HIF Inhibiteurs | HIF Inhibitors
| N° Cat. | Nom du produit | Information | Citations dutilisation du produit | Validations de produits |
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| S1233 | 2-Methoxyestradiol (2-MeOE2) | 2-Methoxyestradiol (2-MeOE2, NSC 659853, 2-ME2) dépolymérise les microtubules et bloque l'accumulation nucléaire de HIF-1α et l'activité transcriptionnelle de HIF. Ce composé induit également l'autophagy et l'apoptosis dans diverses lignées cellulaires cancéreuses. |
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| S7612 | PX-478 Dihydrochloride | PX-478 2HCl est un inhibiteur sélectif et oralement actif de l'HIF-1 alpha (facteur-1 alpha inductible par l'hypoxie). Le PX-478 2HCl induit l'apoptose et possède une activité antitumorale. Phase 1. |
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| S7309 | BAY 87-2243 | BAY 87-2243 est un inhibiteur puissant et sélectif du hypoxia-inducible factor-1 (HIF-1). Ce composé inhibe l'activité du mitochondrial complex I, déclenchant ainsi une augmentation des ROS dépendante de la mitophagie, conduisant à la nécroptose et à la Ferroptosis. Il exerce une activité antitumorale. Phase 1. |
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| S7946 | KC7F2 | KC7F2 est un inhibiteur sélectif de la traduction de HIF-1α avec une IC50 de 20 μM dans un essai basé sur des cellules. |
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| S7958 | Lificiguat (YC-1) | Lificiguat (YC-1) est un activateur indépendant de l'oxyde nitrique (NO) de la guanylate cyclase soluble (sGC) et un inhibiteur du facteur-1alpha inductible à l'hypoxie (HIF-1alpha). |
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| S8441 | CAY10585 (LW 6) | CAY10585 (LW 6) est un inhibiteur du hypoxia-inducible factor 1(HIF) qui inhibe puissamment l'accumulation de HIF-1α en dégradant HIF-1α sans affecter les niveaux d'ARNm de HIF-1a pendant l'hypoxie. LW6 inhibe l'expression de HIF et de MDH2 avec des valeurs IC50 de 4,4 et 6,3 μM, respectivement. |
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| S8352 | PT2385 | PT2385 est un antagoniste de HIF-2α avec une EC50 de luciférase de 27 nM et aucune activité hors cible significative. |
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| S8771 | IDF-11774 | IDF-11774 est un inhibiteur du facteur-1 inductible par l'hypoxie (HIF-1). Il réduit l'activité luciférase HRE de HIF-1α (IC50 = 3,65 μM) et bloque l'accumulation de HIF-1α en hypoxie dans les cellules de cancer du côlon humain HCT116. |
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| S7925 | Deferoxamine | Deferoxamine (Deferoxamine B, Deferrioxamine) est un chélateur de fer et un inhibiteur réversible de la phase S dans la synthèse de l'ADN. Il améliore l'activation de HIF-1α en inhibant l'activité de la prolyl hydroxylase, activant le récepteur de l'insuline (InsR) et Glut1. Il augmente également la phosphorylation d'Akt/PKB, FoxO1, GSK3β, influençant la gluconéogenèse et la synthèse du glycogène, tout en réduisant le stress oxydatif dans l'hyperglycémie diabétique. Il peut être utilisé pour réduire l'accumulation et le dépôt de fer dans les tissus et dans les études sur les maladies neurodégénératives, le cancer et le COVID-19. |
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| S8886 | PT2977 (Belzutifan) | Le Belzutifan (PT2977), un inhibiteur de HIF-2α oralement actif et sélectif, augmente la puissance et améliore le profil pharmacocinétique, offrant un traitement potentiel pour le carcinome rénal à cellules claires (ccRCC). |
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| S6684 | IOX4 | IOX4 est un inhibiteur puissant et sélectif de la prolyl-hydroxylase 2 de HIF (PHD2) avec une IC50 de 1,6 nM. Ce composé induit HIFα dans divers tissus de souris et lignées cellulaires humaines. |
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| S6400 | Glucosamine | La Glucosamine (2-amino-2-désoxy-D-glucose) est un acide aminé et un précurseur important dans la synthèse biochimique des protéines et lipides glycosylés. Elle est couramment utilisée comme traitement de l'arthrose. Le traitement par ce composé régule sélectivement à la baisse HIF-1α au niveau des protéines dans les cellules YD-8 par interférence avec la production des métabolites du cycle de l'acide citrique. |
