliflozin (CSG 452) est un nouvel inhibiteur du cotransporteur sodium-glucose 2 (SGLT2), avec des valeurs d'IC50 de 2,9 nM et 8444 nM pour hSGLT2 et hSGLT1, respectivement.
|
|
|
| S0994 |
Ipragliflozin L-Proline
|
Ipragliflozin L-Proline est un inhibiteur oralement actif et sélectif de SGLT2 avec une IC50 de 7,38 nM, 6,73 nM et 5,64 nM pour SGLT2 humain, SGLT2 de rat et SGLT2 de souris, respectivement.
|
|
|