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| S9656 | Enarodustat (JTZ-951) | L'Enarodustat (JTZ-951) est un inhibiteur puissant et oralement actif de la HIF prolyl hydroxylase avec une IC50 de 0,22 μM pour la PHD2 et une EC50 de 5,7 μM pour la libération d'EPO par les cellules Hep3B. Il a le potentiel pour le traitement de l'anémie rénale. |
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| S2937 | SYP-5 | SYP-5 est un inhibiteur du facteur 1 inductible par l'hypoxie (HIF-1) qui supprime la migration et l'invasion des cellules tumorales, ainsi que l'Angiogenesis tumorale. |
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| S0729 | TP0463518 | TP0463518 est un puissant inhibiteur des prolyl hydroxylases du facteur inductible par l'hypoxie (PHDs) avec un Ki de 5,3 nM pour la PHD2 humaine. Ce composé inhibe la PHD1 humaine, la PHD3 humaine et la PHD2 de singe avec des IC50 de 18 nM, 63 nM et 22 nM, respectivement. | ||
| S9699 | Desidustat | Le Desidustat (ZYAN1, ZYAN1-1001), un candidat-médicament antianémique, est un inhibiteur oralement actif de l'hypoxia-inducible factor (HIF) prolyl hydroxylase (PHD) (HIF-PHI) qui stimule l'érythropoïèse. | ||
| S8617 | Acriflavine | Acriflavine est un inhibiteur de la dimérisation de l'HIF-1 et a de puissants effets inhibiteurs sur la croissance tumorale et la vascularisation. Il est utilisé comme colorant fluorescent pour le marquage de l'ARN de haut poids moléculaire. | ||
| E2168 | PHD-1-IN-1 | PHD-1-IN-1 est un inhibiteur oralement actif et puissant de la domaine-1 de la prolylhydroxylase HIF (PHD-1) avec une IC50 de 0,034 μM | ||
| E1661 | Adaptaquin | Adaptaquin est un inhibiteur de la prolyl hydroxylase 2 du facteur inductible par l'hypoxie (HIF-PHD2), avec une IC50 de 2 μM. Ce composé inhibe également la peroxydation lipidique et maintient la fonction mitochondriale. | ||
| E1712 | FM19G11 | FM19G11 est un inhibiteur du facteur 1 (hypoxia-inducible factor-1-alpha), et il inhibe l'activité luciférase induite par l'hypoxie avec une IC50 de 80 nM dans les cellules HeLa. | ||
| E5915New | Moracin O | Moracin O est un 2-arylbenzofurane isolé de Morus alba Linn. Moracin O démontre une puissante activité inhibitrice in vitro contre le facteur 1 inductible par l'hypoxie (HIF-1) avec une valeur IC50 de 6,76 nM dans un essai HRE basé sur des cellules. Moracin O atténue la génération d'espèces réactives de l'oxygène (ROS) déclenchée par la privation d'oxygène-glucose (OGD). Moracin O présente également des effets neuroprotecteurs et anti-inflammatoires. | ||
| E7505 | GN44028 | Le GN44028 est un inhibiteur puissant et actif par voie orale du facteur 1α inductible par l'hypoxie (HIF-1α), avec une IC50 de 14 nM. Ce composé inhibe l'activité transcriptionnelle du HIF-1α induite par l'hypoxie sans supprimer l'expression de l'ARNm du HIF-1α, l'accumulation de protéines ou l'hétérodimérisation du HIF-1α/HIF-1β. Il affaiblit également la capacité d'initiation tumorale et améliore les effets anticancéreux dans le traitement du cancer colorectal. | ||
| E1618 | TC-S 7009 | TC-S 7009 est un inhibiteur puissant et sélectif de HIF-2α avec une valeur de Kd de 81 nM. Ce composé est plus sélectif pour HIF-2α que pour HIF-1α. Il perturbe l'hétérodimérisation de HIF-2α, diminue l'activité de liaison à l'ADN et réduit l'expression des gènes cibles de HIF-2α. | ||
| S2410 | Paeoniflorin (NSC 178886) | La Paeoniflorin (NSC 178886, Peoniflorin), un constituant végétal extrait de la racine de Paeonia albiflora Pall, réduit l'expression de la COX-2. Elle atténue la fibrose hépatique en inhibant le HIF-1α via la voie dépendante de mTOR. |
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| S8449 | VH298 | VH298 est un puissant inhibiteur de VHL (Von Hippel-Lindau, l'E3 ligase) qui stabilise HIF-α. Ce composé bloque l'interaction VHL:HIF-α avec un Kd de 90 nM en calorimétrie par titration isotherme (ITC) et 80 nM dans un essai de polarisation de fluorescence compétitive. Il peut être utilisé dans la technologie PROTAC. |
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| E0807 | NHWD-870 | NHWD-870 inhibe l'expression de CSF1 en supprimant BRD4 et sa cible HIF1α. | ||
| S3589 | Bendazol | Le Bendazol (2-Benzylbenzimidazole, Dibazol, Dibazole, Bendazole, Tromasedan) est un médicament hypotenseur qui améliore l'activité de la NO synthase dans les glomérules rénaux et les tubules collecteurs. Ce composé inhibe la progression de la myopie de privation de forme (FDM) et supprime la régulation positive de HIF-1α. |
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